Klodronsandoz

KlodronSandoz (ClodronSandoz)

Международни и химическо наименование: slodronic киселина- (дихлорометилен) дифосфонова киселина (като динатриева сол) тетрахидрат;

Основните физико-химически характеристики: Бял, oboevypuklye, продълговата форма таблетки, мембрана обвивка покритие, с една степен от двете страни на таблетката;

структура 1 таблетка съдържа 400 мг безводен динатриев клодронат (еквивалентни на 500 мг от динатриев клодронат тетрахидрат) или 800 мг безводен динатриев клодронат (еквивалентно на 1000 мг динатриев клодронат тетрахидрат);

Други компоненти: колоиден силициев диоксид, повидон 40000, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, glitserol- (моно, три) dokosanoat, магнезиев стеарат;

обвивка: Opadry White (OY-L-28900), лактоза монохидрат, метилхидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол 4000 (Макрогол), титанов диоксид (Е 171).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Средствата се използват за лечение на костите. Средства, които действат върху костната структура и минерализация. АТС код A02 M05V.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Клодронова киселина принадлежи към групата бифосфонати, които произвеждат специфичен ефект върху костите. Това селективен ефект върху костната тъкан се основава на високия афинитет на бифосфонатите с калциеви соли на костта. Бифосфонатите инхибират активността osteoklastov- не е изяснен точният механизъм на действие.

Ин виво, клодронова киселина предотвратява загубата на кост, с експериментално индуцирана недостатъчност гонадната функция, обездвижване, кортикостероиди, хепарин, паратироидните хормони, антинеопластични средства, както и при пациенти с тумори.

В допълнение, инхибиране на ендогенната костна резорбция е доведен до кинетичните изследвания ⁴⁵Са хидроксипролин отделяне и освобождаване на радиоактивно белязан тетрациклин, предварително депозирани в скелета.

При концентрации, които водят до инхибиране на остеолиза, клодронова киселина няма ефект върху нормалната костна минерализация.

Пациенти с хиперкалцемия след интравенозно приложение на клодронова киселина имаше намаляване на нивата на серумния калций. калциеви нива достигнат нормалните граници след 2 - 5 дни. В повечето случаи, продължителността на ефекта е почти с 2 - 3 седмици.

При пациенти с нормално съдържание на калций antiosteolitichesky ефект се потвърждава чрез намаляване на отделянето на калций и хидроксипролин в урината. Клодронова киселина е аналгетик в случай на остеолиза, причинена от тумори, намалява вероятността от фрактури при тези пациенти. Продължителната употреба на клодронова киселина намалява развитието на нови и съществуващи усложнения на остеолитични лезии.

Фармакокинетика. Подобно на други бифосфонати, ниво клодронова киселина на абсорбцията в стомашно-чревния тракт след орално приложение е ниска. Приблизително 70% absorbovanoy количество отделя чрез бъбреците, други 30% се свързват преференциално с костите. Поради високия афинитет с костен калциеви соли, клодронова киселина има селективен ефект върху костите. Клодронова киселина не се метаболизира и екскретира в урината непроменен.

Периодът на полуразпад, благодарение на изчислената екскреция е 10 - 13 часа. Поради не се очаква те период на полуразпад, няма натрупване на лекарството в серума, когато се използва в препоръчителната дневна доза. Не е необходимо не натоварваща доза. Въпреки това, поради ниска абсорбция в стомашно-чревния тракт, когато се прилага интравенозно се постига по-интензивно и бързо действие.

Клиничният ефект на клодронова киселина въз основа на концентрацията на веществото в мястото на действие, т.е. на костната тъкан. Периодът на полуразпад на костите зависи от тяхното поражение. Както клодронова киселина се свързва с костната тъкан, се освобождава по време osteoclasis, на мястото форма остеолиза високи локални концентрации, които произвеждат директно влияние върху остеолизата, кост се абсорбират и на другите клетки, които разграждат костите.

Показания. Остеолиза сред костна метастаза на твърди тумори (например, рак на гърдата, рак на простатата, рак на щитовидната жлеза) или на фона на хематологични неоплазии (например, плазмоцитом).

Методът на използване и дозата. Дневната доза - 1600 мг, а в някои случаи може да се наложи по-висока дневна доза - до 3200 мг клодронат динатриев.

Методът и продължителността на употреба.

Таблетките трябва да се приема с достатъчно течности. Не приемайте с мляко или други течности, богати на калций.

Дневната доза трябва да се приема KlodronSandoza 1 прием, например, сутрин на гладно един час преди закуска или преди лягане - най-малко 2 часа след вечеря.

В случай на стомашно-чревния непоносимост дневна доза може да се прилага в 2 дози.

Пациентът не трябва да ядат всичко за един час преди и един час след приложението на динатриев клодронат.

Продължителността на лечението зависи от заболяването. лечение KlodronSandozom обикновено е в дългосрочен план.

Обикновено продължителността на лечението е 6 месеца, но може да се разшири в зависимост от клиничното състояние на пациента. Тя може също да се окаже необходимо да се възобнови лечението след.

страничен ефект. от стомашно-чревния тракт: гадене и диария, особено в началото на лечението и при по-високи дози.

