Aksef прах

Aksef прах за инжекционен разтвор (Пулвис Aksef)

Международни и химическо наименование: tsefuroksim- (Z) -3-карбамоилоксиметил-7 - [(2- (2-фурил) -2-metoksiyminoatsetamido] -3-цефем-4-карбонова киселина, натриева сол;

Основните физико-химически характеристикиБял или почти бял прах, слабо хигроскопичен.

структура 1 флакон съдържа стерилна цефуроксим натрий, еквивалентен на 750 мг безводен цефуроксим.

Форма освобождаване на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Цефалоспорини. АТС код J01DA06.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Цефуроксим - бактерицидно цефалоспоринов антибиотик, който има висока активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза. Цефуроксим е устойчив на бета-лактамази и, следователно, показва активност, съответно, по отношение на много ampitsillin- amoksitsillinrezistentnyh или щамове. Основният механизъм на действие на бактерицидно - нарушение синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Цефуроксим е ефективно ин витро срещу микроорганизми, такива като:

Грам-отрицателни аероби:

Ешерихия коли, Klebsiella SPP., Proteus Mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia SPP., Haemophilus грип (Включително ampitsillinrezistentnye щамове), Haemophilus parainfluenzae (Включително ampitsillinrezistentnye щамове), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria гонорея (Включително щамове, които произвеждат пеницилиназа) Neisseria meningitidis, Salmonella spp-

Грам-положителни аероби:

Стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis (Включително щамове, които произвеждат пеницилиназа, с изключение на метицилин-резистентни щамове) Streptococcus pyogenes (И други бета-хемолитични стрептококи) Streptococcus пневмония, Streptococcus група Б (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група зеленеещи), Bordetella коклюш;

анаеробни бактерии:

Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (включително Peptococcus и видове Peptostreptococcus);

Грам-положителни бактерии (включително повечето от Clostridium SPR.) и грам-отрицателни бактерии (включително Bacteroides SPP. и Fusobacterium SPP.) Propionibacterium SPP.;

други микроорганизми

Vorrelia burgdorferi.

Микроорганизмите, които не са чувствителни към цефуроксим:

Clostridium труден, Pseudomonas SPP., Campylobacter SPP., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria моноцитогени, метицилин-резистентни щамове стафилококус ауреус, метицилин-резистентни щамове Staphylococcus Epidermidis, Legionella SPP., Enterococcus (Streptococcus) фекалии, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Enterobacter SPP., Citrobacter SPP., Serratia SPP., Bacteroides Fragilis.

Фармакокинетика. Максималната концентрация на цефуроксим в серума се наблюдава след 30 - 45 минути след интрамускулно приложение. Полуживотът на цефуроксим чрез интравенозно и интрамускулно приложение е около 70 минути.

Свързването на серумните протеини варира от 33 до 50%.

По време на 24 часа след прилагане на лекарството почти напълно (85-90%) се появява непроменена в урината, повечето от лекарството се екскретира в първите 6 часа.

Цефуроксим не се метаболизира и екскретира от гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Концентрацията на цефуроксим, която надвишава МИК (минимална инхибираща концентрация) за най-често срещаните патогени в костта се постига и vnutrenneglazny синовиалните течности. Цефуроксим прониква през кръвно-мозъчната бариера с възпаление на менингите.

Показания за употреба.

Той е предназначен за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към цефуроксим, или за определяне на патоген, който причинява инфекциозно заболяване.

Дихателни пътища инфекции: Остра и хроничен бронхит, заразената бронхиектазия, бактериален пневмония, белодробен абсцес, постоперативна инфекция на гръдния кош;

ушни инфекции, носа и гърлото: тонзилит, фарингит и отит на средното ухо;

инфекция на пикочните пътища: Остър и хроничен пиелонефрит, цистит, асимптоматични бактериурия;

меките тъкани: beshiha, инфекции на рани;

костни и ставни инфекции: Остеомиелит септичен артрит;

Акушерство и гинекология: тазова възпалителна болест;

гонорея, особено в случаите, когато пеницилин е противопоказан;

други инфекции включително сепсис, менингит, перитонит.

