Pamiredin

Pamiredin (Pamiredin)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: памидронова киселина 3-амино-1-хидроксипропилиден-1, 1-бисфосфонова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Лиофилизиран прах бял или почти бял;

Състав. 1 флакон Pamiredina съдържа 30 или 90 мг от динатриев памидронат;

Други съставки: манитол.

Форма на освобождаването на лекарството.

Лиофилизираният прах за разтвор за интравенозна инфузия.

Фармакотерапевтична група.

Средства, които действат върху костната структура и минерализация. Бифосфонати. Памидронова киселина. КОД PBX M05V A03.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Памидронова киселина принадлежи към класа на бифосфонати, които са инхибитори на костната резорбция.

Терапевтична активност на памидронат се свързва с antiosteolizischnym действие.

Динатриев памидронат в терапевтични концентрации, инхибира костната резорбция, но това не влияе върху процеса на образуване на кост и минерализация. Ефект върху костния метаболизъм извършва чрез директно антирезорбтивни бифосфонати ефект, свързан с костната тъкан. Той комуникира директно с калциев фосфат (хидроксиапатит) и проявява инхибиторен ефект върху формирането и разтварянето на костната минерална.

Памидронат инхибира остеокластни прекурсори мигрират в костната тъкан и превръщането на остеолиза, които причиняват костната резорбция. Противодейства остеолиза, причинени от злокачествени тумори, намалява тежестта на хиперкалцемия при пациенти с рак и причинени й клинични прояви.

При пациенти с костни метастази (предимно остеолитични характер) на злокачествени тумори и многократно използване миелом на памидронат предотвратява или забавя развитието на промени в скелета, както и последици (фрактури, компресия на гръбначния мозък, хиперкалцемия, използването на лъчетерапия и хирургия), намалява тежестта на болката, причинена от костни лезии , Наред със стандартните антинеопластич памидронатът забавя развитието на костни метастази, съществуващ промяна стабилизира, насърчава развитието в тези области остеосклероза.

Въздействие памидронатът хиперкалциемия при пациенти с рак.

Когато хиперкалцемия при пациенти с рак, използвайки памидронат нормализира плазма съдържание на калций в 3 - 7 ден от началото на лечението, независимо от вида на тумора и метастази. Интензитет калциев нормализиране ефект зависи от началната концентрация в кръвната плазма. Използването на памидронатът ви позволява да облекчи симптомите на хиперкалциемия (анорексия, замаяност, повръщане, нарушено умствената дейност).

Главоболие роля в калциевата хомеостаза в организма принадлежи на бъбреците. При повечето пациенти с хиперкалциемия наблюдава дехидратация, така че преди да започнете лечението трябва да подновите водния баланс.

Клиничният опит с памидронатът при лечението на пациенти с рак с хиперкалциемия препредаване ограничени, но когато нееднократно прилагане отбелязва подобна реакция, както в първата, с изключение на влошаването на състоянието на пациента във връзка с развитието на рака.

Въздействието на памидронатът за костни метастази и мултиплен миелом.

Клинични проучвания при пациенти с костни метастази, които са придружени от литична активност, и при пациенти с множествена миелома показват, че използването на памидронат намалява тежестта на хиперкалцемия, патологични скорост фрактура, броят на случаите, изискващи облъчване на костни метастази, предотвратявайки компресия на гръбначния мозък.

Това намалява интензивността на болката. При прилагането на комплекс антитуморна терапия и памидронат са идентифицирани забавяне на развитието на метастази в костите, функции и процеса на стабилизиране на места склероза лезии.

Въздействието на памидронатът с болест на Пейджет.

Използването на памидронатът с болест на Пейджет е довело до положителни отзиви, с многократни инфузии са толкова ефективни, колкото основната.

Положителната реакция беше, и при пациенти, които не се повлияват от Етидроната и kaltsitond.

Клинична и биохимична ремисия записа в костите сцинтиграфия извършва и потвърдено чрез намаляване на нивото на хидроксипролин в урината и алкална фосфатаза в кръвния серум. Положителният ефект също се изследва с биопсии на костен. общо подобряване състояние се отбележи, дори при пациенти с тежка форма на болестта.

