BONEFOS

BONEFOS (BONEFOS)

Общи характеристики:

международен заглавие: клодронова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Бял, овални таблетки с делителна черта, едната страна на който означават "L-134";

структура BONEFOS 1 таблетка съдържа динатриев клодронат тетрахидрат, 800 мг;

ексципиенти: Микрокристална целулоза, натриев kroskarmelozny, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, gidromeloza, полиетиленгликол 400, титанов диоксид.

Форма на продукта. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат върху костната минерализация.

АТС код A02 M05V.

лекарства за действие. фармакодинамика. Клодронат химически принадлежи на бисфосфоната е аналог на естествено срещащи пирофосфат. Бисфосфонатите имат изразен афинитет към минерализирани тъкани, включително кости. Ин витро те инхибират утаяване на калциев фосфат, блокира неговото превръщане в хидроксиапатит, апатит кристали забавят сливат в по-големи кристали и забавя тяхното разтваряне. Въпреки това, най-важният механизъм на действие на клодронат е неговата инхибиторен ефект върху остеокластната резорбция способността на костите. Клодронатьт инхибира костната резорбция, предизвикана по различни начини. При плъхове, които растат, инхибиране на костната резорбция при високи дози клодронат произвежда разширение граници метафиза на дългите кости. В ovarioektomovannyh плъх причинява инхибиране на костната резорбция ниска доза, включително 3 мг / кг, подкожно веднъж на седмица. Фармакологични дози клодронат предотвратява намаляване на здравината на костите.

Фармакологичната активност на клодронат демонстрира на различни видове

предклинични експериментални модели остеопороза, вкл.естрогенна недостатъчност. Клодронат произвежда зависимо от дозата инхибиране на костната резорбция, без доказателства за вредно въздействие върху минерализацията или други аспекти като кости.

Костната резорбция в експериментална бъбречна остеодистрофия също се инхибира от клодронат. Възможност за клодронат да инхибира костната резорбция при хора установени хистологично, кинетичната и биохимични изследвания. Въпреки това, основните механизми на инхибиране на процеса на костна резорбция на костите не е напълно разкрити. Клодронат инхибира остеокластната активност и намалява концентрацията на серумния калций и хидроксипролин и калциев екскреция в урината.

Клодронат предотвратява костна загуба поради метастази в гръдни и гръбначния стълб в жени с рак на гърдите в пред-и след менопауза. Когато клодронат се използва самостоятелно в дози, които инхибират костната резорбция, нямаше ефект върху нормалната костна минерализация процеси при хора. Намаляването на риска от костна фрактура възниква при пациенти с рак на гърдата и множествена миелома.

Фармакокинетика.

абсорбция. Подобно на други бифосфонати, клодронат резорбция в стомашно-чревния тракт е само 2%. Абсорбцията клодронат произтича бързо пикова концентрация в серума след еднократна перорална доза се наблюдава след 30 минути. Поради силен афинитет на клодронат на калций и други двувалентни катиони, абсорбцията зависи по същество на консумацията на храна или медикаменти, които съдържат двувалентни катиони. В изследвания, при които прилагането на клодронат в 2 часа. преди закуска се използва като референтен лечение, докато приема на лекарството преди закуска 1 и 0.5 часа. понижава бионаличността на клодронат, но не е статистически значима (относителна бионаличност при нива от 91% и 69%). В допълнение, съществуват значителни вътрешни - и междуспецифичните колебания в стомашно-чревната абсорбция на клодронат. Въпреки големите колебания на отделните абсорбция на клодронат, на клодронат толерантност да остават стабилни за дълъг период на лечение.

Разпределение и екскреция. Плазмените протеини се свързват клодронат леко, така че обемът на разпределение е 20 - 50 литра. Определяне на клодронат от плазмата характеризира с два ясно определени фази: фаза на разпределение, с полуживот от около 2 часа. и елиминиране фаза, която е много бавен, защото клодронат е тясно свързан с костите. Клодронат е получен предимно бъбреците. Приблизително 80% от абсорбираната клодорнат в отделянето на урина в продължение на няколко дни. Част клодронат, че се свързва с костите (около 20% от абсорбираното количество) се показва бавно и бъбречния клирънс е почти 75% от плазмен клирънс.

Тъй като клодронат засяга костите, връзката между терапевтични ефекти и странични ефекти на клодронат и концентрация клодронат в кръвната плазма не са ясно установени. В контраст, бъбречна недостатъчност, което понижава бъбречния клирънс на клодронат, неговата фармакокинетичен профил не е засегната от други добре известни фактори, свързани с възрастта на пациента, метаболизма на наркотици и други патологични състояния.

показания BONEFOS. Лечение на хиперкалциемия и остеолиза поради злокачествено заболяване.

Намалена вероятност на появяване на метастази в първичен рак на гърдата.

Методът на използване и дозата. Клодронат предимно отделя чрез бъбреците. Следователно, при лечението на клодронат трябва да се консумира достатъчно количество течност.

