Поляризация лекарства - полимери медицински цели

Видео: кръпка, направете го !!!

Видео: GMP стандарт - Добра производствена практика - Добра производствена практика

Като общо правило, синтетични наркотици въведени в човешкото тяло, имат молекулно тегло до 1500, и за по-голямата част от такива препарати, тази цифра не надвишава 500. Обикновено от полимерен лекарствен очакват, че медикаментът, свързани с полимера постепенно ще се разцепва, и поради това ще бъде възможно да се коригира продължителността на лечение, прекрати или стабилизира своето взаимодействие с други вещества, премахване на неприятна миризма и лош вкус, да се премахне, за да токсичен Nost preparata- обикновено може да се използва за голямо разнообразие от модификации и комбинации, и да намерят неочаквани решения. Положителни ефекти на удължено отделяне (отделяне) инжектирани в тялото на лекарството се появи в регулирането на срока на валидност и възможността за контрол точност на дозиране. Може да се очаква, че ще има облекчаване или предотвратяване на всякакви странични ефекти и нежелан ефект на лекарството от рязко увеличение на местната концентрация или дифузия потискане в тези тъкани, към която не е показана.
Необходимо е, че високото медикаментът се въвежда в тялото, претърпява ензимна или не-ензимна хидролиза, и в резултат на освободен малка молекула лекарствено вещество. В тази връзка, експерименти, целящи за извършване на поликондензация на функционалните групи на полимерното вещество с висока активност (приемайки, че последният съдържа заместващи групи, като например ОН, СНО, СООН и NH2) бяха проведени. Фармакологично активна функционална група на лекарството се нарича профилиране групи действие. Когато такива групи мономер превърнат в полимер, най-важният фактор е връзката между функционалните групи на фармакологичната активност, т.е.. Е. групи профилиране стъпки и групи, способни на поликондензация.
Известно е, че р-fenilaminoallilsulfid проявява силен антитуморен ефект, но е токсичен, така че използването му като медикамент е много ограничен. В тази връзка, експерименти са извършени с оглед да полимеризира на съединението и по този начин намаляване на неговата токсичност. [4]
Чрез взаимодействие на хомополимер (III) анхидрид (II), получен от р- (dihloretilamino) фенилглицин (I) и фосген, синтезирано съполимер (IV) с анхидрид на глутаминова киселина:

В резултат на това той успя да намали токсичността дори по-ниско ниво от очакваното, обаче, и opuholepodavlyayuschaya функция като в същото време почти изчезна.
и друга техника е предложено [5]. Eterifitsiruya трополон метакрилова киселина (V), който има антитуморна активност, получена мономер (VI) - му полимеризиран до (VII). Процесът следва схемата:

По отношение на техниката, описана беше съобщено, че токсичността на съединението, получено падна, и антитуморна активност е в състояние да повиши тъканна култура.
От гледна точка на Molecular Pharmacology напълно оправдано теория акцептор съгласно която група профилиране на действие, т.е.. Д. фармакологично активна функционална група се въвежда в живо тяло да се образува в нея комплекси с конституционни полимери, такива като протеини, и това причинява биологична реакция, което води лекарствен ефект на лекарството проявява. Ако теорията за акцептор се отнася за горната схема, може да се твърди, че проблемът се свежда до промяна в характера на дейността по полимер. Така, в първия случай, ефектът от фактори, причиняващи алкилиране и стимулираща поради пространствено пречене на полимерите отслабва. Във втория случай, полимерът е почти не губи способността да се реагира с приемника на. Таблица. 33 са специфични примери на полимеризацията на лекарствени вещества с ниско молекулно тегло и получените промени в тяхното фармакологично действие.

Видео: Руският пазар ще осигури защита от вноса на медицински изделия

Таблица 33. Получаване на полимери от лекарствени вещества с ниско молекулно тегло и получените промени в тяхното фармакологично действие [6]

методи на полимеризация: А - една присъединителна реакция polimerom- Б - хомо- или съполимеризация на лекарство с ниско молекулно тегло veschestva- Б - adduktsionnaya sopolikondensatsiya- T - винил polimerizatsiya- D - отваряне полимеризация tsikla- ~ - резултати от съмнителни
Не е задължително да се високата разтворимост във вода на наркотици притежавал, но да има оставането му в организма след разграждане на лекарството полимер единица, не е токсичен абсолютно необходимо.
Когато дозираната форма се прилага орално, на практика не се наблюдава резорбцията на полимера в стомашно-чревния тракт, и това не е проблем. Ако лекарството се прилага по никакъв друг начин, той веднага поставя въпроса за елиминиране от организма, на полимерни остатъци от медикаменти, както и на този въпрос прераства в сложен проблем. В случая, където полимерът се разтваря във вода, пропускливостта на биологични филми (в зависимост от степента на полимеризация и молекулни конфигурация) се увеличава и има опасност от токсичност, подобен на този, описан в първата част на главата.
Когато средства, такива като пигменти и други добавки към хранителни вещества, които не са предназначени за резорбция и асимилация, все още абсорбирани, възможно е проява на широк спектър от нежелани реакции (наблюдавани, например, канцерогенно действие). Потискане на негативните ефекти от този вид могат да бъдат постигнати чрез използването на полимери. Усвояването на работата на храносмилателния тракт напълно незначителен, но в действителност, разбира се, е много малък и вероятността от токсичност. Практическата стойност на полимерни лекарства е много висока. Следователно е необходимо да се свързват с лекарства полимери такива химични връзки, които ще бъдат достатъчно силни да не се разкъсва в тялото.
Добре известен метод, описан през 1969 г. [7]. Амино жълт азо багрило (VIII) от група, годни пигменти взаимодейства с метакриламид (IX), последвано от полимеризация. По този начин, това е
синтезира високо молекулно вещество е жълт, структурната формула на които общиятсинтетична схема, както следва:
Видим спектър на получения полимер, пигмент в първо приближение съвпада със спектъра на оригиналния monomera- и топлинна устойчивост на светлина устойчивост е значително по-висока. В урината на животни полимерен пигмент не е открит, но в екскрементите съдържа в голямо количество. Следователно, в храносмилателния тракт на получения полимер не се резорбира и неговата токсичност е определено по-малка от тази на мономера. Като цяло, пигменти и багрила съдържат широка гама от функционални групи, и следователно тяхното използване в реакции повърхностна поликондензация ще направи възможно да се синтезират в меки температурни условия, различни високи пигменти.

Видео: Мини машина за пълнене и запечатване в стъклени ампули Minipress.ru/katalog/