предотвратяване инфекции: с повишен риск от инфекциозни усложнения след операции на гръдния кош и корема, операциите на тазовите органи, сърдечно-съдови и ортопедични операции.

Методът на използване и дозата. Aksef инжекции са предназначени за интравенозно или интрамускулно приложение.

Общи препоръки.

Възрастни

За много инфекции достатъчно 750 мг 3 пъти дневно, интрамускулно или интравенозно. При по-тежки инфекции увеличи дозата до 1, 5 г 3 пъти дневно интравенозно. Ако е необходимо, интервалът между инжекциите могат да бъдат намалени до 6 часа, а общата доза на ден се увеличава на 3 - шест грама

При условие, че положителната динамика на хода на заболяването е възможно преминаването към орално Aksef.

последователно терапия

пневмония: 1, 5 пъти гр Aksef 2-3 дневно (интрамускулно или интравенозно) в продължение на 48 - 72 часа по-късно Aksef в таблетна форма 500 мг два пъти дневно за 7 - 10 дни.

Обостряне на хроничен бронхит: Aksef 750 мг 2-3 пъти на ден (интрамускулно или интравенозно) 48 - 72 часа, след перорално приложение под формата на таблетки от 500 мг 2 пъти дневно в продължение на 5 - 7 дни. При отсъствие на клинично подобрение в рамките на 72 часа трябва да продължи парентерално приложение на лекарството.

Grudniki и деца

30 - 100 мг / кг на ден, 3 - 4 инжекции. За повечето инфекции оптимална доза е 60 мг / кг на ден.

Новородените

30 - 100 мг / кг на ден за 2 - 3 инжекции. Необходимо е да се има предвид, че времето му на полуразпад на цефуроксим в първите седмици от живота може да е 3 - 5 пъти повече в сравнение с възрастните.

гонорея

1, 5 грама от единична инжекция или две инжекции от 750 мг в две задни части.

менингит

Aksef използва като бактериален менингит монотерапия лекарство, ако причинена от чувствителни щамове. Възрастни: 3 грама интравенозно на всеки 8 часа. Grudniki деца и 150-250 мг / кг на ден интравенозно разделени на 3 или 4 дози. Новородени: доза трябва да бъде 100 мг / кг на ден интравенозно.

предотвратяване

Обичайната доза - 1, 5 грам интравенозно под анестезия индукция в корема, таза или ортопедична операция. Това може да бъде добавена допълнителна въвеждане на 750 мг vnutrennemyshechnym след 8 и 16 часа.

В сърдечна операция, на белия дроб, хранопровода и кръвоносните съдове обичайната доза от 1, 5 гр интравенозно, въведени на етапа на индуциране на анестезия, който след това допълнена vnutrennemyshechnym приложение на 750 мг 3 пъти дневно в продължение на следващите 24 - 48 часа.

Общо съвместно замяна 1, 5 грама цефуроксим прах, смесен с един пакет метил метакрилат полимер цимент преди добавяне на течен мономер.

Продължителност на двете парентерално и орално лечение се определя от тежестта на инфекцията и състоянието klinochnym на пациента.

Бъбречна дисфункция

Цефуроксим се отделя чрез бъбреците. Следователно, както при прилагането на такива други антибиотици, при пациенти с увредена бъбречна функция Aksef препоръчва да се намали дозата, за да компенсира по-бавно отделяне на лекарството. Не е необходимо да се намали стандартната доза (750 мг - 1, 5 г 3 пъти на ден), докато нивото на креатининовия клирънс би не е 20 мл / мин или по-ниска. За възрастни с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 10 - 20 мл / мин) препоръчителна доза от 750 мг два пъти на ден, в по-тежки случаи (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин) - 750 мг един път на ден.