От отделителната система: в някои случаи са наблюдавани увредена бъбречна функция. Освен това се съобщава за появата на остра бъбречна недостатъчност, особено след интравенозно приложение на клодронова киселина.

Реакции на свръхчувствителност: кожни реакции. Това съобщи за случаи на бронхоспазъм след употреба клодронова киселина при жени с астма да получават аспирин.

Лабораторни находки: по време на лечението KlodronSandozom серумния калций може да падне до нива на хипокалцемия. Също така се наблюдава тази промяна в лабораторни параметри: намаляване на нивата на серумния фосфат, повишени нива на алкалната фосфатаза и лактат дехидрогеназа (LDH) в серума, нарастващи количества от паратироиден хормон в серума, както и повишени трансаминази (SGOT и SGPT).

Имаше преминаване увеличение на серумните нива на креатинина.

Pro случаи левкемия докладвани в 4 пациенти 663, които са лекувани до 1981 г. стр. От този момент, не е имало доклад за всички други случаи в проучвания с няколко стотици пациенти. Причинно-следствена връзка не е установена.

Противопоказания. Свръхчувствителност към клодронова киселина, бифосфонати или към някоя друга napolniteley- бъбречна недостатъчност, освен за краткосрочна употреба само в случай на функционални разстройства на бъбреците клирънс причинени giperkaltsiemiey- тежък остър възпалително заболяване на стомашно-чревния тракт. Бременност.

KlodronSandoz не е възможно да се прилага по отношение на децата, както показва опитът на лекарството при деца липсва.

Чрез съдържанието на лактоза, това лекарство не се използва при пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, който е рядко, генетичен лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Предозиране. в случаите на интоксикация клодронова киселина е понастоящем неизвестна. Въпреки това, той може да се очаква гадене и повръщане. Симптоматична терапия.

В случай на поглъщане на голямо количество може да възникне хипокалцемия лекарството поради ефекта на комплекс-образуващи вещества. Терапията е да се премахнат хипокалцемия, например чрез използването на храни, богати на калций (мляко), или в тежки случаи - чрез интравенозно инжектиране на калций.

Особености на употреба. KlodronSandoz може да се използва за лечение на остеолиза патологичен произход само след внимателна оценка на възможните рискове.

По време на лечението KlodronSandozom трябва редовно да наблюдава чернодробна функция (активност трансаминаза), кръвна проба, както и за определяне на нивото на фосфат в серума.

По време на лечението трябва да KlodronSandozom редовно (на всеки 4 седмици), за да се следи бъбречната функция, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, дължащи се на хиперкалциемия. Ако бъбречната функция се влоши, на рецепцията KlodronSandoza трябва да се прекрати.

По време на лечението KlodronSandozom следва редовно да следи нивото на калций в серума.

В случай на хиперкалцемия KlodronSandoza доза трябва да се намали съответно към индивидуалните изисквания.

По време на лечението трябва да се предостави достатъчно прием на течности.

В допълнение, по време на периода на лечение се препоръчва да се наблюдава вода и електролит метаболизма и бъбречната функция чрез намиране на серумните нива на креатинин. Редовно трябва да се определя от концентрацията на калций в серума.

Не причинно-следствена връзка между приема на клодронат и развитието на левкемия и левкопения до този момент не е била открита.

препоръки за диабетици

1 таблетка KlodronSandoza съдържа по-малко от 0.01 въглехидратни единици.

Пациентите в напреднала възраст.

Няма специални препоръки за дозата при пациенти в напреднала възраст. Клиничните проучвания са включени пациенти над 65 години. Не е за това, че странични ефекти при тази възрастова група не се съобщават.

бъбречна недостатъчност

Трябва да бъдете внимателни, когато се прилага KlodronSandoza за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност.

Хранителни продукти с високо съдържание на калций (например, мляко, млечни продукти, зеле, маруля, репички, кайсия, ягода, лимон) намаляват абсорбцията на клодронова киселина след перорално приложение.

Бременност и кърмене.

Клиничните данни за употребата на лекарството при бременни жени не са налични, опитът на употребата на лекарството при животните липсва.

Поради тази причина, KlodronSandoz не се използва по време на бременност. Жени с детероден потенциал трябва да използват ефективни методи за контрацепция.

Изследвания по отношение на проникването на клодронат в кърмата не са провеждани. Ако е необходимо по време на периода на лактация на лечение, кърменето трябва да се преустанови.

Ефект върху управление на моторни превозни средства или други сложни механизми.

Данните, отнасящи се до ефекта на клодронат върху способността за управление на автомобил не. При шофиране и работа с сложни механизми трябва да се разглежда възможността за сънливост като страничен ефект.

Взаимодействието с други лекарства. Препарати с високо съдържание на калций, желязо или магнезий (например антиациди) значително намаляване на бионаличността на динатриев клодронат.

Ефектът на понижаване на нивото на калций в резултат на използването на клодронова киселина с аминогликозиди може да бъде увеличена, наблюдавано някои случаи тежка хипокалцемия. В допълнение, трябва да се обърне внимание на възможността за развитие на хипомагнезиемия. Докато използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства може да бъде нарушена бъбречна функция. Докато използването на концентрация естрамустин фосфат увеличи наскоро.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 5 години.