Ceftriaxone-BHFZ

Ceftriaxone-BHFZ (Ceftriaxone-BCPP)

Международни и химическо наименование: Ceftriaxone- динатриев (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-аминотиазол-4-ил) (метоксиимино) ацетил] амино] -3 - [[(2-метил-6-оксидо-5- оксо-2, 5-дихидро-1, 2, 4-триазин-3-ил) сулфанил] метил] -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат ;

Основните физико-химически характеристики: Кристален прах или почти бял цвят zholtovatogo, слабо хигроскопичен;

Състав. 1 флакон съдържа стерилна цефтриаксон натрий сол, въз основа на цефтриаксон 500 мг или 1000 мг.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Цефалоспорини. Ceftriaxone. АТС код J01DD04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ceftriaxone - полусинтетичен антибиотик от група А бета-лактами, цефалоспорини III поколение има бактерициден механизъм на действие на който е свързан с потискане на транспептидаза ензим, смущения на клетъчната стена пептидогликан биосинтеза mikroorganizmov- има широк спектър на действие.

Активни спрямо грам-положителни аероби: Staphylococcus ауреус (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа), S. Epidermidis, стрептококова пневмония, бета-хемолитични стрептококи от група А (S. pyogenes), група В стрептококи (S. agalactiae), група зеленеещи, Streptococcus група neenterokokkovoy D- грам-отрицателни аероби: E.coli, Haemophilus грип, Н. parainfluenzae, Klebsiella SPP. (Включително К. пневмония), Morganella morganii, Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа), N. meningitidis, Proteus Mirabilis., P.vulgaris, Providencia SPP., Pseudomonas Aeruginosa, Salmonella SPP. (Включително S. Typhi), Serratia SPP. (Включително S. marcescens), Shigella SPP., Yersinia SPP. (Включително Y.enterocolitica), Treponema pallidum- анаероби: Bacteroides SPP. (Включително някои щамове B.fragilis), Clostridium SPP. (Но повечето щамове C.difficile имат съпротивление), Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP., Fusobacterium SPP. (С изключение F.mortiferum и F.varium). Лекарството е активен по отношение на микроорганизми, които са устойчиви на пеницилини, цефалоспорини първите поколения аминогликозиди.

Чрез действието на резистентни: стафилококи устойчиви на metitsillinu- повечето щамове на ентерококи (включително Св фекалии) и група В стрептококи D- много бета-лактамаза щамове на Bacteroides SPP. (B.fragilis).

Фармакокинетика. След интрамускулно приложение Ceftriaxone бионаличност е 100% от своята максимална концентрация в плазмата се определя чрез с 2 - 3 часа. След интравенозно приложение на лекарството прониква бързо в интерстициална течност, където в продължение на 24 часа се поддържа бактерицидни концентрации спрямо чувствителни микроорганизми. Плазменият протеин се свързва с 85% - 95%, докато степента на свързване намалява с увеличаване на концентрацията. Ceftriaxone и в органите и телесни течности (перитонеална, плеврален, цереброспинална, синовиални) в костната тъкан, преминава през плацентата, в малко количество (3-4%) се екскретира в майчиното мляко. Когато менингит при деца, включително малки деца, лекарството прониква в възпалени менингите, концентрацията в CSF е 17% от концентрацията в плазмата.

Лекарството показва непроменена при 50 - 60% от бъбреците и 40 - 50% - с жлъчката. При бъбречна недостатъчност фармакокинетиката трудно се променя, има само леко увеличение на полуживот. Времето на полуживот при здрави възрастни е около инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към подготовката: 8 часа при кърмачета на възраст под 8 дни и при по-възрастни хора над 75-годишна възраст са се увеличили с два до три пъти.

Показания за употреба. Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции:

инфекция на горните дихателни пътища;

инфекция на дихателните пътища (пневмония, бронхит, белодробен абсцес, емпиема);

пикочо-половите инфекции (пиелит, цистит, остра и хронична пиелонефрит, простатит, neuslozhnennaya гонорея и други инфекции, предавани по полов път, които са (мек шанкър и сифилис);

раната инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани;

менингит;

костни и ставни инфекции;

перитонит, възпаление на жлъчния мехур, стомашно-чревни инфекции;

инфекциозни заболявания: Лаймска болест (spirochetosis), диария, коремен тиф, Salmonella, salmonelonositelstvo.

Лекарството се използва за предотвратяване на инфекции, които могат да възникнат след операцията.

Методът на използване и дозата. Ceftriaxone BHFZ прилага интрамускулно или интравенозно. За интрамускулно приложение, за да се премахне болката в мястото на инжектиране на лекарството се разтваря в 1% разтвор на лидокаин в такова съотношение: съдържанието на флакона с 500 мг, разтворени в 2 мл 1% разтвор на лидокаин с 1000 мг - 3 - 5 мл. Леен дълбоко в седалищния мускул. Може би използването на стерилна вода за инжектиране. Разтвор който съдържа лидокаин, не може да се прилага интравенозно.

За интравенозна болус от лекарство се разтваря в стерилна вода за инжектиране в такова съотношение: съдържанието на флакона с 500 мг, разтворени в 5 мл разтворител, 1000 мг - 10 мл. Инжектира бавно в продължение на 2-4 минути.

За получаване на разтвор за интравенозно вливане се разтваря двегр Ceftriaxone BHFZ-он в 40 мл разтворител: 0, 9% разтвор на натриев хлорид, 5% глюкозен разтвор, 10% глюкозен разтвор, стерилна вода за инжектиране. Инфузията трябва да продължи най-малко 30 минути.

