Капсули BONEFOS

BONEFOS - инструкции за медицинска употреба на лекарството

международно име: Клодронова киселина,

Основните физико-химически характеристики: Светложълт, твърди желатинови капсули, маркирани «BONEFOS»;

концентрат за инфузионен разтвор - прозрачен и безцветен разтвор;

Състав. една капсула включва динатриев клодронат 400 мг,

други компонентиЛактоза монохидрат, талк, калциев стеарат, колоиден безводен Киликия, твърд желатин, титанов диоксид (Е 171), червен железен оксид (Е 172) Железен оксид, жълт (Е 172).

1 мл от концентрата инфузия включва динатриев клодронат 60 мг (1 ампула съдържа 5 мл до 300 мг);

други компонентиНатриев хидроксид, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули концентрат за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат върху костната минерализация. ATS M05V A02.

Фармакологични свойства BONEFOS. Клодронат химически принадлежи на бисфосфоната е аналог на естествено срещащи пирофосфат. Бисфосфонатите имат изразен афинитет към минерализирани тъкани, включително кости. Ин витро те инхибират утаяване на калциев фосфат, блокира неговото превръщане в хидроксиапатит, апатит кристали забавят сливат в по-големи кристали и забави разтварянето на кристалите. Въпреки това, най-важният механизъм на действие на клодронат е неговата инхибиторен ефект върху остеокластната резорбтивно ефект на костите. Клодронатьт инхибира костната резорбция, предизвикана по различни начини. При плъхове, които растат, инхибиране на костната резорбция при високи дози клодронат произвежда разширение граници метафиза на дългите кости. В ovarioektomovannyh плъх причинява инхибиране на костната резорбция ниска доза, включително 3 мг / кг, което се прилага подкожно веднъж седмично. Фармакологични дози клодронат предотврати намаляването на здравината на костите.

Фармакологичната активност на клодронат е доказана в различни видове

eksperimntalnyh предклинични модели остеопороза, вкл.естрогенна недостатъчност. Клодронат, причинени дозо-зависимо инхибиране на костната резорбция, без доказателства за вредно въздействие върху минерализацията или други аспекти, кости.

Костната резорбция в експериментална бъбречна остеодистрофия също се инхибира клодронат. Възможност за клодронат да инхибира костната резорбция при хора е установена хистологично, кинетичната и биохимични изследвания. Въпреки това, основните механизми на инхибиране на процеса на костна резорбция частично разкрити. Клодронат инхибира остеокластната активност и намалява концентрацията на серумния калций и хидроксипролин и калциев екскреция в урината.

Клодронат предотвратява костна загуба поради метастази в гръдни и гръбначния стълб с рак на гърдата при жени в пред-и след менопауза. Когато клодронат се използва самостоятелно в дози, които инхибират костната резорбция, нямаше ефект върху нормалната костна минерализация процеси при хора. Намаляване на риска от костни фрактури се наблюдава при пациенти с рак на гърдата и множествена миелома.

Фармакокинетика.

абсорбция. Подобно на други бифосфонати, клодронат резорбция в стомашно-чревния тракт е само 2%. Абсорбция клодронат протича бързо, пиковата серумна концентрация след единична орална доза се достига след 30 минути. Поради силен афинитет на клодронат на калций и други двувалентни катиони, абсорбцията зависи по същество на консумацията на храна или медикаменти, които съдържат двувалентни катиони. В изследвания, при които прилагането на клодронат в 2 часа преди закуска се използват като референтното лечение, докато приема на лекарството преди закуска в продължение на 1 час и 0,5 понижава бионаличността на клодронат, но не е статистически значима (относителна бионаличност при нива от 91% и 69%). В допълнение, съществуват значителни интра- и интер-специфични колебания в стомашно-kishechnoyabsorbtsii клодронат. Въпреки големите колебания на отделните абсорбция на клодронат, spriemlemyst на клодронат да остане стабилен по време на dolgonemedlennogo лечение.

Разпределение и екскреция. плазма Bilkey свързват клодронат леко, така че обемът на разпределение е 20-50 литра. Отнемане на клодронат плазма се характеризира с два ясно определени фази: фаза на разпределение, с полуживот на почти два часа и фаза на елиминиране, което е много бавно, тъй като клодронат е тясно свързано с костите. Клодронат е получен предимно бъбреците. Приблизително 80% от абсорбираната клодорнат в отделянето на урина в продължение на няколко дни. Част клодронат, че свързаното с костите (около 20% от абсорбираното количество) се показва бавно и бъбречния клирънс е почти 75% от плазмен клирънс.

