Cefuroxime BHFZ
Cefuroxime BHFZ (Cefuroximum-BHFZ)
Международни и химическо наименование: Cefuroxime-
натрий (6R, 7R) -3 - [(karbamoyloksi) метил] -7 - [[(Z) - (фуран-2-ил) (metoksiimino) ацетил)] - амино] -8-оксо-5-тиа-1 азабицикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основните физико-химически характеристики: Прах бяла или почти бяла, или цвят zholtovatogo леко хигроскопичен. След разтваряне на лекарството разтвор могат да бъдат боядисани с цвят от бледо жълт до светло кехлибарен, в зависимост от концентрацията на разтвора и на използвания разтворител;
структура цефуроксим (цефуроксим под формата на стерилен натриева сол) 0,25 грама или 0.75гр или 1,5 гр
Форма освобождаване на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.
Фармакотерапевтична група. антимикробни средства за системно приложение. Цефалоспорини. АТС код J01D A06.
лекарства за действие.
фармакодинамика. Цефуроксим BHFZ - II поколение цефалоспорин за парентерално приложение, който има бактерицидно действие. Антимикробната механизъм е свързан с потискане на микробен транспептидаза ензим, което води до нарушаване на клетъчната стена синтеза на пептидогликан микроорганизми. Лекарството има широк спектър на активност най-стабилен в присъствието на лактамазни актове на щамове, които са устойчиви на ампицилин и амоксицилин. Активен по отношение на такива микроорганизми:
Грам-отрицателни аеробни: Ешерихия коли, Klebsiella SPP, Proteus rettgeri, Proteus Mirabilis, Providencia SPP, Haemophilus грип (включително ampitsillinorezistentny щамове), Haemophilus parainfluenzae (включително ampitsillinorezistentny щамове), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria гонорея .. (включително щамове, които синтезират пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Salmonella SPP. (Включително Salmonella Typhi, Salmonella Typhimurium);
Грам-положителни аероби: Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа, с изключение metitsilinorezistentnye щамове), Streptococcus pyogenes, (както и други -hemolytic стрептококи), стрептококова пневмония, Streptococcus SPP. Група В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група зеленеещи), Bordetella коклюш;
анаеробни бактерии: Peptococcus и Peptostreptococcus видове, грам-положителни бактерии и грам-отрицателни бактерии (включително Bacteroides SPP, И Fusobacterium SPP..), Propionibacterium SPP (включително Clostridium SPP.).
частично резистентни към лекарството: Proteus morganii, Proteus вулгарис;
микроорганизми, които не са чувствителни към цефуроксим-BHFZ: Clostridium труден, Pseudomonas SPP, кампилобактер SPP, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella SPP, Listeria моноцитогени, някои щамове на Serratia SPP ....
фармакокинетика. Cefuroxime BHFZ използва само парентерално, защото той бързо се разгражда от стомашния сок. Интрамускулно приложение на препарата в доза от 0,75 грама на максимална концентрация се образува в 45 - 60 минути и около 27 - 30 мкг / мл. Когато се прилага интравенозно при доза от 0.75 г, и се наблюдава 1,5 г терапевтична плазмена концентрация след 15 минути и 50 мкг / мл и 100 мкг / мл, съответно. Степента на свързване към плазмени протеини е приблизително 50%. Получаването създава терапевтична концентрация в плеврален и синовиални течности, жлъчка, храчки, костите и меките тъкани, миокард, кожата. При възпаление на менингите Цефуроксим-BHFZ и прониква през кръвно-мозъчната бариера. Лекарството преминава през плацентата и могат да бъдат изолирани от човешкото мляко. Периодът на полуразпад (T1/2) Когато лекарството интрамускулно и интравенозно приложение е около 1,5 часа (при новородени и малки деца T1/2 увеличава и То може да варира от 4 до 6.5 часа). Повече от 80% от инжектираната лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма около 50% на гломерулната филтрация и около 50% - на тубулна секреция в продължение на 8 часа, за да се образува ефективна концентрация в урината и пикочните пътища. След 24 часа лекарството вече не се открива в тялото.
