Bondronat

Bondronat (Bondronat)

Видео: Bondronat® концентрира prigotuvannya rozchinu іnfuzіy до 6 мг / 6 мл 6 мл флакони в №5

Международни и химическо наименование: ибандронова киселина, 3- (N-метил-3- (метилпентиламино) -1-хидроксипропан) -1, 1-дифосфонова киселина, мононатриева монохидрат;

Основни физични и химични свойства: Безцветна бистра разтвор, без видими примеси;

Състав. 1 флакон (6 мл) на препарата съдържа 6, 75 мг натриев ибандронат монохидрат, еквивалентни на 6 мг на ибандронова киселина;

други компоненти: натриев хлорид, ледена оцетна киселина, натриев ацетат, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Концентрат за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат върху костната структура и минерализация. Бифосфонати. АТС код A06 M05V.

Видео: Life Фармация предписания

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ибандронова киселина - силно азотсъдържащ бифосфонат инхибитор на костната резорбция и остеокластната активност. Тя притежава специфична селективен ефект върху костите поради високата си афинитет към костната минерални компоненти. Той инхибира остеокластната активност и намалява честотата на скелетни усложнения на злокачествени заболявания.

Ибандронова киселина намалява остеокластни-свързани тумори освобождават растежни фактори за инхибиране на пролиферация и инвазия на туморни клетки, които проявяват синергичен ефект с таксани на ин витро. Ибандронова киселина предотвратява костна деструкция, причинена от блокадата на функцията на половите жлези, ретиноиди, неопластични процеси и туморни екстракти влезе в ин виво. Той инхибира ендогенната костна резорбция, и спомага за отделянето на белязан с радиоактивен тетрациклин, които преди това се въвежда в костната тъкан.

Не нарушава минерализацията на костите при дози, значително по-висока в сравнение с фармакологично ефективни.

Когато хиперкалцемия ибандронова киселина инхибиторен ефект върху тумор-индуцирана остеолиза и едновременно процес тумор хиперкалциемия придружава от намаляване на нивата на калций в кръвния серум и уринарна екскреция на калций. В повечето случаи, съдържанието на калций в кръвта на нормално в рамките на 4 - 7 дни след инжектирането.

Ибандронова киселина предотвратява развитието на нови и намалява растежа на костни метастази, които вече са налични, като по този начин намаляване на честотата на скелетните усложнения, силата на болката, необходимостта от лъчетерапия и хирургия за метастатично заболяване на костите.

Ибандронова доза-отговор киселина инхибира тумор остеолиза, както е определено чрез маркери за костна резорбция (пиридинолин, дезоксипиридинолин).

Фармакокинетика. концентрация Ибандронова киселина в плазмата повишава кръвното пропорционално на дозата се прилага лекарството.

Разпределение. След въвеждане на системната циркулация ибандроновата киселина бързо се свързва с костите или се екскретира в урината. 40-50% от количеството на лекарство, което циркулира в кръвта прониква добре в костната тъкан и се натрупва там. Тъй като плазмените протеини се свързва приблизително 85%.

Метаболизма. Няма информация за Ибандронова киселина метаболизъм при животни и хора.

Оттегляне. Ибандронова киселина е получен от кръвния поток чрез абсорбция на кост (40 - 50%), а останалата част се показва в непроменена форма чрез бъбреците.

Средната полуживот варира между 10-60 часа. Първоначалните нива на лекарството в плазмата намаляват бързо и да достигне 10% от максималната стойност след 3 часа след интравенозно приложение.

Когато се прилагат интравенозно, се наблюдава ибандронова киселина на интервали от 4 седмици в продължение на 48 седмици при пациенти с метастатични костни лезии система натрупване. Общият клирънс на ибандронова киселина 84-160 мл / мин. (. Около 60 мл / мин при здрави жени в постменопауза) Бъбречният клирънс е 50 - 60% от общата сума, в зависимост от креатининовия клирънс. Разликата между общия бъбречен клирънс и показва подготовка за усвояване на костите.

Фармакокинетика при специални случаи.

Станете. Бионаличността и фармакокинетиката на ибандроновата киселина не зависят от пола.

Race. Няма информация за клинично значими етнически разлики между пациенти от азиатски и европейски раса върху разпределението на ибандронова киселина. За пациенти африкански данни раса са недостатъчни.

Пациенти с бъбречна недостатъчност. Бъбречното изчистване на ибандронова киселина при пациенти с различни стадии на бъбречна недостатъчност зависи линейно от креатининовия клирънс. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов 30 мл / мин.) За да се коригира дозата не е необходимо. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатинин 30 мл / мин.), Което се получава 0, 5 мг интравенозно цяло и extrarenal бъбречен клирънс се намалява с 67%, 77% и 50% съответно.

Пациенти с чернодробна недостатъчност. Не фармакокинетиката данни на ибандронова киселина при пациенти с нарушена чернодробна функция. Черният дроб не взема участие в значително клирънса на ибандронова киселина, която не се метаболизира и елиминира чрез бъбреците и абсорбцията на костната тъкан. По този начин, пациенти с нарушена чернодробна функция доза корекция не се изисква. Тъй като свързването на ибандронова киселина в терапевтични концентрации с незначителни плазмените протеини (85%), е малко вероятно, че хипопротеинемия в тежки чернодробни заболявания доведе до клинично значимо увеличение в свободна лекарствена концентрация.

