Gatidzhem

Gatidzhem (Gatijem)

Международни и химическо наименование: gatifloxacin- (±) -1-циклопропил-6-Flory-1, 4-дихидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил) -4-оксо-3-kvinolinekarboksilin seskivi киселина хидрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките жълто, oboevypuklye покрита с прорез от една страна, с цилиндрична форма, с форма на капсула, и 200 мг овална форма от 400 мг;

Състав. 1 таблетка съдържа Gatidzhema гатифлоксацин сескихидрат, еквивалентен гатифлоксацин 200 мг или 400 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, паста от царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, пречистен талк, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, покритие смес (untacoat золни (IC-S-673) -1-жълто).

Gatidzhem форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба. Флуорохинолоните. АТС код J01M A16.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-metoksiflorokvinolon има антибактериална активност срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Антибактериален ефект на гатифлоксацин се осигурява от ДНК потискане гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза е съществен ензим, който участва в репликацията на ДНК на патогена. Топоизомераза IV е ензим, който играе роля при провеждането на делене на делене на хромозомна ДНК на бактериалната клетка. Установено е, че С-8-metoksicheskaya половина има по-висока активност и по-бавно развитие на резистентност в сравнение с С-8 nemetoksicheskogo половина.

Съгласно този гатифлоксацин показан за лечение на съответните нозологии, причината за което е: чувствителни патогени - грам-положителни бактерии: Staphylococcus ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes и относително податливи грам-положителни организми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae- чувствителни патогени - грам-отрицателни микроорганизми: Haemophillus грип (в т.ч. I щамове, които произвеждат лактамаза), форми на хемофилия rarainfluenzae_: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, които произвеждат лактамаза), Escherichia Coli, Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат лактамаза);

и относително чувствителни - Грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относително чувствителни анаеробни бактерии - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP, Porphyromonas SPP, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas на Магнус, Prevotella SPP, Propionibacterium SPP, Ctostridium Perfringens, .... Clostridium ramosum- чувствителни патогени атипична форма - С. pneumoniae, C. трахоматис, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- относително чувствителни и атипични форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза, Н. Pylori.

Гатифлоксацин е ефективно по отношение на бактерии устойчиви на лактам и макролидни антибиотици.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин при пациенти - 96%. Пиковите концентрации на гатифлоксацин в плазмата настъпва след 1 - 2 часа след перорално приложение.

Протеин свързващ гатифлоксацин кръвната плазма е приблизително 20%.

Гатифлоксацин прониква добре в повечето тъкани и бързо се разпределя на биологична течност, високата концентрация са оформени в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, околоносните кухини на носа, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожни тъкани, тъкани и секрети на простатата, слюнка, жлъчка, VAS течност, влагалището, матката, ендо- и миометриум, маточните тръби, яйчниците.

Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото на < 1 % выделение дозы в мочу.

Гатифлоксацин се отделя чрез бъбреците. Средна гатифлоксацин отстраняване - от 7 до 14 часа и е независима от доза и режим на приложение.

В експерименти с животни гатифлоксацин свободно преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Разликите във фармакокинетиката на гатифлоксацин са открити при жените. възрастни жени имаха 21% увеличение на максимална концентрация и 32% увеличение на AUC (0-), се наблюдава по-бавно отделяне при по-млади жени.

Педиатрия: Фармакокинетиката на гатифлоксацин при деца на възраст под 18 години не е била разкрита.

Бъбречно увреждане: уравняване на гатифлоксацин и намалено въздействие върху системата е по-изразена при хора с бъбречна недостатъчност.

Показания. Лечението на инфекции, причинени от чувствителни към инфекции от малария:

- инфекции на дихателните пътища (включително остър синузит, остър бронхит, белодробен абсцес, обостряне на хронични заболявания белодробна тракт, кистозна фиброза, пневмония);

- бъбреците и пикочния тракт инфекции (включително остра и хронична пиелонефрит, простатит, цистит- хронична инфекция на пикочните пътища);

- На кожата и меките тъкани инфекции;

- инфекции на храносмилателния тракт;

- постоперативна инфекциозно заболяване;

- neuslozhnennaya уретрата гонорея мъже;

- ендоцервикални и ректално гонорея жени.

Методът на използване и дозата. Остра синузит - 400 мг един път на ден или 200 мг 2 пъти дневно в продължение на 7-14 sutok- сложно остър и хроничен бронхит, пневмония, инфекции на кожата и подкожната тъкан, остра пиелонефрит и усложнени инфекции на пикочните пътища - 400 мг един път на ден или 200 мг два пъти дневно за 7 - 10 дни;

инфекции на пикочните пътища (neuslozhnennyeцистит) - първоначалната доза от 400 мг и 200 мг - 1 пъти на ден в продължение на 3 sutok- уретрата neuslozhnennaya гонорея хора гонорея жени - 400 мг 1 път на ден.