орално:

Таблетките трябва да се поглъщат цели. Препоръчва се дневна доза от 1600 мг да се приема като единична доза. Когато се използва по-горе доза, частта от дозата, която надвишава 1600 мг се препоръчва да отделно (като друг доза), както е описано по-долу. Еднократна дневна доза и първата доза трябва да се приема от два часа сутринта на гладно чаша вода. Пациентът не трябва да се храни или напитки (с изключение на чиста вода) и не взема други перорални лекарства в рамките на един час след поглъщане. Ако назначен да вземе два пъти на ден, първата доза трябва да се приема, както е описано по-горе. BONEFOS втората доза трябва да се приема между храненията техники, по-късно, не по-рано, тъй като два часа след и най-малко един час преди хранене, пиене (различни от чиста вода) или приемане на други перорални агенти. Клодронат или където случай не трябва да се приема с мляко, храна или лекарства, които съдържат калциеви или други двувалентни катиони, защото те пречат на усвояването на клодронат.

Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция.

Лечение на хиперкалциемия поради malygnizatsii.

За лечение на хиперкалциемия поради злокачествено заболяване клодронат препоръчваме да се прилага интравенозно. Въпреки това, ако се прилага перорално лечение, като се използват по-високи нива на първоначална доза от 2400 мг или 3200 мг дневно, в зависимост от постигнатите индивидуалните резултати, може да се намалява постепенно до 1600 мг дневно за подпомагане нормокалциемия.

Лечение на остеолиза поради злокачествено заболяване.

В перорално лечение на повишена костна резорбция без хиперкалцемия трябва да се индивидуализира дозировката на лекарството. Като се започне препоръчителна доза - 1600 мг дневно. В случай на необходимост клинична доза може да се увеличи, но не се превишава препоръчваната дневна доза - 3200 мг.

Пациенти с бъбречна недостатъчност.

Клодронат е получен предимно бъбреците. Ето защо, ние трябва да го използвате с повишено внимание при пациенти с бъбречно nedostatochnostyu- получаване на дневната доза, която е по-висока от 1600 мг не трябва да бъде дълъг.

страничен ефект. Повечето от докладите за страничните ефекти от употребата на клодронат докосване на гадене, повръщане и диария, които се появяват при приблизително 10% от пациентите: тези реакции обикновено не са тежки и наблюдава по-често при използване на по-високи дози.

• метаболизма.

Разпределение: асимптоматична хипокалциемия.

Редки: симптоматична хипокалциемия.

Увеличенията в серум, свързани с намаляване на нивото на калций в кръвта серумните нива на паратироиден хормон. Наблюдава се промяна на концентрациите на алкални фосфати. Пациенти с метастатичен знаци показатели алкални фосфати могат също така да се повиши поради чернодробни метастази и кости.

• Дихателна система.

Много редки: нарушена дихателна функция при пациенти с аспирин-индуцирана астма. реакции на свръхчувствителност, които проявяват като дихателна недостатъчност.

• Стомашно-чревен тракт.

Чести: гадене, повръщане и диария (обикновено не тежка).

• Hepatobiliary система.

Разпределение: увеличение на показателите на аминотрансферазите в сравнение с нормалното им ниво.

Редки: повишени нива на трансаминазите показатели в повече от два пъти скоростта, която не е свързана с нарушена чернодробна функция.

• на кожата и подкожната тъкан.

Социално: картини реакции на свръхчувствителност подобен тип.

• Лек.

В редки случаи: увреждане на бъбречната функция (серумен креатинин се повишат и proteinariya), определен бъбречно увреждане, особено след аварийно интравенозна инфузия на високи дози клодронат (виж инструкции за дозиране, раздел "Метод за ползване и Dozy.").

Противопоказания. Свръхчувствителност към бифосфонати. Лечението с други бифосфонати.

Предозиране. Ако се наблюдават симптоми на предозиране, са описани в раздела "страничен ефект",

Лечение. Лечението на предозирането трябва да бъде симптоматично. Необходимо е да се осигури адекватна хидратация и проследяване на бъбречната функция и серумните нива на калция.

използване функции. При лечението на клодронат трябва да консумират много течности. Това е особено важно при пациенти с хиперкалциемия и бъбречна недостатъчност. Предпазни мерки трябва да се използват клодронат при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене. Въпреки животни клодронат преминава плацентарната бариера, не е известно или се екскретира в кърмата или прониква в човешкото плода. Освен това, не е известна или клодронат може да доведе до увреждане на плода и или да повлияе на процеса на възпроизвеждане за един човек, така че клодронат не трябва да се използва за бременни жени и по време на кърмене. С изключение на случаите, в които терапевтичния ефект, bezumovno значително надвишават рисковете.

Безопасността и ефикасността на клодронат при лечението на деца не е установена.

Все още няма препоръки за възрастните хора на специална дозировка. Клиничните изпитвания ohoplyuvali пациенти на възраст над 65 години, не е бил описани странични ефекти, които са специфични за тази група пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и механизми. Няма причина да се очаква ефектът от клодронат върху способността за шофиране и работа с машини.

BONEFOS взаимодействие с други лекарства. Едновременната употреба с други бифосфонати е противопоказано. Има съобщения за нарушаване на отношенията клодронат бъбречна функция, когато се приема в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, по-специално с обща диклофенак.

Чрез повишен риск от хипокалциемия трябва да бъдат особено внимателни, когато прилагането на комбинираната клодорнат с аминогликозиди.

Когато се използва както фосфат estramustota клодронат с повишени нива на серумна концентрация estramustota максимум 80%.

Клодронат образува слабо разтворими комплекси с двувалентни катиони. Следователно, едновременно с храната и средствата, които съдържат двувалентни катиони, като антиациди или железни препарати доведе до значително намаляване на бионаличността на клодронат.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура под 25 ° С. Срок на годност - 3 години.