Forkan разтвор инфузия

Forkan разтвор инфузия (Solutio Forcan про infusionibus)

Общи характеристики:

Международната име: флуконазол;

Основните физико-химични свойства: безцветни, прозрачни, без видими разтвор механични примеси;

Състав. Всеки милилитър от инфузионния разтвор съдържа 2 мг на флуконазол;

други компоненти: натриев хлорид, динатриев EDTA и вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства. АТС код J02AS01.

Фармакологични свойства. Фармакодинамика.

Флуконазол - представител на класа на триазолови противогъбични средства, е Mogutnov селективен инхибитор на синтеза на стероли в гъбични клетки. Лекарството е ефективен в опортюнистични гъбични инфекции, включително причинена от Candida SPP., Sryptococcus peoformans, Misrosporum SPP. Флуконазол също показват активност при модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Buastomyces dermatidis, Sossudіodes immitis, и Nіstoplasta sarsulatum.

Фармакокинетика.

След получаване на вътрешната флуконазол се абсорбира добре, ниво на концентрация в плазмата (и относителната бионаличност) надвишава 90% от нивото на флуконазол концентрация в плазмата, когато се прилага vnutriovennom. Прием forkan едновременно с храна не оказва влияние върху абсорбцията на лекарството.

плазмената концентрация достига своя връх след 0,5-1,5 часа след приложението, полуживот на флуконазол е приблизително 30 часа. Плазмените концентрации са право пропорционални на дозата. 90%, еквивалентни концентрации ниво постигнати 4-5 дни лекарствено лечение (при приемане на един път / ден). Администрирането натоварваща доза (първи ден), което е 2 пъти нормалната дневна доза, достига до друго ниво на ден, което съответства на 90% от еквивалентна концентрация. Обемът на разпределение е подходящ за общата концентрация на вода в тялото. Свързването с плазмените протеини е 11-12%.

Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. Концентрациите на лекарството в храчки, слюнка и подобни на неговите нива при пациенти с гъбичен менингит plazme.U съединение флуконазол в цереброспиналната течност достига 80% от нивото на plazme.V роговия слой, епидермиса, кожата и пот течността се постигат високи концентрации, които надвишават серум. Флуконазол се показва в бъбреците: приблизително 80% от приложената доза се екскретира в урината непроменен. Флуконазол клирънс е правопропорционален на креатининовия клирънс. Флуконазол метаболити са идентифицирани в периферната кръв.

Показания за употреба:

- криптококоза, включително криптококов менингит и други локализации на тази инфекция (включително белите дробове, кожата) при пациенти с нормална имунна реакция и при пациенти с различни форми на имуносупресия (включително пациенти със СПИН, трансплантация на органи ) - лекарството може да се използва като лекарство поддръжка лечение за предотвратяване на криптококов инфекция при пациенти със СПИН на:

- генерализирана кандидоза включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни инфекции Candida (коремни инфекции, ендокарда, очите, дихателната и пикочните пътища). Лечението може да бъде проведено при пациенти със злокачествени тумори, пациенти в интензивно отделение, пациенти, които са лекувани с цитостатично или имуносупресивна терапия, както и наличието на други фактори, които водят до развитието на кандидоза;

- лигавицата кандидоза, включително устната кухина и фаринкса, хранопровода, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, и атрофичен орална кандидоза, свързани с носенето протези (лечение може да бъде проведено при пациенти с нормална или намалена функция на имунитет) - предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза в СПИН;

- генитален кандидоза: вагинална кандидоза (остра и хронична повтарящи), профилактична употреба за намаляване честотата на пристъпите вагинална кандидоза (3 или повече епизоди на час) - кандида баланит;

- предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, които са наклонени в такива инфекции в резултат от химиотерапия, или лъчева терапия цитостатици:

- гъбични инфекции на кожата, включително кел педис, орган, слабините: vysevkopodobny лишей, онихомикоза, кандидоза на кожата;

- дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза паракокцидиомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза при пациенти с нормални имунни системи.

Методът на използване и дозата.

Флуконазол като инжекционен разтвор се прилага интравенозно при скорост от не повече от 20 мг (10 мл) / мин. При прехвърляне на пациент с интравенозно приложение при получаването на капсули и обратно, е необходимо да се промени дневната доза.

Инфузионен разтвор може да се прилага едновременно със следните разтворители: 20% глюкозен разтвор, разтвор на Рингер, разтвор на Хартман, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, 4,2% разтвор на натриев бикарбонат aminofuzin, изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Инфузия на флуконазол може да бъде проведено, използвайки обикновени комплекти за кръвопреливане, като се използва един от горепосочените течности преизчисляват.

Употреба при възрастни:

Когато криптококов инфекция обичайната доза от 400 мг флуконазол веднъж дневно през първия ден от лечението, по-нататък - 200-400 мг веднъж дневно. Продължителност на лечението с криптококов инфекция зависи от клиничната ефективност потвърждава микологични изследвания, и обикновено е от 6 до 8 седмици.

За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН след завършване на пълния курс на терапия флуконазол първичен лекарство се прилага в дози от 200 мг / ден в продължение на дълъг период от време.

Когато кандидемията, разпространена кандидоза и други инвазивни Candida инфекции дневна доза е 400 мг в първия ден и 200 мг на следващите дни. В зависимост от клиничната ефикасност на дозата на лекарството може да се увеличи до 400 мг / ден. Продължителността на лечението зависи от клиничната ефективност.

Когато орофарингеална, включително пациенти с нарушен имунитет, обичайната доза е 50-100 мг веднъж дневно в продължение на 7-14 дни. В случай на лечение трябва да може да бъде удължен, особено в тежки нарушения на имунитета.

В други Candida инфекции, като езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, обичайната дневна доза е 50-100 мг над 14-30 дни.

За предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти с злокачествени флуконазол доза трябва да бъде 50 мг веднъж на ден, докато пациентът е с висок риск поради цитостатично или лъчева терапия.

Употреба при деца:

Както и при други инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект. При деца лекарството не трябва да се използва в дневна доза, която надхвърля дозата назначен за възрастни. Флуконазол се използва всеки ден, веднъж на ден.

За лечение на генерализирано кандидоза и криптококов доза инфекция, която се препоръчва е 6-12 мг / кг / ден в зависимост от тежестта на заболяването.

За профилактика на гъбични инфекции при пациенти с депресия имунната лекарство е предписано за 3-12 мг / кг / ден.

Новородени флуконазол се появява по-бавно, така че в първите 2 седмици от живота, лекарството се прилага в същата доза (в мг / кг) като тази на по-големи деца, но с интервал от 72 часа. Деца на възраст под 3 и 4 седмици от живота на дозата се прилага на всеки 48 часа.

Употреба при пациенти в напреднала възраст:

При липса на увреждане на бъбречната функция трябва да се придържат към общи препоръки с дозата на лекарството. За пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс < 50 мл/минут) режим дозировки стоит скорректировать, как указано ниже.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност:

Флуконазол се екскретира в урината главно в непроменена форма. промяна на препоръчваната доза не се изисква, когато един единствен прием. При пациенти (включително деца) с увредена бъбречна функция при повторно приемане на лекарството трябва първо да въведете "шок" доза от 50 мг до 400 мг. след въвеждането на "шок" дози дневна доза (в зависимост от показанията) определят съответно следната таблица:

Странични действия.

Главоболие, гадене, повръщане, диария, метеоризъм, стомашна болка, черния дроб (хепатит, повишени нива на алкална фосфатаза, билирубин, серумните нива на аминотрансферазите), и / или бъбречна недостатъчност, гърчове, алопеция, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, левкопения, тромбоцитопения, кожен обрив, анафилактоидни реакции.

Взаимодействието с други лекарства.

Антикоагуланти: пациенти, които получават флуконазол и кумаринови антикоагуланти нуждаете за внимателно проследяване на протромбиновото време, тъй като той може да бъде удължен.

Сулфанилуреи: Флуконазол, а на рецепцията могат да удължат времето на полуживот на перорални сулфанилурейни лекарства, следователно, в съвместното им прилагане трябва да се вземе предвид възможността за хипогликемия.

Фенитоин: Едновременното приложение на флуконазол и фенитоин може да доведе до по-висока концентрация на фенитоин в клинично значима степен, което изисква намаляване на дозата.

