Метотрексат-Джен

Метотрексат-Джен (Metnotrexat-Gen)

активно вещество: 1 ампула съдържа метотрексат - 10 мг / 1 мл или 50 мг / 5 мл или 500 мг / 5 мл;

Други компоненти: натриев хлорид, натриев хидроксид, хлороводородна киселина, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група.

Антинеопластични средства. Антиметаболити. Структурни аналози на фолиева киселина.

АТС код A01 L01V.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Метотрексат-Джен принадлежи към групата на антиметаболити с цитостатично действие. Потиска фолиева киселина към тетрахидрофолиева превръщане. Това се нарича синтез на тимидилова киселина и пурин, което от своя страна инхибира синтеза на ДНК и клетъчната пролиферация, синтезата на РНК и протеин. Spetsificheskist действие Метотрексат-Jena проявява в S-фаза на клетъчния цикъл. Най-чувствителен към лекарството тъкани с интензивна клетъчна пролиферация (туморна тъкан, костен мозък, епителни клетки и фетални клетки).

Фармакокинетика. След въвеждане във вена или в мускула на максималната плазмена концентрация се наблюдава след 0, 5 - 2 часа. Метотрексат-Jen добре разпределен в тъканите на тялото, както и в асцитна и плеврални течности. В бъбречна тъкан се определя за няколко седмици в чернодробни тъкани - няколко месеца. Когато се използва в умерени дози метотрексат Jen не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира главно в урината в непроменена форма. Ако метотрексат премахване на бъбречната функция-Jen се забавя, с концентрацията в кръвната плазма се увеличава.

Показания. Метотрексат-Jen използва за моно- и комбинирана терапия. Монотерапия лекарство извършва при такива заболявания: рак на гърдата, хориокарцинома и трофобластна болест друг. Метотрексат-Jen използва в комбинирана противоракова химиотерапия на остра левкемия (особено лимфобластна), Burkitt лимфома (късен етап - III и IV за Peter система), лимфосарком, микоза gribopodobnogo (късен етап). Интратекално приложение се провежда при neyroleykimii (само при използване на изотоничен разтвор на лекарството).

Приложени Метотрексат-Jen в злокачествени тумори и хематологични злокачествени заболявания: nehodzhkinska лимфома, тумори на централната нервна система, рак на белия дроб, цервикален рак, рак на пикочния мехур, рак на стомаха, horionepitelioma, рак на яйчниците, рак на главата и шията, тестикуларни тумори, остеосарком и сарком меките тъкани, на Ewing сарком, ретинобластом, megakaryoblastoma.

За лечението на псориазис с тежък инсулт (в случай на други видове терапия неефективност), при лечението на ревматоиден артрит. Vysokodozirovannuyu (моно- и комбинирана терапия), използвани в остеогенна саркома, остра левкемия, бронхогенен карцином на белия дроб, epidermoydnomu рак на главата и шията.

Методът на използване и дозата.

Метотрексат-Jen прилага интрамускулно, интравенозно (болус и продължителна инфузия) в артерия, интратекално.

За парентерално приложение, концентратът се разрежда с метотрексат-Jen съответно схеми на лечение и продължителността на инфузията. Концентратът се разрежда с 5% глюкозен разтвор или изотоничен разтвор на натриев хлорид до 1 - 2% разтвор на метотрексат. Такъв разтвор се инжектира във вената. Разтворът остава стабилен при стайна температура, независимо от осветление в продължение на 24 часа. Ако инфузията продължава в продължение на 24 часа., Бутилка инфузия трябва да се смени. Използвайте само прясно приготвени ясни решения. Такова решение трябва да се инжектира във вената за предотвратяване на контакта му с кожата и лигавиците. За интратекално приложение на метотрексат-Jen разрежда с 0 9% натриев хлорид преди концентрацията

1 мг / мл.

