Селегилин хексан

селегилин хексан (Селегилинът Hexal)

Международни и химическо наименование: selegilin- -N, алфа-диметил-М-2-propinilbenzoletanamin;

Основните физико-химически характеристики: 5 мг таблетки: бели, кръгли, таблетки oboevypuklye белязани "SN5" от една страна;

10 мг таблетки: бели, кръгли, таблетки oboevypuklye белязани "SN10" и зъб от едната страна;

Състав. 1 таблетка съдържа селегилин (като хидрохлорид) 5 мг или 10 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, лимонена киселина монохидрат, поливидон K30, пречистен талк, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипаркинсонови средства. Инхибиторите на моноамин оксидаза тип B АТС код N04B D01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Селегилинът е селективен инхибитор на моноамин оксидаза и не-договаряне В в мозъка (МАО-В) е отговорна главно за унищожаване на допамин. Селегилинът инхибира метаболизма на допамин, с изключение на увеличението на концентрацията му в невроните.

Усилва и удължава терапевтичен ефект леводопа: Може ли да се намали чрез комбинация със селегилин доза леводопа. В контекста на комбинирана терапия, в създаване на оптимално ниво на дозата, странични ефекти на леводопа по-слабо изразени от монотерапия с L-допа. Допълваща селегилин в лечението на леводопа не е показан за пациенти, които са наблюдавали, независимо от дозата на леводопа ефективност стъпки трептене.

Фармакокинетика. Селегилинът се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на селегилин и неговите метаболити се постигат при 0.5 - 2 часа след приложение. Свързването на кръвен протеин - 94%. Селегилин и неговите метаболити преминават през кръвно-мозъчната бариера.

Метабо главно в черния дроб. За типичен селегилин значителен ефект на първо преминаване. 3 основен метаболит се открива в плазмата, цереброспинална течност и урината на човека (dezmetilselegilin, L-L-метамфетамин и амфетамин). не се наблюдава натрупване на селегилин и mentabolitov в организма. Бионаличността се увеличава, докато използването на хранене.

Метаболити получени главно от урината (70 - 85%), малко по-нисък процент - фекалиите.

Показания. болест на Паркинсон, паркинсонизъм симптоматично.

Като монотерапия при първоначално диагностицирани с или в комбинация с леводопа (в комбинация с или без периферни декарбоксилазни инхибитори тях).

Методът на използване и дозата. Началната дневна доза за възрастни е обикновено 5 - 10 мг селегилин хидрохлорид като монотерапия или комбинирана терапия с L-допа и инхибитор на периферната декарбоксилаза. Максимална поддържаща доза от селегилин хексан е 10 мг на ден.

Таблетките трябва да се вземат не течни, притиснат малко количество течност при 5 - 10 мг след закуска или 5 мг след закуска и инсулт.

Комбинираното използване с леводопа доза на последната може да се намали колкото е възможно да се постигне съответната контрола на симптомите на заболяването (могат да бъдат намалени с 10 - 30% в първите 2 - 3 дни).

Продължителността на използване зависи от хода на заболяването и се определя индивидуално.

Странични действия. При лечение с селегилин може ксеростомия (сухота в устата), замайване и затруднения спане временно преходно повишаване на чернодробните ензими - аланин и аспартат трансаминаза, които изпитват след спиране на лечението. Рядко - аритмии (суправентрикуларна аритмия) брадикардия, атриовентрикуларен блок.

При комбинирано лечение с леводопа и селегилин може да възникне такива реакции: двигателни нарушения (като дискинезия), хипотония, гадене, повръщане, виене на свят, ксеростомия, психоза (включително халюцинации и обърканост състояния), безсъние, главоболие. рядко - аритмия, уриниране заболявания, кожни реакции, тревожност, запек, анорексия, задържане на тъканна течност, изтощение, хипертония, възбуждане, ангина, задух, спазми, левкопения и намаляване на броя на тромбоцитите.

Получаване на селегилин заедно с максимални дози на леводопа може да предизвика autokinezy (неволеви движения) и / или разбъркване. Тези странични ефекти са намалени при по-ниски дози на леводопа, което е възможно в комбинирано лечение с селегилин.

Противопоказания. Свръхчувствителност към селегилин или други помощни вещества. Пептичните язви на стомаха или дванадесетопръстника, намалена бъбречна функция / чернодробни нарушения екстрапирамидални не са свързани с допамин недостатъчност (есенциален тремор, хорея на Хънтингтън). Бременност и кърмене. Детска възраст.

Комбинираното използване на селегилин с леводопа е противопоказан при пациенти с артериална хипертония, хипертиреоидизъм, феохромоцитом, глаукома със затворен ъгъл, доброкачествена простатна хипертрофия, тахиаритмия, тежка ангина, в психични разстройства, прогресивна деменция.

Предозиране. Селегилинът има ниска токсичност. Той бързо се разгражда в организма, както и метаболитни продукти бързо се изчистват. При високи дози селегилин губи своята селективност по отношение на МАО-В, а също така инхибира МАО-А, който може да доведе до промени в кръвното налягане (така редици "сирене ефект"), По-специално във връзка с богата храна tiramidom. Силно инхибиране на МАО-В, последвано от повръщане изгодно.

Един специфичен антидот не е известен. Лечението трябва да бъде simptomaticheskim- на пациента трябва да се проследява в продължение на 24 - 48 часа.

Особености на употреба. Използване на селегилин хексан едва придружено от появата като заглавия сирене ефект, който може да бъде причинено от консумацията на храна (особено някои видове сирене), който съдържа тирамин или други биогенни амини и проявява атаки от главоболие и следователно повишаване на кръвното налягане прилагане на лекарството, за разлика други МАО-инхибитори, не се нуждаят от диета.

Ефект на управление на моторно превозно средство или други сложни механизми.

Селегилин може да наруши способността за концентрация по време на шофиране или други сложни механизми, особено в началото на лечението, при промяна на лекарството или в комбинация с алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното приложение с такива лекарства като инхибитори на обратното захващане на серотонина (такива като циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин), инхибитори на моноамин оксидаза, петидин, трамадол и други опиати, или серотонинови агонисти (например, суматриптан, наратриптан, золмитриптан, ризатриптан) ,

инхибитори на обратното поемане на серотонина може да бъде не по-рано използвани като 2 седмици след завършване на лечението с селегилин.

Селегилин може да се прилага не по-рано, отколкото през седмица (в случая на флуоксетин, докато и двете след пет седмици) след прекратяване на инхибитори на обратното поемане на серотонина. Суматриптан или вещество с подобен ефект не може да се прилага преди, след 24 часа след прекратяване на лечението с селегилин.

Избягвайте едновременното използване на селегилин и симпатикомиметици.

Сележилин засилва действието на леводопа.

При едновременно използване на селегилин и амантадин хексан или антихолинергични лекарства нежелани реакции често се появяват.

При лечението на селегилин хексан трябва да се избегне прекомерна употреба на алкохол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.