Рифампицин: При едновременен прием на рифампицин и флуконазол намалена максималната концентрация и времето на полуживот на последния, така че ако имате нужда от едновременна употреба, е необходимо да се увеличи дозата на флуконазол.

Рифабутин: Едновременното приложение на флуконазол и рифабутин се придружава от повишени серумни нива на последната, може да се развие увеит.

Циклоспорин: Когато се комбинират флуконазол и циклоспорин препоръчва да се контролира концентрацията на последната в кръвта, тъй като може да се увеличи.

Терфенадин и астемизол 3 проучване за наличието на сериозно, застрашаващо живота състояние, аритмия при пациенти, които са получили азолови антимикотици заедно с терфенадин или астемизол, техните едновременното прилагане на противопоказания.

Tsizaprin: В едновременен прием на флуконазол и цизаприд описан случаи на нежелани лекарствени реакции от страна на сърцето, включително пристъпи на камерна тахикардия. Едновременно лечение с тези лекарства, противопоказания.

Зидовудин: В съвместно прилагане може да повиши плазмените концентрации на зидовудин. Пациентите, които получават такава комбинация се спазват, за да се определи на неблагоприятното въздействие на зидовудин.

Теофилин: Получаване на флуконазол води до намален размер среден креатининов клирънс от кръвната плазма следователно увеличава риска от токсичния ефект на теофилин и предозиране.

Въпреки че специфични проявления описани фармацевтичен несъвместимост, смесване на разтвора с флуконазол разтвори на други лекарства не се препоръчва преди инфузия.

При прилагане на флуконазол при пациенти, които едновременно получават други лекарства, които се метаболизират от цитохром Р система₄₅₀, вие трябва да бъдете внимателни.

Предозиране.

Ако предозиране може да бъде достатъчно симптоматично лечение (при използване на помощни мерки и стомашна промивка, ако е необходимо).

Флуконазол се извлича най-вече от mochoy- форсирана диуреза вероятно може да ускори отделянето на лекарството. След диализа trichasovogo флуконазол концентрация в кръвната плазма намалява с около 50%.

Особености на употреба.

Бременност и кърмене. Използването на лекарството при бременни жени не е подходящо, с изключение на тежки или животозастрашаващи форми на гъбични инфекции, ако предвидените в сила от потенциалния риск за плода. Флуконазол е в кърмата сама по себе си такава концентрация, както в плазмата, така че не се препоръчва назначаването му по време на кърмене.

Внимание по отношение на употребата. В някои случаи, заедно с използването на флуконазол в токсични промени в черния дроб, включително с фатален изход, най-вече при пациенти със сериозни подлежащи медицински състояния. В случай gepatotoksnyh ефекти, свързани с лечение с флуконазол, няма очевидна зависимост от общата дневна доза, продължителност на лечението, пола на пациента и възраст. Флуконазол хепатотоксичност обикновено малка обърната: неговите признаци изчезнали след спиране на лечението. С появата на клинични признаци на увреждане на черния дроб, които могат да бъдат свързани с флуконазол терапия, лекарството трябва да бъде отменена.

Пациенти със СПИН са по-предразположени към тежки кожни реакции на прилагането на много лекарства. В случаите, когато пациенти с повърхностна гъбична инфекция се развива обрив и то се приема, както е дефинирана свързано с поемането на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменена. С появата на обриви при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции, те трябва да се следи внимателно и флуконазол отмените промените външния вид или булозен мултиформен еритем. Необходимо да бъдат внимателни, докато рецепция с флуконазол цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или други лекарства, които се метаболизират от цитохром P₄₅₀.

В някои случаи използването на флуконазол бе придружено от токсични ефекти върху черния дроб, включително и с фатален изход, най-вече при пациенти със сериозни подлежащи медицински състояния. Поради това е необходимо да се следи чернодробната функция. С появата на признаци на чернодробно увреждане, което може да се posvyazannye с приемането на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменена.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява при температура до 30 ° С, в обсега на деца.

2 години.

Да не се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.

Опаковка.

Forkan, разтвор за инфузии на 2 мг / мл, произведени в пластмасови бутилки от 50 и 100 мл.