Тъй като клодронат засяга костите, връзката между терапевтични ефекти и странични ефекти на клодронат и концентрация клодронат в кръвната плазма не са ясно установени. За разлика от това, бъбречна недостатъчност, която понижава бъбречния клирънс на клодронат на yogofarmakokinetichesky профил не се влияе от други добре познати фактори, свързани с възрастта на пациента, метаболизма на наркотици и други патологични състояния.

Показания.

венозно: Лечение на хиперкалциемия поради злокачествено заболяване.

орално: Лечение на хиперкалциемия и остеолиза поради злокачествено заболяване.

Методът на използване и дозата. Клодронат предимно отделя чрез бъбреците. Ето защо, при лечението на клодронат е необходимо да се осигури адекватен прием на течности.

деца:

Безопасността и ефикасността на клодронат не е установена при деца.

Възрастните хора:

Все още няма препоръки за възрастните хора на специална дозировка. В клиничните изпитвания са включени пациенти над 65-годишна възраст и не са описани странични ефекти, които са специфични за тази група пациенти.

• Интравенозната инфузия (за краткотрайно лечение само)

Преди и по време BONEFOS за лечение, за да се осигури адекватна хидратация и да се следи бъбречната серумните нива на калций в серума. Периодът от време, когато нивото на калций в кръвния серум след интравенозно прилагане на клодронат постига клинично приемливи нива, много различни с всеки пациент. Интравенозна инфузия може да бъде повторено, ако е необходимо, се контролира нивото на калций в кръвния серум и да продължат лечението с клодронат получаване на перорални форми.

Клодронат се прилага интравенозно чрез инфузия на 300 мл / ден (една ампула 5 мл) след съдържанието на 500 ml за ампула разреждане на обикновените разтвори, такива като натриев хлорид (9 мг / мл) или 5% разтвор на глюкоза (50 мг / мл). Приготвеният разтвор трябва да се прилага чрез инфузия. продължителност Ifuzii трябва да бъде не по-малко от два часа. Инфузията се повтаря до нормализиране на нивата на калций в кръвта, което обикновено се постига в рамките на 5 дни. Тази терапия не трябва да продължава повече от 7 дни.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Дозите трябва да се намали, когато клодронат инфузия при тези пациенти съгласно споменатата таблица:

•

орално:

Капсулите трябва да се поглъщат цели BONEFOS дневна доза от 1600 мг се препоръчва да се приема като еднократна доза. Когато се прилага по-висока доза, частта от дозата, която надвишава 1600mg, се препоръчва да се отделно (като друг доза), както е описано по-долу. Еднократна дневна доза и първата доза трябва да се приема от два часа сутринта на гладно чаша вода. Пациентът не трябва да се храни или напитки (с изключение на чиста вода) и не взема други перорални лекарства в рамките на един час след поглъщане. Ако назначен да вземе два пъти на ден, първата доза трябва да се приема, както е описано по-горе. Друг доза трябва да се приема между храненията техники, по-късно, едва след два часа, тъй като

и след не по-малко от един час преди хранене, пиене (различни от чиста вода), или приемане на други перорални лекарства. Клодронат или където случай не трябва да се приема с мляко, храна или лекарства, които съдържат калциеви или други двувалентни катиони, защото те пречат на усвояването на клодронат.

Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция

Лечение giperkaptsiyamii поради malygnizatsii.

За лечение на хиперкалцемия поради злокачественост клодронат препоръчва прилага интравенозно. Въпреки това, ако се използва перорална терапия, използват по-високи нива на първоначална доза от 2400 мг или 3200 мг дневно, в зависимост от развитието на отделните резултати, може да се намалява постепенно до 1600 мг дневно в подкрепа нормокалциемия.

Лечение на остеолиза поради злокачествено заболяване

За орално лечение на повишена костна резорбция без хиперкалцемия дозирана форма да има отделни маси. Като се започне препоръчителна доза - 1600 мг дневно. В случай на клинична необходимост, дозата може да се увеличи, но е препоръчително да не се превишава дневната доза - 3200 мг.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Клодронат е получен предимно бъбреците. Ето защо, ние трябва да го използвате с повишено внимание при пациенти с бъбречно nedostatochnostyu- получаване на дневната доза, която е по-висока от 1600 мг не трябва да бъде дълъг.

