Калциев фолинат

Фолиева киселина - основен водоразтворим витамин, назначен от много повече от CE производни. След абсорбция, то се възстановява дихидрофолат редуктаза тетрахидрофолиева киселина, която служи като акцептор на една въглерод групи и прекурсор на няколко активни производни, включително калциев фолинат. Тези производни са кофактори много реакции с прехвърлянето на една въглеродни групи, по-специално - синтез на пуринови нуклеотиди и тимидин от които ДНК конструкция.

Действие предозиране на метотрексат

Метотрексат обратимо (при физиологично рН) се свържете с активното място на дихидрофолат редуктаза, фолат инхибиране възстановяване на активната форма е необходимо, по-специално за синтеза на тимидин. калциев фолинат, като активната форма на фолиева киселина, метотрексат заобикаля индуцирани метаболитен блок. се Фолиевата киселина е метотрексат предозиране, разбира се, неефективно.

Действие в случай на отравяне с метанол

При плъхове и маймуни на фона е намалена фолат дефицит метанол токсична доза. Назначаване метаболизъм маймуни фолат ускорява мравчена киселина. Преди прилагане на фолиева киселина или фолинова киселина намалява плазмените нива на мравчена киселина и намалява неговата метаболитна ацидоза индуцирана без да се засяга премахването на метанол.

Фармакокинетика калциев фолинат

К концентрация норма фолат в плазмата е около 0.05 мол / л. В проучване при доброволци бионаличността на лекарството, когато се прилага в доза от 20 мг е 100%, намалена до 78% при доза от 40 мг и до 31% при доза от 200 мг. При получаване на 200 мг орално максимална серумна концентрация на лекарството е 1.82 мол / л (при получаване на 20 мг - 0.66 ммол / л), и с / в 200 мг - 27.1 пикомола / л. В непрекъсната инфузия стационарно състояние концентрация на активния изомер на калциев фолинат беше 2.33 ммол / л на Т1 / 2 от 35 минути и обем на разпределение на 13,6 литра.

Използването на калциев фолинат с предозиране на метотрексат

възможно най-рано при предозиране метотрексат (за предпочитане в рамките на 1 час) за въвеждане на доза от калциев фолинат, създаване на същата или по-висока (тъй като лекарството има ниска токсичност) серумни концентрации. Ако лекарството е било случайно въведена, дозата може да се надува без колебание. Въпреки ракови пациенти за серумна концентрация на метотрексат се последва, лекарството се предписва, без да чака за резултатите от това изследване. Във всеки случай, не трябва да се страхуват от надценяване и подценяване на дозата.

Например, ако дете случайно погълне 250 мг метотрексат (100 таблетки 2.5 мг), поради насищане на транспортните системи смучат само част от препарата. Ако оценката за по-голяма безопасност бионаличност от 50% полученото количество доза от 125 мг. След това е показано в / в 125 мг от лекарството за 30 минути. Тази доза се прилага на всеки 3-6 часа, докато концентрацията на серумен метотрексат падне под 0,01 мол / л (и за предпочитане - до нула). Тъй като t1 / 2 на метотрексат, варираща от 5 до 45 часа, лечението продължава за 3 или повече дни, ако могат да се определят серумните концентрации на метотрексат.

Предозирането интратекално метотрексат по-опасно. Тъй като такова приложение калциев фолинат е силно токсичен, се прилага в /.

С изключение на най-тежките случаи, достатъчно I / прилагане на лекарството на всеки 6 часа 100 мг / м2. Тя може да се прибягва "на лекарството чрез непрекъсната инфузия при скорост от 21 мг / м2 / ч в продължение на 5 дни.

дозирани форми

Калциев фолинат произвежда във флакони с 50, 100 и 350 мг прах. Лекарството се разрежда с вода за инжекции до крайна концентрация 10 мг / мл (5 мл на 50 мг, 10 мл на 100 мг лекарство). За да се избегне процент хиперкалцемия инфузия при възрастни не трябва да бъде повече от 160 мг / мин. Лекарството се предлага в таблетки от 5, 10, 15 и 25 мг.

Фолиевата киселина се произвежда от много фирми във флакони от 10 мл с консервант (1.5% бензилов алкохол) и концентрацията на лекарството е 5 или 10 мг / мл. Отворени флакони се съхраняват в хладилник.

странични ефекти

Въпреки, че страничните ефекти са редки фолат, те включват алергичен и анафилактоидни реакции. Въвеждане на лекарството понякога придружени от припадъци.

Фолиевата киселина, калциев фолинат или прилага в / от първия подозрението метанол отравяне. Усложнения използват фолиева киселина в доза 50-70 мг / след отравяне не е маркиран с метанол. Наистина е необходимо дозата не е известна, но изглежда разумна доза от 1-2 мг / кг 4-6 пъти на ден. Лечението се извършва до пълно отстраняване на метанол и мравчена киселина от организма. Тъй като киселина и калциев фолинат изхода на хемодиализата фолиева след сесията прилага многократно.