Mikosist инфузионен разтвор

Mikosist инфузионен разтвор (Solutio Mycosyst про infusionibus)

Международни и химическо наименование: Флуконазол;

2 - (2, 4-дифлуорофенил) -1, 3-бис (1 R-1, 2, 4-триазол-1-ил) -2-пропанол;

Основни физични и химични свойства: Безцветен или почти безцветен, бистър разтвор;

Състав. 100 мл разтвор, съдържащ 200 мг флуконазол (2 мг / мл);

други компоненти: натриев хлорид, вода за инжектиране;

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Триазоловите производни. АТС код J02A C01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Благодарение на тяхната химична структура принадлежи триазолам, флуконазол и противогъбично лекарство е системно действие. Ние сме чувствителни към ИТ флуконазол P блокове гъбична цитохром₄₅₀-зависими ензими, което води до нарушаване на синтеза на ергостерол в клетъчните мембрани на гъбички.

Флуконазол е противогъбично средство от широк спектър, той е ефективен при системни инфекции, причинени от Candida и Cryptococcus neoformans. Той преминава кръвно-мозъчната бариера осигурява ефективно лечение на интракраниална инфекция.

В допълнение, ефективен срещу инфекции, причинени от Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), както и щамове на Microsporum и Trichophyton.

При проучвания върху животни флуконазол е ефективен при лечението на инфекции, причинени от ендемични Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включително вътречерепен инфекция и с Histoplasma capsulatum инфекция при хора с нормална и понижен имунитет. За флуконазол характеризира с специфично взаимодействие с цитохром Р гъбична₄₅₀, така че дневната доза от 50 мг флуконазол не влияе на концентрацията на тестостерон възрастни мъже и концентрация на стероиди при жени в детеродна възраст.

Фармакокинетика. Когато се приема перорално и интравенозно приложение флуконазол има подобни фармакокинетика. Периодът на полуразпад на флуконазол е около 30 часа, но функцията на бъбреците - удължен.

Състояние 90% насищане та равновесие настъпва при 4-5 часа (когато се прилага един път на ден). В случай на обикновена доза прием два пъти, концентрацията на кръв достига до състояние на 90% от времето на насищане равновесие на различен ден.

11-12% флуконазол се свързват с плазмените протеини. Флуконазол прониква лесно в телесните течности. Когато концентрацията на гъбичен менингит в цереброспиналната течност stanosit 80% от концентрацията в кръвта. Концентрация на флуконазол в слюнката, слюнка и плазма от здрави доброволци и съща. Концентрация във всички слоеве на кожата от концентрацията в кръвта.

Флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците, пикочния изхода до 80% от лекарството в постоянно състояние и 11% под формата на метаболити.

Показания за употреба. Лечение на системни инфекции:

- Системен кандидоза: кандидемия, дисеминирана кандидоза (поражение ендокардит, коремните органи, дихателните органи, органът на зрението, пикочната система).

- Cryptococcal инфекция на дихателните пътища, кожата и лигавиците, и криптококов менингит.

превенция:

- Cryptococcal инфекция при пациенти със СПИН и пациенти с увредена имунна система на други етиология.

- Микози, например, орофарингеална кандидоза, при пациенти, които получават цитотоксични агенти или лъчетерапия.

Други указания:

- Лечение на кандидоза или криптококоза, включително пациенти в състояние на имунната депресия поради имуносупресивно цитостатичен терапия, трансплантация на органи или лечение с антибиотици.

Методът на използване и дозата. Дневната доза на флуконазол, зависи от вида на инфекцията и неговата тежест. Лечението трябва да продължи до пълното изчезване на симптомите и нормализиране на лабораторните параметри.

Обикновено криптококовите менингит и периодично орофарингеална на болни от СПИН да се наложи продължително лечение.

Преждевременно прекратяване на лечението води до рецидив.

Възрастни.

- Началната доза с кандидемия, и останалите дисеминирана системна кандидоза е 400 мг в първия ден и още един ден с 200-400 мг на ден. В случай на кандидоза, че има опасност за живота, дневната доза може да достигне до 800 мг. Продължителността на лечението зависи от клиничната картина.

- В криптококов менингит и инфекции криптококовите в други сайтове в първия ден предпише 400 мг, след 200-400 мг веднъж дневно.