Странични действия. Най-честите странични ефекти на гатифлоксацин - виене на свят, повръщане, диария, вагинит, коремна болка, и първичен. Други странични ефекти - смущения на вкус, алергични реакции, втрисане, треска, болка в гърба, болка в гърдите, сърцебиене, запек, диспепсия, глосит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина, периферен оток, нервност съня, безсъние, парестезия, тремор, вазодилатация, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено виждане, шум в ушите, затруднено уриниране и хематурия.

Kvinolony може да доведе до нарушения на централната нервна система, включително нервност, тревожност, безсъние, кошмари или параноя.

Неутропения, повишени трансаминази, амилаза кръв.

Противопоказания. Гатифлоксацин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към гатифлоксацин, kvinolonovyh антибактериални компоненти и другите компоненти на това лекарство, бременни жени, които кърмят, деца под 18 години.

Предозиране. Няма информация за предозиране.

Случайното предозиране на лекарството трябва да се промие стомаха. Пациентът трябва да бъде под контрол и да се симптоматично и поддържащо лечение. Необходимо е да се прилага за състоянието на рехидратираща терапия. Гатифлоксацин не ефективно отделя чрез хемодиализа (около 14% в рамките на 4 часа) или чрез принудително хемодиализа (приблизително 11% за 8 дни).

Особености на употреба. Гатифлоксацин може да доведе до увеличаване на QT-интервала на електрокардиограмата при някои пациенти. Чрез липса на клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се прилага при пациенти с удължено QT-интервал, пациенти на неподходящо хиперкалцемия и пациенти, които получават клас I А препарати (например, kvinidin, protsaynamid) или на клас III (например, амиодарон, соталол) protiaritmicheskih препарати.

Фармакокинетични изследвания не са провеждани за гатифлоксацин и лекарства, които удължават QT-интервала като tsisaprayd, еритромицин и трициклични антидепресанти. Гатифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание, когато се използват паралелно с тези лекарства. Gatidzhem трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечни заболявания, като например брадикардия и остра миокардна исхемия.

свръхчувствителност и анафилактични реакции, тежка и случаи с фатален изход са наблюдавани при пациенти, които са лекувани kvinolonom.

Гатифлоксацин не трябва да се използва при първата проява на алергия - при обриви по кожата и други алергични реакции.

Бъдете предпазливи назначи пациенти с епилепсия и възрастните хора.

лекарство трябва внимателно да се използва по време на управление на моторни превозни средства (замайване).

Назначаване на гатифлоксацин трябва да бъдат внимателни при наличието на бъбречна недостатъчност. Обстоен клиничен преглед и съответни лабораторни изследвания, необходими преди и по време на извършване на лечение, ако е необходимо, в зависимост от нивото на изпълнение, трябва да се намали дозата на гатифлоксацин. За пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/минут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

Както и при другите kvinolonami, нарушена глюкоза в кръвта, включително симптоматична хипер- и хипогликемия са открити в повечето пациенти с диабет, които получават едновременно лечение с перорални хипогликемични агенти (например, глибурид) и инсулин. При тези пациенти се препоръчва да се следят нивата на кръвната захар.

Взаимодействието с други лекарства. Получаване гатифлоксацин през 1 час след циметидин (веднъж дневно, орално при доза от 200 мг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати говорят за това, че абсорбцията на гатифлоксацин засяга Н2 рецепторни антагонисти, такива като циметидин.

Използването на гатифлоксацин не се отразява системното клирънса на интравенозно midozolama. Дневната доза на интравенозно мидазолам (0.0145 мг / кг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати могат да се обяснят с липсата на ефективност на гатифлоксацин в изследвания с изоензимите CYP3A4 при хората.

Едновременното използване на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката на еднократна наркотици.

Едновременното използване на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката на един и същ продукт, протромбиновото време не се е променило.

Едновременното използване на гатифлоксацин и глибурид (в равновесно състояние 1 път на ден) при пациенти с диабет тип II, не са малко значително влияние върху разпространението в основния текст на която и да е лекарство, нивото на глюкозата на гладно не са се променили.

Едновременното използване на гатифлоксацин и дигоксин не даде значителен ефект по отношение на промяната на фармакокинетиката на гатифлоксацин. Пациентите, които приемат дигоксин трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на токсичност. Пациенти, които показват признаци или симптоми на интоксикация дигоксин, концентрация на дигоксин в серума трябва да се тестват и дозата да се коригира съответно дигоксин.

Системен екскреция гатифлоксацин значително повишена, докато прилагането на гатифлоксацин и пробенецид.

При пациенти, които са получавали варфарин, не е имало значителна промяна във времето, съсирването на кръвта, докато използването на гатифлоксацин.

По време на предклинични и клинични проучвания е установено, че докато използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства, като kvinolon, показва, че последната може да увеличи риска от заболявания на централната нервна система, и припадъци.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.