Фармакокинетика.

Концентрацията на памидронат в кръвната плазма се увеличава бързо след началото на инфузията и също намалява бързо след завършване. плазмен полуживот период е 0, 8 часа същото ниво на лекарството в кръвта постига чрез с 2 - 3 часа. С интравенозна инфузия в доза от 60 мг на час максимално задържане памидронат в плазмата е около 10 нмола / мл в индекс клирънс

180 мл / мин.

След интравенозна инфузия от около 20-55% памидронова киселина от получената доза се екскретира в урината в рамките на 72 часа като непроменени. Освен това повечето от памидронат се екскретира в рамките на 24 часа.

Остатъчното количество задържана в тялото на неразрешен час, с броя на дълго zatrimanogo памидронат в организма не зависи от дозата (15-180 мг), и скоростта на инфузия (1, 25-60 мг / г). Натрупването на памидронатът в костта не е ограничена до възможностите на своите връзки и зависи изключително от кумулативна доза от лекарството.

Отделяне на памидронатът в урината е двуфазно. памидронат комуникация със серумните протеини е относително малък (около 54%), но добавянето на 95% от екзогенен калций може да нарасне до 5 тМ.

Vvazhayuchi че памидронатът се прилага един път месечно, натрупване на лекарството не се очаква да бъдат докладвани.

Нарушения на чернодробната и бъбречната функция корекция на дозата е необходимо, при условие dotrimuvannya препоръки за администриране.

Показания.

Метастази на рак на костите и множествен миелом;

хиперкалциемия, причинени от злокачествени тумори;

Paget (деформиращ остеит) заболяване.

Методът на използване и дозата.

Pamiredin предписана за бавно интравенозно приложение.

Препоръки за количества се различават в случаи на хиперкалцемия при злокачественост, литични костни метастази, множествен миелом и болест на Paget.

Лекарството е забранено да се използва като инжекция, може да се прилага само чрез инфузия в солеви разтвори за интравенозно приложение, които не съдържат калций (в стерилен физиологичен разтвор или 5% воден разтвор на декстроза). За да се предотврати местно реакцията е необходимо да се въведе игла в относително голяма вена.

Концентрацията на активната съставка в разтвора за инфузия не трябва да надвишава 90 мг / 250 мл и скоростта на инфузия - не повече от 60 мг / час (1 mgminut). продължителност на инфузия - 2 часа.

Препоръка относно хипергликемия на дозата при пациенти с рак.

Препоръчителната общата доза зависи от количеството на калций в кръвната плазма и сериозността на хиперкалцемия. Следва възлагане на физиологичен разтвор, за да се определи водния баланс на организма. Прилаганата доза 90 мг в 500 мл разтвор за инфузия при скорост не по-висока от 22, 5 мг / г.

Препоръка относно дозата представена в таблицата.

Намаляването на съдържанието на калций в кръвта се отбележи, в рамките на 24-48 часа след инжектиране, намаляване на максимално ниво се постига 3-7 дни.

Когато нивото на калций не се намалява на 2 дни, втора инфузия.

Препоръка относно дозиране за костни метастази и множествена миелома.

При лечение на предимно литични костни метастази и мултиплен миелом

Препоръчва се за еднократна инфузия на лекарството в доза от 1 мг до 90 пъти месечно, както и пациенти, които получават химиотерапия, с интервал от 3 седмици е възможно да се прилага лекарството 1 на всеки 3 седмици.

Препоръка относно дозата представена в таблицата.

* За пациенти, които получават химиотерапия, 1 на всеки 3 седмици.

Препоръка относно дозировката при болест на Пейджет.

Препоръка относно дозата представена в таблицата.

Правило инжекционен разтвор.

Сухо вещество, което е в бутилката, първо трябва да се разтваря в стерилна вода за инжектиране (10 мл). Веществото трябва да се разтвори напълно, разтворът - да бъде прозрачен, без части или утаяване. След това полученият разтвор се разрежда с допълнително 0 9% натриев хлорид или 5% воден разтвор на декстроза за интравенозно приложение. Разтворът може да се използва в рамките на 24 часа, като се поддържа при стайна температура (15-30 ° С).

Странични действия.

Нежелани лекарствени реакции е леки и преходни. Най-честите нежелани реакции - асимптоматична хипокалциемия и диария (повишаване на телесната температура с 1 - 2 градуса), които се развиват по време на първите 48 часа след инфузията. Треска обикновено преминава по себе си и не изисква лечение. Остри реакции са грип, обикновено при първата инфузия.

Нежелани реакции, които са най-често срещаните:

хипофосфатемия, gipomagniyamiya;

неразположение, втрисане, умора, прилив;

болка, зачервяване, подуване, флебит на мястото на инжектиране;

преходна болка в костите, артралгия, миалгия;

генерализирана болка, безпокойство и главоболие;

гадене, повръщане.

Много по-малко:

коремна болка, запек, диария, диспепсия;

виене на свят, безсъние, сънливост, парестезия, сънливост, зрителни халюцинации;

конюнктивит, увеит, иридоциклит, steklorit;

хипертония, симптоматична хипотония, сърдечна недостатъчност;

анемия, лимфопения, левкопения, тромбоцитопения;

обрив, сърбеж, анафилактични реакции;

хипокалиемия, хиперкалиемия, gipernatriyamiya.

В някои случаи:

гастрит;

хематурия, бъбречна недостатъчност.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към памидронатът или бифосфонати, или други компоненти, които са част preparata- тежка бъбречна недостатъчност (клирънс Kretinina <30 мл/минут).

Предозиране.

При прилагането на повишени дози от препоръчителната възможната поява на преходно хипокалцемия (парестезия, тетания, хипотония). В този случай е показано интравенозно приложение на калциев глюконат.

Особености на употреба.

Pamiredin не може да се използва като болус инжекция, интравенозна инфузия струя, това може да доведе до локални възпалителни реакции. Препоръчва се бавна интравенозна инжекция в стерилна 0 9% физиологичен разтвор или 5% разтвор на декстроза. За приготвяне на разтвора се прилагат разтвори, които съдържат калций. Не трябва да се използва заедно с други бифосфонати памидронатът.

трябва да е подходяща подновяване на водния баланс, преди да започне Pamiredinom лечение.

Препоръчителна периодично наблюдение на изпълнението на лабораторни и клинични изследвания, които показаха, за състоянието на бъбречната функция, особено когато neodnorazovyh курсове инфузия в продължение на дълъг период от време и с анамнеза за бъбречно заболяване. Ако бъбречната функция (креатининов клирънс от 30-90 мг / мин), лекарството се прилага при не повече от 20 мг / час (90 мг за 4 часа).

Необходимо е да се контролира водния баланс (количеството на урината, телесно тегло)

баланса на електролити, съдържанието на калций и фосфат.

За наличието на анемия, левкопения, тромбоцитопения, хематологични изследвания редовно.

Когато се прилага разтвор на натриев хлорид, който се използва за получаване на инфузията на разтвора на лекарството, появата или влошаване на сърдечна недостатъчност при пациенти, възприемчиви към това.

Продължителността на терапевтичния ефект може да бъде razlichnoy- хиперкалцемия при рецидив множество процедури. Клиничният опит показва, че

лекарството може да бъде по-малко ефективен при увеличаване на броя на курса на лечение.

Не използвайте лекарството за лечение на деца, бременни жени и жени, които кърмят.

При прилагането на Pamiredina може да усетят виене на свят и сънливост. По време на лечението да се избегне потенциално опасни дейности, които са свързани с повишена концентрация и се нуждаят от бързи реакции, включително и да не се управляват моторни превозни средства и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства. При прилагането на памидронат с други взаимодействия противоракови лекарства са наблюдавани.

Когато се използват заедно, се добавят ефекти на калцитонин и памидронат лекарства и нивото на калций в серума намалява бързо с хиперкалцемия.

Не трябва да се предписва при другите бифосфонати, както и използване на разтвор препарати, които съдържат калций.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца при температура от 15-30 ° С

Срок на годност - 3 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност.