Полимери фармакологични цели - медицински полимери

Видео: колаген в медицината

 
ГЛАВА 4
Фармакологични ЦЕЛ ПОЛИМЕРИ
Tamotsu Kondo, SI B A Motoharu
Макромолекулни вещества, отговарящи на името "полимери фармакологични цели", се разделят на две основни групи. Първата група включва полимери, полезни като ензими, хормони, кръвна плазма и заместители могат да изпълняват друга функция. Втората група се състои само от полимери, използвани като помощни средства, такива като свързващи средства между съставките на лекарства или като покрития прилагане им позволява създаването на дозирани форми като таблетки и хапчета.
Първоначалните раздели на тази глава обяснява полимерите от първата група, функционира независимо като лекарствени вещества. Следващите секции справяне с полимери помощно вещество. Въз основа на факта, че много други специалисти не са систематизирана информация за теорията и техниката на този въпрос, по-специално, микро-капсулиране, авторът изгражда неговата сметка на различна от първата схема дял и се опита да обхване въпроса от гледна точка на няколко различен от конвенционалната. По този начин, в метода на представяне и подход, а също и в действителния размер на материал между секциите, принадлежащи към полимерите от първа и втора групи, съществува значителна разлика. Разбира се, това може да се дължи на недостатъците на цялата глава, но биха искали да видите тук, са взети под внимание причините за тази разлика, както е посочено по-горе.

Полимери, полезни като лекарства

Много малко примери известни на полимера като такива, имат специфичен макромолекулна структура на групата, притежаващ специфична, т.е.. Е. Пролифериращите физиологична активност, с други думи, може да функционира независимо като лекарствено вещество. Кръгът на такива полимери е ограничен до дозирани форми, в зависимост от вида на инсулин протеинови хормони, храносмилателни ензими тип амилаза и ribazy протеаза, химотрипсин, противовъзпалително, както и основни аминокиселини на полипептидите, притежаващи антимикробна активност. Дори по-малко примери на химичните свойства на синтетични полимери са директно фармацевтична употреба. Известно е само, че когато се инжектира във вената на съполимер на малеинов анхидрид с дивинилов етер проявява своята антивирусно действие. Той е много близо до действието на интерферон-индуцируем statolonom полизахарид, който се произвежда от Penicillium sloleo-niferum, и може да се предположи, че този протеин е кръвен серум е много специфичен инхибиторен ефект върху синтеза на РНК, придружен от вирусна инфекция. Таблица. 31 показва индуциране активност на различните съполимери на интерферон [1]. Динамика на промени времето на интерферон индукция активност се характеризира с кривите, показани на фиг. 33.

Фиг. 33. времеви промени интерферон индукция активност (1).

1 - statolon- 2, 3-администриране на съполимер на малеинов анхидрид с дивинилов етер: 2-125 мг / kg- 3 - 25 мг / кг.
Активността на интерферон-индуцирана съполимери statolona не достигне ниво, но кривите на фиг. 33 показва, че в тези случаи наблюдаваното стабилност и удължаване на действие [1]. Според настоящите изглед, активни (профилиране стъпки) за получаване на интерферон, полианиони са образувани чрез хидролиза на циклични анхидриди да образуват аниони. Активността на тези групи се определя от свойствата на съполимера (таблица. 31) и може да се твърди, че естеството и молекулярната структура на последната е директно корелира със степента на йонизация и обемът образувани полианиони.
Пример за клинично използване на кополимери като носители на някои физични и химични свойства е тяхното използване като заместители на кръвната плазма.
Таблица 31. Индуциране активност на някои съполимери, които произвеждат интерферон (I)

* Резултатите от множествена разреждане на 4 мл кръвен серум протеин, който предизвиква 50% забавяне на растежа на вируса.
Известно е, че по време на остра кръвозагуба (20 до 30% от циркулиращата кръв), а честите случаи на така наречените хеморагичен шок смъртни случаи. Най-ефективният и естествено средство в такива случаи е плащането на кръв отвън. Въпреки това, шокът е причинена от загуба на кръвен обем, т.е.. Д. количествен фактор и следователно да кома състояние на организма може да бъде по друг начин, а именно използването на кръвна плазма заместител. Като такъв агент обикновено се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид или разтвор на Ringer, но заместители на малки характеристика дължина на задържане в кръвоносните съдове. Използването на тях в излишък количество е изпълнен с опасност от тъкан оток, по-специално белодробен оток. Под действието на протеини на кръвната плазма получава определен колоиден осмотичното налягане и поддържа кръвния обем.
Таблица. 32 са най-често използваните в кръвната плазма заместители [3]. От фармакологична гледна точка за всички заместители характеристика, че основният компонент е заместител Plaza разтворим полимер. Така заместител е приблизително равна на течната среда и на осмотичното налягане поради баланс с осмотичното налягане на кръвоносния съд е способен за продължителен време за поддържане на необходимия обем кръв. Много голяма молекулна маса и концентрацията на основен компонент на плазмата заместител. Ако първият не е достатъчно голям, а след това се заместят сравнително бързо се елиминира от организма чрез бъбреците. Следователно, достатъчно високо молекулно тегло критично ниво на кръвен заместител. Той съобщи, че тя се определя по реда на 30-103. Кривите на Фиг. 34 характеризиране на нивото на декстран концентрации в кръвта, като функция на неговото молекулно тегло [21]. Графиките на фиг. 35 описва модел, произтичащи с въвеждането на различни плазмени заместители куче през остри krovopotere- сравнение държани плазмени обеми [3].
Когато осмотичното налягане на плазмата заместител съдържанието на голям воден задържан в кръвоносните съдове, но сок тъкан се абсорбира от последния, и тъкан настъпване на дехидратация. В този случай, за попълване обема на тъкан сок до нормално ниво, необходими във връзка с използването на плазмена замества извънклетъчната течност тип компенсатор Ringer млечна киселина като допълнение.

Таблица 32. Характеристики на плазмени заместители на [3]

Фиг. 34. Връзката между увеличаването - до намаляване на кръвните концентрации на декстран в зависимост от молекулното тегло на (2).
1 - 12-105- 10-105- 2- 3 - 7,5-105- 4-6 * 105. 5-2-105.
Фиг. 35. Сравнение на ефективността на поддържане различни заместители плазмения обем (3).
1_6 dekstran- 2%, 3 - 6% хидроксиетил: 2 - oxyethylation 0.7 3 - 0.5 4 oxyethylation - кръв.
Относно плазмени заместители най-важният проблем е, че полимерът се инжектира в тялото, задържа там за дълго време без разлагане и без да участват в метаболизма, в резултат на повтарящи се инжекции се натрупва в тялото и в крайна сметка да навреди pecheni- освен и упражнява други странични ефекти, които в различна степен, но влияят неблагоприятно на тялото. Например, поливинилпиролидон, предварително прилага доста широко като ефективен кръвен заместител, при условие рязко отрицателно въздействие върху ретикуло-ендотелната черния дроб и далака, и поради това се отстранява от фармацевтичната индустрия. Декстран, е полимер на гроздова захар в организма постепенно се разлага, и участва в метаболизма, и затова има изключително висока стабилност. Въпреки това, дори е известно, че са в състояние да причинят бъбречно заболяване, наречено осмотична нефроза.
По този начин, може да се каже, че степента на използване на плазмени заместители, включително полимери, са сравнително тесен, а основната причина за това изглежда е, че полимерът е все още чуждо тяло към тялото. Ако добавим към това негативният ефект на полимера и на кръвта, а след това съвсем ясно е необходимо да се разработят нови плазмени заместители, тъй като решение на проблема е замислена само в тази посока.
Създаване на нови макромолекулни лекарства е съпроводено с много трудности, свързани, например, с капацитет за пренос на полимерните филми или на пребиваване в живото тяло. Все пак, има всички предпоставки и възможности за съвместни усилия в областта на молекулярната биология, имунология и сродните науки за създаване на лекарства полимери напълно нови видове и сортове. Можете да разчитате на развитието на някои други лекарства, които са толкова далеч назад в развитието на няколко, например лекарства диагностичен предназначение.

Видео: Наливни полиуретанови етаж PU 555 партер и PU-555