По-стара възраст. Учи фармакокинетичните параметри не зависят от възрастта. Тъй като бъбречната функция намалява с възрастта, това е един-единствен фактор, който трябва да бъде взето под внимание (вж. Раздел "Пациенти с бъбречна недостатъчност").

Деца. Няма данни относно използването Bondronata при пациенти под 18 години.

Показания.

Метастатични лезии на костна тъкан в резултат на рак на гърдата за да се намали риска от патологични фрактури, намаляване на болката, хиперкалцемия, намалява необходимостта от радиационна терапия на болка и опасността от фрактури.

Злокачествена хиперкалцемия.

Методът на използване и дозата.

Видео: Tamіflyu, oralnoї suspenzії прах, 12 мг / мл в flakonі №1

Лекарството обикновено се използва в болнична среда и се инжектират интравенозно за 1 - 2 часа. след предварителна селекция.

Метастатична костна болест:

6 мг интравенозно в продължение на 1 час. всеки 3 - 4 седмици. Препаратът се разрежда в 500 мл 0 9% разтвор на натриев хлорид и 500 мл 5% разтвор на декстроза.

Злокачествена хиперкалцемия:

Bondronat използва само като 1 - 2 часа интравенозна инфузия. терапия Bondronatom трябва да започне само след адекватна хидратация 0, 9% разтвор на натриев хлорид. Дозата зависи от тежестта на хиперкалциемия. Пациенти с тежка хиперкалциемия (серумен албумин korigovany калциев 3 ммол / л или 12 мг / дл) 4 мг прилагат веднъж. Пациентите с леко хиперкалциемия (албумин-серумния калций korigovany < 3 ммоль/л или < 12 мг/дл) однократно вводят 2 мг. Максимальная разовая доза – 6 мг не приводит к усилению эффекта.

С малък ефект след първото приложение или рецидив на хиперкалцемия може повторно въвеждане на лекарството.

Концентрацията на албумин-korigovanogo калций, изчислен за формула: Серумен калций (ммол / л) - [0, 02 х албумин (г / л)] + 0, 8 или серумния калций (мг / дл) + 0, 8 х [4 - албумин (г / дл)].

Когато се прилага лекарството в дози от 2 мг или 4 мг многократно приложение на лекарството може да се извърши след 18 - 19 дни. Когато се прилага лекарството в дози от 6 мг повторно въвеждане на лекарството може да се извърши след 26 дни.

Препаратът се разрежда в 500 мл 0 9% хлорид и 500 мл натриева разтвор на 5% декстроза и се прилага в продължение на 2 часа.

Конкретни препоръки по отношение на дозата.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Не се налага корекция на дозата (вж. раздел "Фармакокинетика при специални случаи").

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс от 30 мл / мин.). Ако креатининов клирънс от 30 мл / мин. Решението за назначаването на Bondronata трябва да се основава на индивидуална оценка на съотношението полза / риск (вж. раздел "Фармакокинетика при специални случаи").

Възраст. Не се налага корекция на дозата.

Странични действия.

Когато се прилагат интравенозно, лекарството може хиперкалцемия наблюдава повишаване на телесната температура, също така може да бъде главоболие, диария, астения, gripopodobny синдром (температура, втрисане, osalgiya, миалгия). В повечето случаи тези симптоми не се нуждаят от специално лечение и изчезват сами по себе си в рамките на няколко часа или дни. Рядко - диспепсия, стоматит, бронхоспазъм при пациенти с аспирин-индуцирана астма.

Противопоказания. Свръхчувствителност към ибандронова киселина или някоя друга съставка на лекарството, което искате.

Бременност и кърмене.

Детска възраст (няма клиничен опит).

свръх доза. Информация за остро предозиране не Bondronata. След възможно токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците са необходими за контролиране на функцията на тези органи. В случай на хипокалцемия е необходимо да се провежда лечение с калциев глюконат.

Особености на употреба.

С използване внимание при пациенти с креатининов клирънс под 30 мл / мин, и за висока чувствителност към други бифосфонати.

Лекарството се прилага само интравенозно, не може да влезе vnutrearterialno и трябва да избягват контакт с околните тъкани.

Bondronat се разрежда само в 500 мл 0 9% разтвор на натриев хлорид и 500 мл 5% разтвор на декстроза, лекарството не може да се разрежда в солеви разтвори.

По време на лечението трябва да следи бъбречната функция, съдържанието на серумния калций, фосфор и магнезий.

Избягвайте прекомерното хидратация на пациентите в риск, свързани с циркулаторна недостатъчност.

Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и други (потенциално опасни) механизми.

Деца. Безопасност и ефикасност при пациенти Bondronata възраст не се разкрива, докато 18 години.

Взаимодействие с други лекарства. Фармакокинетични изследвания на взаимодействията при жени в постменопауза са показали липса на взаимодействие с лекарства, тамоксифен или хормонално-заместителна терапия (естроген). Няма взаимодействия с който и да е едновременно приемане с мелфалан / преднизолон при пациенти с мултиплен миелом.

Ибандроновата киселина не се отрази на чернодробните изоензими P₄₅₀. Свързването с плазмените протеини е незначително по време на приема на лекарството. Ибандронова киселина получен чрез бъбречна екскреция и не подлежи на биотрансформация процеси. Ибандронова киселина екскреция път не включва транспортна система, която участва в отстраняването на други лекарства.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 5 години.