Показания. Цефуроксим BHFZ показан за лечение на инфекциозни болести, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, като например:
инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит, заразената бронхиектазия, бактериален пневмония, белодробен абсцес, постоперативна инфекция на гръдния кош;
инфекция на ушите, гърлото, нос: Синузит, тонзилит, фарингит, отит на средното ухо;
Инфекция на пикочните пътища: остра и хронична пиелонефрит, цистит, асимптоматични бактериурия;
меките тъкани: beshiha, инфекции на рани;
костни и ставни инфекции: Остеомиелит септичен артрит;
Кожни инфекции: фурункулоза, пиодермия, импетиго-
инфекции, които се предават по полов път: гонорея (Остра, neuslozhnenny гонококов уретрит и цервицит), особено в случаите, когато пеницилин е противопоказано;
Акушерство и гинекология: тазова възпалителна болест;
други инфекции: сепсис, менингит, перитонит;
предотвратяване на следоперативни инфекции: с повишен риск от инфекциозни усложнения след операции на гръдни и коремни операции на тазовите органи, сърдечно-съдови и ортопедични операции.
В повечето случаи, ефективен като монотерапия цефуроксим-BHFZ. Ако е необходимо, лекарството може да се използва в комбинация с аминогликозиден антибиотик или метронидазол (Орално, супозитории или като инжекция), особено за профилактика на следоперативни усложнения в стомашно-чревния тракт и гинекологична хирургия.
Методът на използване и дозата. Цефуроксим BHFZ прилага само интрамускулно или интравенозно. За приготвяне на разтвор за мускулно приложение на 0,25 г от препарата се прибавя 1 - 2 мл вода за инжектиране или 1 - 2.5 мл изотоничен (0.9%) натриев хлорид и 0,75 грама препарат hlorida- - 3-6 мл вода инжектиране или 3 - 7.5 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид (0.9%), разклаща преди суспензия или разтвор. В зависимост от обема на разтворителя може да се образува суспензия на лекарството или млечен непрозрачен жълтеникав разтвор. За получаване на разтвор за интравенозна болус от 0,25 г от лекарството се разтваря е не по-малко от 3 мл вода за inektsiy- 0,75 грама от продукта - не по-малко от 9 мл вода за inektsiy- 1,5 грама от продукта - не по-малко от 15 мл вода за инжектиране. Приготвеният разтвор може да се боядисва с цвят от бледожълт до светложълт. Различна интензивност на цвета не засяга терапевтичен ефикасността и безопасността на лекарството. Инжектира бавно - в продължение на 3 - 5 минути.
За интравенозно краткосрочен инфузия (30 минути) 1,5 г продукт се разтваря в 50
мл разтворител, който може да бъде изотоничен (0.9%) натриев хлорид, вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза.
Възрастни назначават 0.75 г (инфекции, които са причинени от Грам-положителни микроорганизми) и 1,5 грама (за инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми) 3 пъти дневно, интрамускулно или интравенозно. Ако е необходимо, интервалът между дозите може да се съкрати до 6 часа. Дневната доза на цефуроксим-BHFZ средно 3.0 - 6.0 гр
Когато гонорея лекарство се прилага в доза от 1,5 грама еднократно или разделена на две инжекции в двете седалищния мускул.
Деца под 14 години и деца на възраст над 2 месеца лекарство прилагат интрамускулно или интравенозно в доза от 30-100 мг / кг телесно тегло на ден, която е разделена на 3-4 приложение. За най-ефективната доза на инфекциозни заболявания е 60 мг / кг. Новородени и кърмачета на възраст под 2 месеца, се прилага в доза от 30-100 мг / кг / ден, разделена на 2 - 3 инжекции, но трябва да се има предвид, че T1/2 цефуроксим в първите седмици от живота може да е 3 - 5 пъти по-дълго, отколкото при възрастни.