Индивидуален доза, в зависимост от вида на тумора, етап на заболяването, ефективността на лечението, общото състояние и модел кръвта на пациента. Такива дози се отличават: ниска (за еднократна употреба под 100 мг / м²) Среда (за еднократна употреба 100 мг / м² -1000 мг / м²) И висока (за еднократна употреба над 1000 мг / м²). Доза метотрексат-Jen че prevyshayut100 мг / м², прилага само под формата на интравенозни инфузии. лечение Vysokodozirovannuyu се извършва под защитен капак на терапия (калциев фолинат). Когато хориокарцином и трофобластни заболявания останалите 15 - 30 мг на метотрексат-Jen прилагат интрамускулно дневно за 5 дни. Преди началото на повторен курс трябва да изчезнат всички токсичността, който трае най-малко една седмица. Трябва да се извършва на 3 - 5 игрища. В първичен рак на гърдата с метастази на ингвиналните лимфни възли извършва продължително комбинирана терапия. Средната доза на метотрексат-Jen е 40 мг / м² 1-ил и у-8 дни лечение. Комбинирана терапия се провежда както в левкемии.

Когато gribopodobnom авиум-Jen Метотрексат се прилага мускулно в доза от 50 мг 1 път на седмица или 25 мг два пъти седмично. Когато neuroleukemia (менингеална левкемия) се прибавя 0, 25% разтвор в гръбначния канал в единична доза от 5-10 мг или 10 мг / м² телесна повърхност на интервали

3-4 дни. Когато neuroleukemia Метотрексат-Jen прилага интратекално. Дозата се определя в зависимост от възрастта на пациента: до 1 година - 6 мг, 1 час - 8 мг, 2 години - 10 мг, 3 или повече години -

12 мг. Възрастта на пациентите над 70-годишна възраст и деца до 4 месеца, дозата трябва да се намали, защото те имат повече общи токсични странични ефекти. Повторете приложение може да бъде в 3 - 5 дни.

пациенти псориазис с тежко протичане на ефективна доза може да бъде 10-25 мг на метотрексат-Jen интравенозно или интрамускулно 1 път на седмица. Максималната доза от 50 мг на седмица. След достигане на максимален ефект на дозата трябва да се намали до минимум поддръжката и интервалът между инжекциите за максимизиране. В случаите на огнеупорен ревматоиден артрит Метотрексат-Jen инжектира в момента на мускулна 5 -15 мг 1 на седмица. Максималната доза от 25 мг на седмица.

Странични действия.

Видео: Фенерче с Jessie J и Томи Bleasby (Pitch Perfect 2)

Кръв система: инхибиране на функцията на костния мозък, левкопения, тромбоцитопения, анемия, gipogamaglobulinemiya, кръвоизлив.

Храносмилателната система: гингивит, стоматит, фарингит, гадене, анорексия, повръщане, диария, мелена, стомашно-чревен кръвоизлив, язва, нарушена чернодробна функция, мускулна дистрофия, остра атрофия, перипортална фиброза, цироза.

Централна нервна система: главоболие, световъртеж, нарушения на зрението, хемипареза, припадъци. След интратекално - повишаване на налягането на цереброспиналната течност.

Урогениталния система: нарушения в уринирането, цистит, хематурия, азотемия, олигоспермия, менструални дисфункция, нарушения овогенезата, сперматогенезата, тератогенеза.

Кожа: еритематозен обрив, сърбеж, уртикария, алопеция, телеангиектазии, акне, фурункулоза.

Дихателна система: белодробни инфилтрати, белодробна фиброза. Други: алергия, намаляване на съпротивлението, имуносупресия, метаболитни нарушения на организма, остеопороза.

Противопоказания.

Повишена чувствителност към лекарството, черния дроб, бъбреците, а хемопойетин система, инфекциозно заболяване, язви в устата и храносмилателната система, след операция, по време на бременност и кърмене.

Предозиране.

Анорексия, загуба на тегло прогресивно, мелена, левкопения, депресия може да се развие кома.

За лечение с калциев фолинат (левковорин) - миелотоксична лекарство за неутрализиране действието на метотрексат-Jen. Leucovorin се прилага дори в случай на съмнение за предозиране (75 мг инфузия в вена в продължение на 12 часа. С след приложение в мускула на 12 мг

4 пъти на интервали от 6 часа.).

В случаите на нежелани реакции при използване на метотрексат-Jen в средните 6-12 мг дози левковорин се прилага интрамускулно 4 пъти на интервали от 6 часа.

Особености на употреба.

Метотрексат-Джен се извършва само в болница под наблюдението на опитен химиотерапевт. Със специални предпазни мерки се прилагат Метотрексат-Джен при пациенти с пептична язва, улцерозен колит в млад и възрастен.

Преди редовно по време на лечението и 8 седмици след приключване следва да следи функцията на черния дроб, бъбреците и периферната кръв. Когато открие рано повечето от страничните ефекти договаряне. Ако те се появят, да се намали дозата или да се откажете от него и изпълнението на подходящи мерки.

Метотрексат-Джен трябва внимателно да се използва при пациенти, за костно-мозъчна аплазия, с левкопения, тромбоцитопения и анемия (история). С развитието на левкопения може да доведе до бактериална инфекция. Метотрексат-Jen трябва да спре и извършване на подходяща антибиотична терапия. Ако тежка миелосупресия може да се наложи кръвопреливане.

Токсичният ефект върху белите дробове може да се развие бързо и да доведе до фатален край. Излагане на светлина, включително фиброза, може да се получи при използване на лекарството в различни дози (дори до 7, 5 мг на седмица). Ако се появят признаци на белодробна токсичност лекарство (кашлица, диспнея) трябва незабавно да спрат да се използва продукта и внимателно разглеждане на пациента. Ако е необходимо симптоматично лечение.

Избягвайте едновременното приложение на метотрексат, Джен с нефротоксични и хепатотоксични продукти. Употребата на алкохол увеличава риска от хепатотоксичност. Метотрексат във високи дози не трябва да се прилага при пациенти в асцит или плеврален излив.

За определяне на потенциалната токсичност трябва да наблюдава концентрация на бъбречната функция метотрексат-Jen в кръвта. За да се предотврати утаяване на метотрексат vnutrennepochechnoy се прилага алкални разтвори и в същото време достатъчно количество течност (натриев хидрогенкарбонат 20-25 m.ekv скорост / л 3 л / м² телесна повърхност 24 часа.). Така че е необходимо да се контролира рН на урината, особено през първите 24 часа. от началото на инфузията. Не се препоръчва намаляване на рН на урината под 6 и 8. За лечение на псориазис с тежко протичане, поради високия риск от развитие на усложнения от Метотрексат-Джен трябва само след точна диагноза чрез биопсия.

Експериментът показа, ембриотоксичен и мутагенен действие, така че при подготовката на решения на персонала трябва да се придържат повишено внимание.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване на метотрексат-Jen и нестероидни противовъзпалителни средства, барбитурати, сулфонамиди, фенитоин, хлорамфеникол, тетрациклини, пара-аминобензоена киселина лекарства насърчава изместване на метотрексат по отношение на плазмените протеини, което понякога може да доведе до развитието на токсични странични ефекти на лекарството.

Видео: Майкъл Джексън "Billie Jean" 30-годишнината Медисън Скуеър Гардън Ню Йорк

Едновременното използване на хидрокортизон сукцинат, цефалотин, метилпреднизолон, аспарагиназа, блеомицин, пеницилин, канамицин, винкристин и винбластин може да наруши клетъчно усвояване на метотрексат.

Едновременното прилагане на витаминни препарати, които съдържат фолиева киселина или нейни производни (особено фолинова киселина) води до намаляване действието на метотрексат.

Условия и срокове.

Се съхранява при температура от 15-30 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност. 2 години.