Успокоителните - фармакологична регулиране на психични процеси

Видео: наказателни психиатрия за деца || материал седмица

Успокоителните или противодепресивни
Чрез успокоителни или лекарства анксиолитици (наричани още малки транквилизатори, ataraktikami, седативи), включване на вещества от различни химични структури, имат способността да влияят върху емоционалните разстройства невротичен характер, премахване на тревожност, страх, без да причинява тежка летаргия, сънливост.
Докато седативен и транквилизираща ефект и е присъщо на други групи психотропни лекарства - невролептици, антидепресанти и приспивателни, транквиланти имат значителни различия. За разлика от невролептиците те не са в целия диапазон на дози от антипсихотично действие, без да причинява psihoaffektivnoy безразличие нежелани екстрапирамидални разстройства, да не блокират допаминовите рецептори в мозъка. За разлика от успокоителни, антидепресанти могат само да отслабят малко тревожност компонент без това да повлияе на реалните депресивни симптоми.
Най-голямото сходство открива тази група от лекарства с лекарства, които също притежават седативни-транквилизираща свойства. Въпреки това, не се изисква транквиланти gipnosedativny ефект. И в тези случаи, когато присъства в спектъра на тяхната активност, има значителна разлика между дозите на анксиолитичен и седативни, хипнотични. В допълнение към това, и той представи анксиолитичен ефект в по-голяма дълбочина в успокоителните. За транквилизатори не е характерна черта на такава изразена разлика между ефектите при здрави и болни хора, антипсихотици, така и антидепресанти.

Спектърът на активност на успокоителни. Типични и атипични транквиланти

анксиолитици действието спектър включва следните основни ефекти: 1) анксиолитик (противострахови) - 2) успокоително и понякога snotvornyy- 3) protivosudorozhnyy- 4) мускулно-rasslablyayuschiy- 5) Wegetotropona (включително ефекти на разстройства, свързани с промени в автономни отдели тон нервната система).
Ако първият ефект е задължително за всички групи лекарства, наличието и тежестта на другия може да варира значително между различните представители на успокоителни. Въз основа на спектъра на лекарства и тежестта на отделните ефекти на транквиланти могат да бъдат разделени на подгрупи:

1. лекарства с преобладаващо изразен анксиолитично действие (диазепам, trioxazine);
2. със силна седативна активност на компонент в спектъра (нитразепам, хлордиазепоксид);
3. смесен спектър на действие, съдържащ анксиолитик, седативни и антидепресант ефект на някои (лоразепам опипрамол, имидазоли).

Последната група на лекарства е вид преход, и определянето на неговите представители успокоителни или антидепресанти различно решени от различни автори [Александър, 1973 Avrutsky и сътр., 1974- Andronati и сътр., 1982 Gollard, 1971 Greenblalt, Shader, 1978 - Kellner и др, 1978] ..
Ето защо лекарства като опипрамол (insidon), включват антидепресанти да транквиланти е. Въпреки това, трябва да се помни, че лекарства с смесен спектър на действие, или преходни лекарства [Tiomka, Киров 1971], наличен във всички групи на психотропни лекарства. Те посочват липсата на ясна и непреодолими граници между различните видове психотропни aktivnosti- тези лекарства се комбинират свойствата на различните групи.
При опити с животни, транквиланти открият всички качества, които съответстват основната им спектър на действие в клиниката. Най-адекватно характеризиране на свойствата на транквиланти следните експериментални тестове, както и ефектите на:

1. намаляване на спонтанната двигателна активност на животни, предимно в средни и високи дози, дори някои възстановяване подвижността се наблюдава в малки дози;
2. наркотичен ефект само при високи дози;
3. блокада агресивно поведение на животните, причинени от различни фактори;
4. потискане на страх отговор при мишки и плъхове в конфликтна ситуация;
5. антагонизъм с Corazol, бикукулин, тиосемикарбазид;
6. предотвратяване на развитието на тонично-екстензорен фаза електроконвулсивна припадък (максимален електрошок тест);
7. блокада на припадък активност в епилептичен огнища изкуствено създадени, особено когато се използват за прилагане пеницилин сензорно област на кората на главния мозък;
8. удължаване на действието на хипнотици;
9. Преместване некоординираност животни (тест въртящия се прът, теглене и т.н.).