Лекарството се използва като монотерапия с менингит, ако е причинена от чувствителни щамове: възрастни прилага интравенозно 3,0 грама всеки 8 Часове, след 2 месеца бебета и деца до 14 години, предписани 200-240 мг / кг / ден интравенозно разделена на 3-4 администрация. Когато терапевтичен ефект след 3 дни дозата може да се намали до 100 мг / кг телесно тегло на ден. За новородени и кърмачета до 2 месеца дневна доза не трябва да надвишава 100 мг / кг / ден i.v., за да се раздели на три или четири приложение. Когато терапевтичен ефект за намаляване на дозата от 50 мг / кг на ден интравенозно.
За предотвратяване на следоперативни усложнения, дозата е 1.5 грама интравенозно в етап индуциране на анестезия по време на коремна, таза или ортопедична операция. Евентуално въвеждане на допълнителна инжекция в доза от 0,75 грам интрамускулно при 8 и 16 часа.
В сърдечна операция, бял дроб, хранопровода и кръвоносните съдове единична доза е 1.5 грама интравенозно, която се въвежда в етап индукция след narkoz- въведена 0.75гр цефуроксим-BHFZ интрамускулно 3 пъти дневно в продължение на следващите 24 - 48 часа.
Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 10 - 20 мл / минута) препоръчваме да се прилага състав, 0,75 грама от 2 пъти sutki- в по-тежки случаи (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин) - 0,75 грама 1 ден.
Продължителност на лечението цефуроксим-BHFZ зависи от естеството и измерва прояви на патологичен процес и се определя, в допълнение, данни бактериологично изследване. Обичайната продължителност на лечението варира от 5 до 10 дни (средно 7). В повечето инфекциозни заболявания лечението продължава за още поне 24 часа след изчезване на симптомите и лечението води потвърди анализа на бактериологично действие.
Странични действия. при използване на страничните ефекти на лекарствата за да се появят сравнително рядко, умерено тежка износване и с обратен знак. Приемането на лекарството може да предизвика нежелани реакции:
от страна на стомашно-чревния тракт: Диария, гадене, повръщане, орална кандидоза, рядко - псевдомембранозен колит, стоматит, глосит, анорексия, повишени кръвни трансаминази, билирубин, холестаза, чревна дисбиоза;
От хемопоиза система: анемия, еозинофилия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолиза, хипопротромбинемия;
алергични реакции: Обрив, сърбеж, уртикария, диария, и в редки случаи - анафилактичен шок;
локални реакции: Болка или инфилтрация на мястото на vvedeniya- след интравенозно приложение, в някои случаи - флебит;
други: понякога има преходно повишаване на чернодробните ензими, особено при пациенти с чернодробно заболяване, но данни за директен вредното въздействие на лекарството върху функцията на черния дроб не е така. Главоболие, сънливост, затруднено уриниране, интерстициален нефрит.
Противопоказания. свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици, заболявания, които са придружени с кървене ZHKT- храносмилателния канал заболявания в историята, особено улцерозен колит или enterit- I триместър на бременност, лактация.
Предозиране. неоправдано високи дози може да предизвика възбуждане на ЦНС, които са показани под формата на спазми. Няма специфичен антидот. Цефуроксим BHFZ ниво в кръвната плазма може да се намали с помощта на хемодиализа или перитонеална диализа.