- За инфекции, които застрашават живота на тази, причинена от Cryptococcus neoformans дневно, като единична доза може да бъде 800 мг. Продължителността на лечението зависи от клиничния ефект и резултат култури, но в случай на криптококов менингит поне 6-8 седмици.

- За да се предотврати рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН в края на курса на лечение, трябва да отидете на дневен прием на доза флуконазол 200 мг, продължително лечение.

При тежки имунодефицитни състояния лекарството може да се прилага в продължение на дълъг период от време.

- За да се предотврати орофарингеална кандидоза на пациенти със СПИН след приключване на лечението, се прилага седмично в 150 мг лекарство. В условията на предотвратяване имунна супресия на кандидоза извършва дневни дози от 50-400 мг. В повишен риск от системна инфекция, например, в случай на тежка и продължителна неутропения, обичайната доза е 400 мг. Лекарството се предписва за няколко дни преди вероятната поява на неутропения и след броят на неутрофилите да се увеличи до 1000 / mm³-, продължи лечението с флуконазол за още една седмица.

деца

Дозировката и продължителността на курса, както и за възрастни, определени индивидуално в зависимост от клиничната картина и резултатите mikobiologicheskogo изследването. Обикновено, флуконазол се приема веднъж дневно. Децата не трябва да се предписва доза, която надхвърля максимално допустимата доза за възрастни.

Когато лигавицата кандидоза: първия ден до 6 мг / кг телесно тегло, последвано от 3 мг / кг на ден.

В системна кандидоза и криптококов инфекцията: в зависимост от тежестта на заболяването трябва да 6-12 мг / кг дневно.

предотвратяване

Когато имунодефицитни състояния прилагат 3-12 мг / кг на ден в зависимост от тежестта на неутропения етап.

Намаляването на дневна доза за деца с нарушена бъбречна функция, се изчислява по същия начин, както при възрастни (вж. По-долу).

Бебета на възраст до 4 седмици

През първите две седмици от живота, лекарството трябва да се прилага в vyshevkazanomu дозира всеки трети ден, т.е. на всеки 72 часа чрез бавното елиминиране на флуконазол на тялото на бебета. В третата и четвъртата седмица от живота, същата доза, приложена през ден, т.е. на всеки 48 часа.

възрастен

В нормална бъбречна функция се определя обичайните дози. В намаление на бъбречната функция, когато креатининов клирънс < 50 мл/минут, дозы необходимо снизить (см. ниже).

Чрез намаляване на бъбречната функция (възрастни и деца)

Дозите трябва да се намали в зависимост от степента на увреждане на бъбречната функция, в зависимост от креатининовия клирънс, дозата или честотата на рецепцията се изчислява по следната схема:

Креатининов клирънс Доза

(Мл / мин)

> 50 обичайната доза, веднъж на ден

< 50 половина обыкновенной дозы, один раз в сутки

На редовното диализа един обичайната доза след всяка диализна сесия

В зависимост от пациента лекарството се прилага орално или интравенозно като инфузия (максимална скорост на инфузия от 10 мл / мин) за.

Преходът от интравенозно за орално приложение и обратно се осъществява без промяна на дневна доза, т.е. дневната доза не зависи от начина на приложение. В 100 мл инфузионен разтвор съдържа 200 мг флуконазол в 0 9% разтвор на NaCl с йонния състав, съответстващ на 15 ммол Na⁺ и 15 ммола Cl. В условия, които изискват ограничаване на приема на натрий или телесна течност, за да се разгледа йонния състав на инфузията.

Решение за инфузия

Флуконазол разтвор за интравенозна инфузия е добре корелира с такива разтвори:

Инф. glucosi 20%;

Инф. Салина;

Инф. glucosi свършват kalio (1000 мл вода за инжектиране, 3, 8 г калиев хлорид, 33, 75 г безводен глюкоза, 5 m 0,1 N солна киселина);

Инф. natrii hydrogencarbonici (1000 мл вода за инжектиране, 13 грама натриев бикарбонат);

Infusamin;

Изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Флуконазол може да се прилага в същия смисъл, когато се въвежда едно от решенията, посочени по-горе.

Въпреки факта, че не се наблюдава експресията на несъвместимост, че не се препоръчва да се смесват с други решения флуконазол.

Странични действия. Като цяло, пациентите понасят флуконазол.

Сред възможните нежелани странични ефекти често се появяват са стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, болка в долната част на корема, повишено образуване на газове в червата, диария.

Възможна дермална обрив.

Симптоми от централната нервна система, например, е възможно главоболие.

В някои случаи, особено при тежки основни заболявания (например, тумори, СПИН), са нарушение на кръв, бъбречно или чернодробно заболяване, обаче, лечението с флуконазол връзка на тези симптоми, така че не е възможно да се увеличи и тяхното клинично значение.

Черен дроб и жлъчните пътища: хепатотоксичност, понякога с фатален край, повишени нива на алкална фосфатаза, билирубин, трансаминази.

Анафилактични реакции са наблюдавани в отделни случаи.

Противопоказания. Повишена чувствителност към флуконазол и азолови производни.

Приемането в комбинация с терфенадин, ако дневната доза на флуконазол количества или надвишава 400 мг.

Едновременното използване на цисаприд.

Предозиране. Необходимо симптоматично лечение.

Принудително диуреза повишава степента на отстраняване чрез pochki- trichasovoy хемодиализа намалява плазмената концентрация при 50%.

Особености на употреба. В някои случаи, може да се появи анафилактична реакция. Лечението може да започне преди получаване на резултатите mikobiologicheskogo и (или) лабораторни изследвания е в бъдеще може да се наложи при избора на конкретна противогъбична терапия в съответствие с резултатите.

Ако по време на лечението с флуконазол чернодробна функция се влоши, трябва да се направи обстоен преглед на пациента да се изключи заболяване на черния дроб. Въпреки факта, че тежка хепатотоксичност рядко се проведе, както и тяхната връзка с флуконазол лечение не е определена още с появата на признаци на заболяване на черния дроб, трябва да преустановят лечението с флуконазол. След спирането на лечението на хепатотоксични ефекти на флуконазол е обратимо.

Ако по време на лечението на системни инфекции случи копривна треска, е достатъчно да се осигури стриктно наблюдение на пациентите, както и влошаването на кожни обриви, с появата на синдром на Стивънс-Джонсън или токсична епидермална некролиза, булозна обрив, еритема мултиформе ексудативна лечението трябва да се прекрати.

Пациенти с придобита имунна недостатъчност склонност да проявяват подобни кожни реакции. Тази тенденция се наблюдава при пациенти със СПИН, флуконазол или приемате други лекарства, може да причини сфолиативен кожни промени. Ако сте като кожни реакции се срещат при пациенти със системна или инвазивна гъбична инфекция трябва да се следи внимателно за болните, в случай на железопътни булозна лезии или появата на еритема мултиформе ексудативна трябва незабавно да се прекрати лечението с флуконазол.

При едновременна употреба на терфенадин и флуконазол дози, които правят не е равно на 400 мг, изисква стриктно наблюдение на пациентите.

бременност

Бременните жени флуконазол може да се дава само в случай на гъбични инфекции, които застрашават живота и при условие, че терапевтичният ефект се счита за по-важно от предотвратяване на вредните ефекти върху плода.

кърмене

Флуконазол преминава в кърмата в същата концентрация, както в кръвта, така че периодът на лечение на кърмене е противопоказано.

Ефекти върху способността за машини.

Това не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с други механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Перорални антикоагуланти от кумаринов тип.

Може да увеличи протромбиновото време (12%) с появата на натъртвания, назално и (или), стомашно-чревно кървене, мелена, хематурия, така че, докато определянето на перорални антикоагуланти е необходимо да се следи протромбиновото време.

Оралните антидиабетни получен sulfanilmocheviny

В проучвания при здрави доброволци, флуконазол увеличи часа полуживот на тези лекарства. При едновременна употреба с флуконазол трябва да се обърне внимание на възможността от хипогликемия.

хидрохлоротиазид

В проучвания при здрави доброволци хидрохлоротиазид увеличава нивото на флуконазол плазма с 40%. При едновременна употреба на флуконазол с тиазидни диуретици трябва да се вземе предвид този факт, но това не е необходимо да се промени дозата на флуконазол.

фенитоин

Флуконазол значително повишава нивата на фенитоин в кръвта. Докато назначаването е необходимо да се следи нивото на фенитоин в кръвта.

рифампицин

При възлагане на флуконазол пациенти, които получават дългосрочно рифампицин, площта под кривата на флуконазол абсорбция е намалена с 25%, а времето на полуживот - 20%.

рифабутин

С едновременното използване на повишаващите се нива на рифабутин плазма. При тези пациенти появата на увеит, така че пациенти, които са комбинация от лекарства, трябва да се изследва внимателно.

циклоспорин

При пациенти с трансплантация на костен мозък назначаване на флуконазол 100 мг на ден не променя значително нивото на циклоспорин в кръвта. При пациенти с бъбречна трансплантация цел 200 мг флуконазол дневно повишава концентрацията на циклоспорин в кръвта. Препоръчително е да се следи циклоспорин в кръвта при едновременно приложение на циклоспорин с флуконазол.

теофилин

В плацебо-контролирани проучвания на лекарствени взаимодействия плазмен клирънс на теофилин намалява средно с 18% след прехвърляне на флуконазол в продължение на 14 дни в доза от 200 мг. Внимателно наблюдение на пациенти, които получават високи дози теофилин и с появата на симптоми на токсични ефекти трябва да се намали дозата на теофилин.

Оралните контрацептиви

Дневният прием на 50 мг флуконазол не се отрази на нивото на комбинирани орални контрацептиви в кръвта на здрави жени. Дневната доза от 200 мг флуконазол се увеличи с 40% AUC абсорбция на етинил естрадиол и 24% AUC абсорбция левоноргестрел. Въз основа на тези проучвания, може да се предположи, че при повторно прилагане на флуконазол не засяга действието на КОК.

терфенадин

Тъй като едновременното приемане на терфенадин и азолни производни с тежки нарушения на сърдечния ритъм, които водят до удължаване на QT интервала, изследването е проведено терфенадин взаимодействия с флуконазол. В едно с проучвания, при които изпитват доза от 200 мг флуконазол, удължаване на QT интервал е намерено. В друг, при което дозата на флуконазол учи, че са 400 мг и 800 мг, беше показано, че като дневни дози от не по-малко от 400 мг значително повишава плазмените концентрации на терфенадин едновременно погълнати. 400 мг противопоказан предназначение и по-високи дози на флуконазол в комбинация с терфенадин. При възлагане на флуконазол в дози, които не достигат 400 мг на ден, необходимостта от внимателно проследяване на пациентите.

зидовудин

Две фармакокинетични проучвания показват, че едновременното приложение на зидовудин с флуконазол бе придружено от съответно 20% и 74% увеличение на площта под кривата на зидовудин. Може да е необходимо да се промени pereglyadi доза и зидовудин, и необходимостта от контрол на концентрацията му.

бензодиазепини

Флуконазол концентрация значително увеличен перорално приложение на мидазолам и повишава неговата психомоторна активност. Амплификация психомоторна ефект е по-ясно изразен след орално приемане от флуконазол при интравенозно. В случаите, когато е необходимо да се назначат пациенти на бензодиазепините, които приемат флуконазол, може да се наложи да се намали дозата на бензодиазепин и засилване на наблюдението на пациентите.

цизаприд

При пациенти, които едновременно получени флуконазол и цизаприд, има промяна в сърдечната функция, включително настъпили Torsade де точки. Назначаване на цизаприд за пациенти, които приемат флуконазол е противопоказано.

такролимус

Ако едновременно приемане на такролимус и флуконазол пациенти отбелязано увеличение на концентрацията на такролимус в кръвта и признаци на нефротоксичност. Необходимо е да се гарантира стриктното наблюдение на пациенти, които са едновременно приемащи флуконазол и такролимус.

Едновременно лечение с лекарства, флуконазол, което се провежда с участието на метаболизъм чрез цитохром Р₄₅₀ (Например, астемизол), може да бъде придружено от увеличаване на тяхната концентрация в кръвта. Чрез липсата на точна информация трябва да идентифицира внимателни при възлагане на тези комбинации и да се гарантира стриктното наблюдение на пациентите.

Проучванията останалите взаимодействия се извършват, за да може лекарят трябва винаги да помним, за потенциала на флуконазол взаимодействие с други лекарства.

Правила и условия на съхранение. Съхранявайте при температура 15 - 30 ° С

Срок на годност - 2 години.

Лекарството се съхранява на място, недостъпно за деца!

Споделяне в социалните мрежи:

сроден