страничен ефект. Повечето от докладите за страничните ефекти от употребата на клодронат докосване на гадене, повръщане и диария, които се появяват при приблизително 10% от пациентите: тези реакции обикновено не са тежки и наблюдава по-често при използване на по-високи дози.

Подобни реакции могат да настъпят с перорално и интравенозно приложение, въпреки че скоростта на реакцията може да варира.

• метаболизма.

Разпределение: асимптоматична хипокалциемия.

Редки: симптоматична хипокалциемия.

Увеличенията в серум, свързани с намаляване на нивото на калций в кръвта серумните нива на паратироиден хормон. Наблюдава се промяна на концентрациите на алкални фосфати. Пациенти с метастатичен знаци алкални фосфати могат също така да се повиши поради чернодробни метастази и кости.

• Дихателна система.

Много редки: нарушена дихателна функция при пациенти с аспирин-индуцирана астма. реакции на свръхчувствителност, които проявяват като дихателна недостатъчност.

• Стомашно-чревен тракт.

Чести: гадене, повръщане и диария (обикновено не тежка).

• Hepatobiliary система.

Разпределение: Подобряване на ефективността на аминотрансферазите около нормалните си нива.

Рядкост: подобряване на показателите аминотрансфераза повече от два пъти скоростта, която не е свързана с нарушена funktsiipechenki.

• на кожата и подкожната тъкан.

Социално: картини реакции на свръхчувствителност подобен тип.

• Лек.

В редки случаи: увреждане на бъбречната функция (серумен креатинин се повишат и proteinariya), определен бъбречно увреждане, особено след аварийно интравенозна инфузия на високи дози клодронат (виж дозиране инструкции, раздел "Метод за ползване и Dozy.").

Противопоказания. Известна свръхчувствителност към бифосфонати. Лечението с други бифосфонати.

Предозиране.

• Симптоми.

Той докладва за увеличаване на нивото на серумния креатинин и бъбречна дисфункция след интравенозно приложение на високи дози клодронат

• Лечение.

Лечението на предозирането трябва да бъде симптоматично. Подчинявайте се осигурява достатъчно хидратация и проследяване на бъбречната функция и серумния калций.

използване функции. Когато е необходимо да се осигури лечение клодронат консумацията на достатъчно количество течност. Това е особено важно в интравенозна инфузия на клодронат и

при пациенти с хиперкалциемия и бъбречна недостатъчност. С повишено внимание трябва да се използва клодронат при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Интравенозното приложение на по-високи дози от препоръчваните, може да доведе до бъбречна недостатъчност, особено ако се извършва много бързо вливане.

Бременност и кърмене. Въпреки животни клодронат преминава плацентарната бариера, не е известно или се екскретира в кърмата или прониква в човешкото плода. Освен това, не е известна или клодронат може да доведе до увреждане на плода и или да повлияе на процеса на възпроизвеждане за един човек, така че клодронат не трябва да се използва при бременни жени и по време на кърмене. С изключение на случаите, в които терапевтичния ефект, bezumovno значително надвишават рисковете.

Повлияло на способността на контрол и управление на превозно средство механизми. Няма причина да се очаква ефектът от клодронат върху способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременната употреба с други бифосфонати е противопоказано. Има съобщения за нарушаване на отношенията клодорнат бъбречната функция при съвместна рецепция с нестероидни противовъзпалителни средства, по-специално с обща диклофенак.

Поради повишен риск от хипокалциемия изисква специални грижи, когато се използва заедно с аминогликозиди клодронат.

Когато се използва както фосфат estramustota клодронат с повишени нива на серумна концентрация estramustota максимум 80%.

Клодронат образува слабо разтворими комплекси с двувалентни катиони. Следователно, едновременно с храната и средствата, които съдържат двувалентни катиони, като антиациди или железни препарати доведе до значително намаляване на бионаличността на клодронат.

Правила и условия на съхранение. Срок на годност на капсули - 5 години, концентрат за инфузионен разтвор - 3 години. Съхранявайте капсулата при температура не по-висока от + 25 ° С, концентрира се за инфузия - не по-висока от 30 ° С, не може да се замразява.