Особености на употреба. vnutrennemyshechnye инжекция в горния външен квадрант на големите седалищни мускули трябва да бъде дълбоко. трябва да се уверите, че иглата е извън sudinami преди приложението на разтвора на лекарството. За да се предотврати поява на флебит разтвор на цефуроксим-BHFZ се прилага интравенозно бавно в продължение на 2 - 4 минути. В чернодробна и бъбречна недостатъчност дозата намалява. При пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), дневната доза на антибиотика не трябва да надвишава 0.75 В случая на пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и за лечение извършва с хемодиализа, е необходимо да се извърши корекция на цефуроксим дозата BHFZ и мониторинг на неговата концентрация в кръвната плазма. С продължителна употреба на лекарството, необходима за извършване на бактериологични изследвания, за да се определи вида на дисбиоза. Бъдете предпазливи деца да определят и възрастни, които са предразположени към алергични реакции. Възрастни пациенти и пациенти изчерпване на едновременно назначаването на препарати от витамин С. Трябва да се отбележи, че бебета екскреция на лекарството в 3 - 5 пъти по-ниска от тази на възрастни. Както и при други антибиотици, дългосрочно, неконтролирано използване на цефуроксим-BHFZ може да допринесе за развитието на резистентни микроорганизми. Експерименталните данни за ембриотоксичен и тератогенен действие на лекарството не е налице, но не трябва да се прилагат през първите месеци на бременността. BHFZ цефуроксим се отделя в кърмата, така че, когато се използва лекарството трябва да се спре кърменето. Препоръчително е да се контролира (с продължителна употреба) клетъчен състав от периферна кръв, чернодробна и бъбречна функция.
Това може да причини положителна реакция на захарта в урината.
Бъдете предпазливи Определят водачите на превозни средства.
Взаимодействие с други лекарства: 1,5 г цефуроксим BHFZ разтваря в 15 мл вода за инжектиране могат да се използват заедно с метронидазол (500 мг / 100 мл), с двете си дейност препарати се съхраняват в продължение на 24 часа при 25 ° С
Продуктът е съвместим със стерилна 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид с повечето други често използвани разтворители, използвани за получаване на разтвори за парентерално приложение. Лекарството запазва фармакологични свойства в продължение на 24 часа при стайна температура в разтворители:
0,9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;
5% глюкоза (декстроза) за инжектиране;
Invertovanoy 10% разтвор на глюкоза във вода за инжектиране;
Цефуроксим BHFZ не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с аминогликозидни антибиотици. Разтвор на натриев бикарбонат за инжектиране в концентрация от 2.74% оказват съществено влияние върху оцветяването на лекарството при разтваряне, така че не се препоръчва да се използва като разтворител.
В едно приложение с потенциално нефротоксични антибиотици (аминогликозиди) и мощни диуретици (фуроземид) polimeksidom повишен риск от pochek- докато използването на еритромицин може да намали както antibiotikov- активност, когато се комбинира с фенилбутазон и probenotsidom намален клирънс цефуроксим-BHFZ и увеличава концентрацията му в кръв, когато се използва с NTLA - риск от кървене.
при прилагането на цефуроксим-BHFZ възможно инхибиране на чревната микрофлора, което води до намаляване на синтезата на витамин К и други filohinonov. При едновременно използване на лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (НСПВС, салицилати), увеличава риска от кървене. Когато се използва заедно с антикоагуланти маркирани подобряване на действието на антикоагулант. В едно приложение с потенциално нефротоксични лекарства (аминогликозид, полимиксин В) и мощни диуретици (етакринова киселина, фуросемид) увеличава риска от развитие на бъбречна недостатъчност. Едновременното използване на лекарството с probenotsidom и фенилбутазон забавя отделянето на цефуроксим-BHFZ от тялото на пациента и увеличава неговата концентрация в кръвната плазма. Комбинирано използване на лекарството с еритромицин намалява ефективността на двата антибиотика. Получаването на разтвора не трябва да се смесва или въведени в една и съща спринцовка или капкомер от аминогликозиди във връзка с фармацевтичния несъвместимост.
Срок на годност. 2 години. Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност. Смесеният разтвор или суспензия на цефуроксим-BHFZ запазва активност в рамките на 48 часа, когато се съхранява в хладилник (2 - 8 ° С) в продължение на 24 часа при температура не по-висока от 25 ° С Но общото правило трябва да бъде да се използва само прясно приготвени разтвори на лекарството!
Опаковка. прах за инжекционен разтвор на 0.25 грама или 0,75 грама или 1,5 грама в флакон №5 penale- 1,5 г флакони №1 на пакет.
условия за съхранение. Съхранява на сухо място, защитен от светлина и далеч от деца на 2 до 25 ° С
Инозин BHFZ