В хемодиализа 750 мг се прилага интравенозно или интрамускулно в края на всяка сесия диализа. Освен това, парентералното приложение на цефуроксим да бъдат добавени към перитонеалната диализа течност (обикновено 250 мг на литър течност диализа 2). За пациенти, подложени на дълго arteriovenny хемодиализа или хемофилтрация бързо в ОИТ, препоръчителната доза е 750 мг два пъти дневно. Пациентите, подложени на хемофилтрация бавен, е необходимо да се придържат схеми дози за лечение на бъбречна дисфункция.

Особености на приложение

За интрамускулно приложение трябва да се добавят 3 мл вода за инжекции до 750 мг Aksef. Разклатете преди спирането.

За интравенозно разтварят 750 мг - в не по-малко от 6 мл вода за инжектиране, 1 г 5 - 15 мл. Инфузия които не трае повече от 30 минути, 1, 5 г цефуроксим могат да бъдат разтворени в 50 - 100 мл вода за инжектиране. Получените разтвори могат да се прилагат директно във вена или в епруветка с терапия капкомер инфузия.

По време на съхранение, могат да бъдат направени вече разредени разтвори за промяна на наситеността на цветовете.

Тъй цефуроксим съществува също под формата на цефуроксим аксетил за орално приложение (Aksef), е възможно при парентерално лечение Aksef последователно преминаване към перорална терапия Aksef когато е клинично препоръчително.

Странични действия. При прилагането на цефуроксим нежелани реакции се появяват сравнително редки, са умерено изразени и малки обърнат. Имаше редки реакции на свръхчувствителност, които включват различни видове кожен обрив, уртикария, сърбеж, интерстициален нефрит, треска и много рядко - анафилаксия.

Както при лечение с други цефалоспорини, много рядко може да има случаи на еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson и токсична епидермална некролиза.

Както и при други антибиотици, продължителната употреба може да доведе до прекомерно нарастване на микроорганизми, чувствителни, например Candida.

По време на или след лечение с възможно нарушение на стомашно-чревния тракт, включително (много редки) Симптоми на псевдомембранозен колит.

В някои случаи може да се понижи нивото на хемоглобина, левкопения, неутропения, тромбоцитопения и еозинофилия.

Положителен тест на Coombs се наблюдава при някои пациенти, които са лекувани с цефуроксим, които могат да повлияят на резултатите от тестовете на кръв съвместимостта. Много рядко се появява хемолитична анемия.

Понякога имаше преходно повишение на чернодробните ензими или билирубина, особено при пациенти със съществуващо заболяване на черния дроб, но за вредния ефект върху черния дроб няма данни.

Там може да бъде увеличен креатинин и / или кръвен уреен азот и намаляване на креатининовия клирънс. Може да има болка в мястото на интрамускулна инжекция, обикновено след високи дози, обаче, обикновено не трябва да обуславят спиране на лечението. След интравенозно инжектиране понякога могат да се появят прояви тромбофлебит.

Противопоказания. Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици.

Предозиране. Предозиране цефалоспоринови антибиотици, може да доведе до симптоми на церебрална дразнене, може да се появи при което конвулсии. ниво Цефуроксим може да бъде намалена чрез хемодиализа или перитонеална диализа.

Особености на употреба.

В повечето случаи тя е ефективен като монотерапия. Но ако е необходимо, лекарството може да се използва в комбинация с аминогликозиден антибиотик или метронидазол (Таблетките или инжекция без смесване в един флакон).

Бременност и кърмене

Експериментално доказателство за ембриотоксичност или тератогенност не е цефуроксим е опит, обаче, тъй като прилагането на други лекарства, трябва да се прилага с повишено внимание по време на първите месеци на бременността.

Цефуроксим се отделя в кърмата, така че трябва да се предписва с повишено внимание за жени по време на кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми

Информация за влиянието на не.

С особено внимание лекарство се прилага на пациенти, които са алергични към пеницилини и други бета-лактамни антибиотици.