Списък на основните ефекти на транквиланти при тестовете върху животни показва възможността за предклинични проучвания за идентифициране на всички свойства на наркотици: анксиолитичен, седативни хипнотични, антиконвулсивно, miorelaksantny.
Направен е опит да се разделят на транквилизатори, на базата на характеристиките на техния спектър на действие в клиниката, в типични и атипични, като антипсихотични средства и антидепресанти. Докато на критериите за такова разделение не е напълно ясно. Чрез атипични лекарства включват транквилизатори, в спектъра на действие, които липсват някои важни характеристики, специфични за транквиланти - седативно, антиконвулсивно, miorelaksantny, като в същото време има и доминират другите свойства, като приспивателни, антидепресант ефект [Руденко и др, 1983 Patel et. сътр., 1983]. С други думи, авторите се отнасят до нетипични противодепресивни смесени спектър на действие в нашата терминология. Това не е съвсем отговарят на критериите за разпределение на и атипичните невролептици и антидепресанти и може да предизвика възражения, тъй като присъствието на успокоително, антиконвулсивно и miorelaksantnogo ефект не се задължи за дългосрочен известно, типични за успокоителни.
Чрез атипични лекарства включват транквиланти различна химична структура - mebicar, gidifen, клобазам, tatsitin, Depakinum, lonetil, и производни на бензодиазепин - [. Waldmann и др, 1980, 1981- Руденко и др, 1983] amidazolam, клоназепам, нитразепам. Специално проучване с използване на тест типични транквилизатори, показва, че тези успокоителни упражняват своите специфични фармакологични свойства не само в клиниката, но също и в експеримента. В този анксиолитичен ефект на нетипични транквилизатори не е доминиращ.

Химична структура транквиланти

Химически транквиланти комбинирани препарати с различни химически структури (раздел. 6). Разпределяне следните групи анксиолитици химически: 1) производни propandiola- 2) ненаситена karbinoly- 3) производни триметоксибензоена киселина-4) производни difenilmetana- 5) 1,4-benzodiazepina- 6) други успокоителни различна химична структура.
Тя е само на тези групи лекарства, които вече са широко използвани в практиката, това е добре проучено в експеримент и клиника. В допълнение, в литературата има повече данни за други групи от вещества с успокояващи свойства, които са на различни етапи от изпълнението на практическото обучение.
Без съмнение, въпреки големия брой различни химична структура транквилизатори, водеща позиция заета група на 1,4-бензодиазепини. Това се дължи на изключително високата анксиолитичната активност на тази група медикаменти, транквилизатори, над всички други групи, и тежестта на техните слаби странични ефекти.
-
Таблица 6. химична структура транквиланти

Според Hollister [1981] няколко лекарства са толкова широко разпространени като бензодиазепини. Това се доказва от статистиката и специални изследвания на употребата на наркотици в развитите страни. Такава популярност се дължи на бензодиазепини широка гама от указания за тяхното използване, разпространението на болестни състояния, в които те проявяват техния терапевтичен ефект. Те включват различни невротични разстройства, тревожност, страх от различен генезис, епилептични разстройства, мускулна ригидност и спазми. Те се използват за анестезия във връзка с аналгетични лекарства, в условията на отнемане в клиниката на алкохолизъм и наркомания, и други заболявания, свързани с развитието на тревожност, страх, емоционално напрежение.
Всичко това изисква не само познаване на спектъра на действие на наркотици, но също така и скоростта на ефекта, неговата продължителност. Чрез тези мерки бензодиазепини са разделени в три групи [Hollister, 1981]: 1) с кратко действие (оксазепам, лоразепам) - 2) Средната продължителност на действие (хлордиазепоксид) - 3) дългодействащ (диазепам, hlorazepam).
Връзката между химическата структура и фармакологичните ефекти на са малко изследван транквиланти поради голямото разнообразие на химични групи. Е, този въпрос е изследван в серия от бензодиазепинови производни, които са синтезирани в големи количества, с около 15% от тази серия се използват в клиниката. Редица специални изследвания са показали, че за постигане на фармакологична активност на бензодиазепини е разположен като цяло липофилност на молекулите, и присъствието на електрон отнемане заместители в позиции 7 и 2 (вж. Таблица. 6). увеличава активност в присъствието на 7 групи от CI, N02, CF3, намалява - в случай на групите СНз, ОСН3. Въвеждане на заместители на пръстен А в други позиции (с изключение 7) намалява активността на препаратите. Активността на Пръстен С е увеличил халогени (F, C1) в позиция 2, тя силно намалява с въвеждане на заместители в позиция 4. В позиция 1 са оптимални заместители са Н и СН3 по-обемисти групи вещества намалена активност [Bogatsky и сътр., 1977, 1980 , 1982 Slernbach, 1980- Voge, 1981]. AV Bogatsky също подчертава подобряване на спектъра на активност на бензодиазепини когато С1 се заменя с Вг в позиция 7.