Възрастни и деца над 12 години, предписани в дневна доза от 1,000 - 2,000 мг (администрирани един път на ден или половин доза 2 пъти дневно). При тежки случаи, дневната доза е 4000 мг, и дозата се прилага в 2 отделни дози, с интервали от 12 часа.

За да се предотврати следоперативни усложнения администрирани поотделно, 1000 - 2000 мг (в зависимост от степента на замърсяване на несигурност) в продължение на 30 - 90 минути преди операцията. Пациенти с увредена бъбречна функция корекция на дозата се изисква само когато клирънс е по-малко от 10 мл / мин.

За хора, по-възрастни дози отговарят дози за възрастни пациенти.

Когато neuslozhnennoy гонорея след интравенозно приложение на 250 мг от лекарството.

Дневната доза Ceftriaxone-BHFZ за недоносени бебета и деца до 2 седмици е с 20 - 50 мг / кг телесно тегло, от 2 седмици до 12 години - 20 - 80 мг / кг, инжектирани един път на ден.

В бактериален менингит при бебета и деца до 12 години от лечението започва с доза от 100 мг / кг (да не надвишава 4000 мг), един път на ден. След идентифициране на причинителя и чувствителността определи дозата може да се намалява съответно.

Продължителност на лечението с цефтриаксон-BHFZ зависи от естеството и тежестта на етапа на патологичен процес и се определя, в допълнение, бактериология данни. Обикновено продължителността на лечението е 4 - 14 дни, но в тежки инфекции може да се наложи по-продължително лечение. В повечето инфекциозни заболявания лечението продължава поне още 48 - 72 часа след изчезване на симптомите на заболяването и резултатите потвърждават ефекта на бактериологичен анализ.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, стоматит, глосит, загуба на вкус, коремна болка, диария, гуша, промяна на биохимични параметри (повишени чернодробни трансаминази и билирубин в кръвната плазма), холестатично жълтеница, рядко - псевдомембранозен колит;

От хематопоетичната система: еозинофилия, левкопения, неутропения, лимфопения, тромбоцитопения, рядко - хемолитична anemiya- в някои случаи намалено ниво на съсирване plazmovyh фактори (II, VII, IX, X), удължено протромбиново време;

Централна нервна система: главоболие, виене на свят;

Алергични реакции: уртикария, сърбеж, дерматит, серумна болест, бронхоспазъм, оток, еритема мултиформе, анафилактични реакции, в редки случаи - анафилактичен шок-

Местни реакции: болка или инфилтрация на мястото на vvedeniya- в редки случаи - флебит или тромбофлебит при интравенозно-

С пикочно-половата система: повишаване на креатинина, появата на цилиндъра, олигурия, анурия;

Ефектите са в резултат на биологичното действие: суперинфекция може да се развие;

Други: кървене от носа, повишена температура, диария, по-рядко - остра бъбречна недостатъчност, аритмия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици и други бета-лактамни антибиотици, свръхчувствителност към лидокаин (интрамускулно) - бременност.

Предозиране. В случай на предозиране Няма специфичен антидот, лечението - симптоматично. Хемо или перитонеална диализа не намалява високата концентрация на плазма Ceftriaxone-BHFZ.

Особености на употреба. Тя се прилага само в болница. С развитието на анафилактичен шок трябва да се прилага венозно адреналин и глюкокортикоиди. Трябва да бъдете внимателни, докато за назначаване "смахнат" диуретици. Продължително лечение трябва редовно да следи кръвната картина.

Трябва да се помни за възможността за кръстосана алергия към други бета-лактамни антибиотици.

Мускулна инжекция в горния външен квадрант на големите седалищни мускули трябва да бъде дълбоко. Преди въвеждането на разтвора на лекарството, се уверете, че иглата, съдържаща се в стойката съдове.

Трябва да се използва с повишено внимание при кървене и храносмилателни заболявания в историята, особено в неспецифични язвен колит или ентерит.

В чернодробна и бъбречна недостатъчност с тежко увредена функция на тези органи дозата намалява. При пациенти с креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин дневна доза на антибиотика не трябва да надвишава 2000 мг.

Пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, когато лечението се извършва с хемодиализа, е необходимо да се извърши корекция на дозата на цефтриаксон-BHFZ и мониторинг на неговата концентрация в плазмата.

Когато хипертония и прекъсване на водния и електролитен баланс трябва да бъде контролирано съдържание на натрий в плазмата.

При продължително използване на цитология необходимо да се изясни дисбиоза.

В случай на жени на лекарството да кърмят, хранене трябва да се преустанови.

Мерки прилагат на деца с хипербилирубинемия, бебета и пациенти, предразположени към алергични реакции.

Възрастни и изтощени пациенти целесъобразността на витамин К.

Взаимодействието с други лекарства. При прилагането на Ceftriaxone-BHFZ в комбинация с аминогликозиди поради синергизъм повишена ефективност по отношение на грам-отрицателни микроорганизми, но необходимо избор на оптималните дози.

Нестероидните противовъзпалителни средства, антитромбоцитни средства повишават възможността за кървене, бримкови диуретици и нефротоксични лекарства (аминогликозид, полимиксин В) води до бъбречна дисфункция. Ceftriaxone BHFZ разтвор не трябва да се смесва или да се прилага едновременно с други антимикробни лекарства или разтвори във връзка с фармацевтичен несъвместимост.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.