Капсули Mikosist

капсули Mikosist (Mycosyst капсула)

Международни и химическо наименование: Флуконазол;

2 - (2, 4-дифлуорофенил) -1, 3-бис (1 R-1, 2, 4-триазол-1-ил) -2-пропанол;

Основни физични и химични свойства: 50 мг капсула: съдържанието на капсулата - бял или почти бял прах или масово poroshkopodobnaya гъста твърди желатинови капсули размер № 4, горната част - светло синьо, непрозрачен, долната част - бяла непрозрачна;

капсули в 100 мг капсули: съдържание - бяло или почти бял прах или poroshkopodobnaya гъста маса в размер твърди желатинови капсули № 2, горната част - тюркоаз, непрозрачен, долната част - бяла непрозрачна;

капсули в 150 мг капсули: съдържание - бяло или почти бял прах или poroshkopodobnaya гъста маса в размер твърди желатинови капсули № 1, горната част - синьо, непрозрачен, долната част - бяла непрозрачна;

Състав. 1 капсула съдържа 50 мг, 100 мг или 150 мг от флуконазол;

други съставки: силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, талк, повидон, царевично нишесте, безводна лактоза, титанов диоксид, желатин, индиго кармин;

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Триазоловите производни. АТС код J02A C01.

лекарства за действие. фармакодинамика. По време на своята химична структура принадлежи на триазолам, флуконазол и противогъбично лекарство е системно действие. В чувствителен блокиран цитохром Р него гъбички Флуконазол₄₅₀-зависими ензими, които водят до разрушаване на синтеза на ергостерол в гъбични клетъчни мембрани.

Флуконазол е противогъбично средство от широк спектър, той е ефективен при системни инфекции, причинени от Candida и Cryptococcus neoformans. Проникване през кръвно-мозъчната бариера осигурява ефективно лечение на интракраниална инфекция.

В допълнение, ефективен срещу инфекции, причинени от Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), както и щамове на Microsporum и Trichophyton.

При проучвания върху животни флуконазол е ефективен при лечението на инфекции, причинени от ендемични Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включително вътречерепен инфекция и с Histoplasma capsulatum инфекция при хора с нормална и понижен имунитет.

За флуконазол характеризира с специфично взаимодействие с цитохром Р гъбична₄₅₀, така че дневната доза от 50 мг флуконазол не влияе на концентрацията на тестостерон възрастни мъже и концентрация на стероиди при жени в детеродна възраст.

Фармакокинетика. Поглъщане и флуконазол се резорбира добре.

След 1-2 часа след получаване на вътрешната достига своя максимум ниво в полуживот в кръвта е 30 часа, но с нарушена бъбречна функция - удължен. Едновременно приемане на храна не влияе на абсорбцията на лекарството. Състояние на 90% от насищането на равновесие настъпва при 4-5 часа (когато се прилага един път на ден). В случай на обикновена доза прием два пъти, концентрацията на кръв достига до състояние на 90% от времето на насищане равновесие на различен ден.

11-12% флуконазол се свързват с плазмените протеини. Флуконазол прониква лесно в телесните течности. Гъбични концентрация менингит в CSF е 80% от концентрацията на кръвта. Концентрация на флуконазол в слюнката, слюнка и плазма от здрави доброволци и съща. Концентрация във всички слоеве на кожата от концентрацията в кръвта. По време на ежедневно приложение на ниво 50 мг лекарство в роговия слой на флуконазол след 12 дни е 73 г / г, и 7 дни след третирането - 5, 8 г / г. След разбира две седмици, който включва получаване на 150 мг седмично лекарство флуконазол концентрация в роговия слой е 23 4 г / г, и след още 7 дни - 7, 1 г / г.

В гъбични инфекции на ноктите, след 4 месеца курс с седмични приеми 150 мг лекарствени флуконазол концентрации при здрави доброволци ноктите е 4, 05 грама / г, а в болните - 1, 8 г / г. Наличието на флуконазол в нокътната плочка може да се намери след 6 месеца след приключване на терапията.

Флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците, пикочния изхода до 80% от лекарството в постоянно състояние и 11% под формата на метаболити.

Поради дългия полуживот, формулиране еднократна доза осигурява канализация вагинална кандидоза, както и за някои други гъбични поражения намери достатъчно прием на флуконазол веднъж седмично.

Показания за употреба. Лечение на системни инфекции:

- Системен кандидоза: кандидемия, дисеминирана кандидоза (ендокарда лезии, орално корема, респираторен, очите, пикочната система).

- Cryptococcal инфекция на дихателните пътища, кожата и лигавиците, и криптококов менингит.

предотвратяване

- Cryptococcal инфекция при пациенти със СПИН и пациенти с увредена имунна система на други етиология.

- Микози, например, орофарингеална кандидоза, при пациенти, които получават цитотоксични агенти или лъчетерапия.

Други указания:

- Лечение на кандидоза или криптококоза, включително пациенти в състояние на имунната депресия поради имуносупресивно цитостатичен терапия, трансплантация на органи или лечение с антибиотици.

- Лигавиците кандидоза: орофарингеална, хранопровода, неинвазивен бронхо-белодробна, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, хроничен атрофичен орална кандидоза (млечница причинени протеза).

- кандидоза на кожата.

- Заболявания, причинени от дерматофити, като кел ходилата, гладка кожа, ако местната неуспех на лечението.

- Лечение на онихомикоза и кел лишей.

- Ендемични микози при пациенти с нормална имунитет: кокцидиоидомикоза паракокцидиомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза.

- Лечение и профилактика на остри или повтарящи (три или повече епизоди на час) вагинална кандидоза, Candida баланит.