Цефалоспориновите антибиотици във високи дози трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, които получават лечение мощен диуретик като фуроземид или аминогликозидни антибиотици, тъй като се съобщава за случаи нежелани ефекти върху бъбречната функция в тази лекарствена комбинация. Бъбречната функция трябва да се наблюдава при тези пациенти, както и при пациенти в напреднала възраст и тези, в които има бъбречна недостатъчност (вж. "Начин на употреба и администрация").

В някои деца с менингит, които третират цефуроксим, както и при лечението на други схеми на менингит са били докладвани случаи на частична загуба на слуха.

Както и при лечение на други антибиотици, след 18 - 36 часа след инжектирането на цефуроксим в гръбначномозъчната течност е намерено култура Haemophilus грип. Въпреки това, клиничната значимост на това явление не е известна.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното приложение на пробенецид забавя отделянето на цефуроксим и причинява покачване на концентрацията в кръвния серум.

При лечение Aksef кръвната захар и плазма препоръчва определя с използване на глюкоза оксидаза или geksozokinaznoy техники.

Aksef не се отрази на резултатите от ензимни методи определят глюкозурия.

Aksef малка мярка може да се отрази на използването на техники, които се основават на възобновяването на мед (на Бенедикт, Фелинг, Klinitest), но това не води до резултати psevdopozitivnyh, както в случая с някои други цефалоспорини.

Cefuroxime не влияе на резултата от изследването на нивото на креатинина с алкално-пикриновия.

Съвместимост. 1, 5 грама Aksef разтваря в 15 мл вода за инжектиране могат да се използват заедно с разтвор на метронидазол (500 мг / 100 мл) двата препарата се съхраняват активността си в продължение на 24 часа при температура под 25 ° С

1, 5 г Aksef съвместим с 1 грам azlotsilinu (15 мл разтворител) или с 5 г (50 мл разтворител) за 24 часа при 4 ° С и 6 часа при температура до 25 ° С

Aksef (5 мг / мл) може да се съхранява в продължение на 24 часа при 25 ° С в 5% или 10% разтвор на ксилитол за инжектиране.

Aksef съвместим с разтвори, които съдържат до 1% лидокаин хидрохлорид.

Aksef съвместим с най-често използваните разтвори за интравенозно инжектиране. Тя поддържа свойствата си в продължение на 24 часа при стайна температура в такива разтвори:

- 0 9% натриев хлорид за инжектиране;

- 5% разтвор на глюкоза за инжектиране;

- 0, 18% натриев хлорид с 4% разтвор на глюкоза за инжектиране;

- 5% разтвор на глюкоза при 0, 9% натриев хлорид за инжектиране;

- 5% глюкозен разтвор с 0, 45% натриев хлорид за инжектиране;

- 5% глюкозен разтвор с 0, 25% натриев хлорид за инжектиране;

- 10% разтвор на глюкоза за инжектиране;

- 10% разтвор на глюкоза се обръща във вода за инжектиране;

- разтвор на Рингер;

- Рингер-лактат;

- М разтвор / 6 натриев лактат;

- разтвор на Хартман.

Стабилност в Aksef 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране с 5% разтвор на глюкоза не се променя в присъствието на хидрокортизон натриев фосфат.

Aksef също съвместими в продължение на 24 часа при стайна температура в разтвор на разреждане за инфузия:

- хепарин (10 или 50 единици / мл) в 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;

- с разтвор на калиев хлорид (10 или 40 милиеквивалента / L) при 0, 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране.

Несъвместимост. Aksef не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с аминогликозидни антибиотици.

рН 2, 74% разтвор на натриев бикарбонат за инжектиране значително влияе на цвета на разтвора, обаче, това решение не е подходяща за култивиране Aksef. Ако пациентът получава разтвор на натриев бикарбонат интравенозно чрез инфузия, Aksef да влиза директно в тръба капкомер.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност - 2 години. След разреждане за получаване интравенозно или интрамускулно инжектиране може да се съхранява до 48 часа в хладилник (4 ° С) и 5 ​​часа при температура от 25 ° С