Лечението може да започне преди резултатите от Микологични и (или) лабораторията на научните изследвания е в бъдеще може да се наложи при избора на конкретна противогъбична терапия в съответствие с резултатите.

Методът на използване и дозата. Лекарството се приема веднъж дневно. Дневната доза на флуконазол, зависи от вида на инфекцията и неговата тежест. Лечението трябва да продължи до пълното изчезване на симптомите и нормализиране на лабораторните параметри. Изключение е остра вагинална кандидоза, което е достатъчно за лечение на единична доза от 150 мг от лекарството.

Обикновено криптококовите менингит и периодично орофарингеална на болни от СПИН да се наложи продължително лечение.

Преждевременно прекратяване на лечението води до рецидив.

възрастни

- Началната доза с кандидемия, и останалите дисеминирана системна кандидоза е 400 мг на първия ден, и в друг ден - 200-400 мг на ден. В случай на кандидоза, че има опасност за живота, дневната доза може да достигне до 800 мг. Продължителността на лечението зависи от клиничната картина.

- В криптококов менингит и инфекции криптококовите в други сайтове в първия ден предпише 400 мг, а след това - 200-400 мг веднъж дневно.

- За инфекции, които застрашават живота на тази, причинена от Cryptococcus neoformans, еднократна дневна доза може да бъде 800 мг. Продължителността на лечението зависи от клиничния ефект и резултат от култури, но в случай на криптококов менингит продължителност на лечението - не по-малко от 6-8 седмици.

- За да се предотврати рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН в края на курса на лечение, трябва да отидете на дневен прием на доза флуконазол 200 мг, продължително лечение.

- Когато орофарингеална обичайната дневна доза - 50-100 мг, за 7-14 дни. При тежки имунодефицитни състояния лекарството може да се прилага в продължение на дълъг период от време.

- В случай на орална кандидоза атрофичен обичайната доза е 50 мг за 14 дни, докато прилагането на достъпна антисептично лечение.

- Когато кандидоза лигавиците на други места, например, езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции кандидурия кожата и лигавицата кандидоза (с изключение на вагинална кандидоза), обичайната дневна доза - 50-100 мг, продължителност на лечението от 14-30 дни.

- За да се предотврати орофарингеална кандидоза на пациенти със СПИН след лечение се прилага седмично в 150 мг лекарство. В условията на предотвратяване имунна супресия на кандидоза извършва дневни дози от 50-400 мг. В повишен риск от системна инфекция, например, в случай на тежка и продължителна неутропения, обичайната доза е 400 мг. Лекарството се предписва за няколко дни преди вероятната поява на неутропения и след броят на неутрофилите да се увеличи до 1000 / mm³-, продължи лечението с флуконазол за още една седмица.

- Когато микозис крака, по-ниски краката или торса, причинени от дерматофити, както и кандидоза на кожата веднъж седмично прилагат 150 мг или 50 мг дневно. Обикновено курсът на лечение е 2-4 седмици, обаче, с микоза може да се наложи за лечение на 6 седмици.

- За лечение на трихофития лишей препоръчителната дневна доза е 50 мг над 2-4 седмици или 300 мг веднъж седмично в продължение на 2 седмици, третата седмица може да се наложи допълнително единична доза от 300 мг. В някои случаи, единична доза от 300-400 мг.

- За лечение на онихомикоза се препоръчва 150 мг веднъж седмично, лечението трябва да продължи толкова дълго, колкото удари част на нокътя няма да бъде пълно заместване оздравее. Обикновено това отнема 3-6 месеца за повторното израстване на нокътната плочка на палеца - в продължение на дълъг период от време (6-12 месеца). темп на растеж на ноктите се забавя с възрастта.

- Лечение ендемична микози (паракокцидиомикоза, хистоплазмоза, споротрихоза) в рамките на 1-2 години на 200-400 мг на ден.

- За лечение на кокцидиоидомикоза титруване се извършва на индивидуална основа, лечението продължава 1-2 години.

- За лечение на остра вагинална кандидоза се определя единична орална доза от 150 мг.

- В случай на повтарящи се вагинални лечение кандидоза трябва да се повтаря, че е, през следващите 4-12 месеца прием на 150 мг от лекарството веднъж месечно.

- За лечение на Candida баланит вътре получава единична доза от 150 мг.

деца

Дозировката и продължителността на курса, както и за възрастни, определени индивидуално в зависимост от клиничната картина и резултатите mikobiologicheskogo изследването. Флуконазол обикновено се приема веднъж дневно. Децата не трябва да се предписва доза, която надхвърля максимално допустимата доза за възрастни.

Когато лигавицата кандидоза: първия ден до 6 мг / кг телесно тегло, по-нататък - 3 мг / кг на ден.

В системна кандидоза и криптококов инфекцията, в зависимост от тежестта на заболяването трябва да 6-12 мг / кг дневно.

предотвратяване

Когато имунодефицитни състояния прилагат 3-12 мг / кг на ден в зависимост от тежестта на неутропения етап.

По-малка дневна доза за деца с нарушена бъбречна функция, се изчислява по същия начин, както при възрастни (вж. По-долу).

възрастен

В нормална бъбречна функция се определя обичайните дози. В намаление на бъбречната функция, когато креатининов клирънс < 50 мл/минут, дозы необходимо снизить (см. ниже).

Чрез намаляване на бъбречната функция (възрастни и деца)

Дозата трябва да се намали в зависимост от степента на увреждане на бъбречната функция. В един ден курс на лечение (в случая на вагинална кандидоза) доза не се променя.

Видео: Mikosist | Инструкции за употреба

В други случаи, лечението трябва да започне с натоварващата доза, т.е. орално 50-400 мг от лекарството, и т.н., в зависимост от креатининовия клирънс, дозата или честотата на приемане, се изчислява по следната схема: