Кеторолак разтваря Jason

Кеторолак Джейсън инжекция (Solutio Кеторолак Jayson про injectionibus)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Ketorolac- (±) -5-бензоил-2,3-Дидро pirolizin-1Н-1-карбоксилна киселина се комбинира с 2-амино-2-хидроксиметил-1,3-пропан-диол (1: 1);

Основните физико-химически характеристики: Бистър безцветен или бледо жълта течност, лишена от външни части и влакната;

структура 1 мл от разтвора съдържа: кеторолак трометамин 10 мг или 30;

Други компоненти: натриев метабисулфит, динатриев едетат, натриев хлорид, разтвор на натриев хидроксид, хлороводородна киселина, вода за инжектиране.

лекарства освобождаване Форма. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A X17.

лекарства за действие. Кеторолак трометамин - нова алфа-заместена арилоцетна киселина, мощен член на нов клас аналгетици. Кеторолак има аналгетични и противовъзпалителни свойства, но системно аналгетичен ефект значително надвишава противовъзпалителен ефект. Аналгетичен ефект от кеторолак в стандартни животински модели разкри своята дейност е 800 пъти по-силен от обезболяващия ефект на аспирина. Във всички тестове, за да се идентифицират най-силен аналгетичен кеторолак, сравняване, например индометацин, напроксен и фенилбутазон. Изследвания на системна противовъзпалителна активност в други модели показват, че същите или по-голяма от тази на индометацин, и значително по-голяма от активността на напроксен и фенилбутазон. Изследвания кеторолак антипиретична активност при плъхове показват значително по-висока активност в сравнение с аспирин и фенилбутазон, и почти същата, в сравнение с индометацин и напроксен. Като други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP) кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, индуцирано от арахидонова киселина и колаген, но не оказва влияние върху АТР-индуцираната тромбоцитна агрегация. Кеторолак удължи кървене средно време. Резултатите от тези изследвания са докладвали благоприятен терапевтичен ефект от кеторолак на ерозията на стомашно-чревния тракт (GIT). Интрамускулно приложение на кеторолак при 10-30 мг четири пъти на ден, причинени по-малко увреждане на стомашно-чревната лигавица в сравнение с перорално приложение на 650 mg аспирин и 4 пъти на ден. За разлика от наркотични аналгетици, кеторолак не проявява антиеметик ефект върху дихателния център, и не води до увеличаване на крайния PaCO2, за разлика от морфина. За разлика от последните, кеторолак не се отразява на състоянието на изпълнението на сърдечния мускул и предизвиква хемодинамични нарушения. Кеторолак не оказва влияние върху поведението. Ефективността на пациенти единични задача кеторолак в доза 30-90 мг интрамускулно analgezivnuyu значително превишава активността на опиоидни аналгетици: морфин в доза от 6-12 мг петидин доза от 50 и 100 мг от пентазоцин 30 мг. Многобройни проучвания са показали същия analgezivnuyu активност на кеторолак при 30 мг в сравнение с морфин 12 мг за 5 дни. Ефикасността на единична доза от кеторолак 10 - 20 мг надвишават аналгетичния ефект на аспирин в доза от 650 мг, парацетамол 500-1000 мг и напроксен 550 мг при пациенти след коремни операции. След стоматологични операции кеторолак при доза от 10 - 20 мг, е значително по-ефективен от аспирин, парацетамол и ибупрофен 400 мг, предназначен за целите на облекчаване на болката. При остър мускулно-скелетна болка кеторолак, 10 мг 4 пъти дневно, проведени по-добри аналгетични ефекти от комбинацията на Парацетамол 600 мг и 60 мг кодеин, или приложение на 400 мг ибупрофен четири пъти на ден. Ефективността на кеторолак като в интрамускулно и орално приложение е доказано в различни болкови синдроми: постоперативна болка, мускулно-скелетна болка, зъбна болка, рак.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните свойства на кеторолак бяха изследвани след еднократно и многократно перорално и интрамускулно приложение на здрави индивиди, пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбреците и възрастни пациенти. Трометамин сол подобрява разтваряне и скорост на абсорбция на кеторолак. След поглъщане на кеторолак трометамин при физиологично рН се дисоциират в анионна форма. При хората, след орално или мускулно кеторолак абсорбира бързо и напълно. Максималните плазмени концентрации се достигат в рамките на 30 - 40 минути след интрамускулно приложение. Кеторолак не е обект на значителен системен метаболизъм. Използването на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция на лекарството. Това показва, че средните пикови плазмени нива при здрави доброволци след орално приложение на 10 мг са 0.86 мг / л, и след интрамускулно приложение на 30 мг - 3 мг / л. Кеторолак Фармакокинетика при линейно с терапевтично ефективно граници след перорално и интрамускулно приложение. Натрупване не се наблюдава при доза от 10 - 90 мг.

Подобно на други NPZP, кеторолак е силно свързан с плазмените протеини (>99%). 10% от дозата се екскретира в изпражненията, повече от 90% от дозата се екскретира в урината, с 60% - непроменена. Средната полуживот на кеторолак е приблизително 4-6 часа след орално или парентерално приложение.

Пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция Фармакокинетиката на промени кеторолак. В намалява възрастен скоростта на екскреция, на половин час се увеличава до средно 6.21 часа след орално приложение на 10 мг и до 7.01 часа след интрамускулно инжектиране на 30 мг. В напреднала възраст, след орално приложение, Ттах значително увеличен, средната площ под (AUC) крива увеличава. Клиничните прояви на тези промени и причините не са напълно изяснени. При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на кеторолак бавно за демонстриране намаляване общия плазмен клирънс и полуживот период се увеличава (от 9.62 до 9.91 часа), което показва необходимостта от корекция на дозата. Според изследванията, кеторолак идва от майката циркулацията на кръвообращението на плода (съотношение 0.116). Той също така се появява с млякото на майка му (съотношението на плазмената концентрация на 0,015: 0,037). Тя трябва да се използва с повишено внимание при бременни или майки, които кърмят кеторолак.

Показания.

Джейсън кеторолак обзаведени недълготрайни да се използва за целите на облекчаване на болката за умерена до силна болка, като например:

постоперативна след коремни операции, гинекологични, хирургически, ортопедични операции;

остра болка опорно-двигателния произход: остри щамове, навяхвания, фрактури и нараняване на меките тъкани;

зъбна болка, включително след стоматологични процедури;

следродилна болка;

за бързо облекчаване на болката по време на обостряне на болка при състояния като ракова болка, ишиас, фибромиалгия, болка в nesustavny хронична меките тъкани патология, остеоартрит и като спомагателен лекарство за бъбречна и чернодробна колики.

Начин на употреба и администрация

Видео: Jason Natural, дезодорант пръчки, Почистване от чаено дърво

Началната доза на лекарството за болка е 10 мг интрамускулно с допълнително приемане на 10 - 30 мг на всеки 4 - 6 часа при нужда. Максималната дневна доза на Кеторолак-Jason за възрастни не трябва да превишава 90 мг за възрастни пациенти, пациенти с телесно тегло от 50 кг, или нарушена бъбречна функция - 60 мг.

Максималната продължителност на лечението - 2 дни, след което пациентите използват лекарството в таблетките (обща дневна доза не трябва да надвишава 90 мг за възрастни и 60 мг за възрастни пациенти и пациенти с нарушена чернодробна функция). Максималната продължителност на лечението - 5 дни.

Странични действия.

Появата на пептична язва и / или ерозивен гастрит, кървене, коремна болка, гадене, повръщане, хипервентилация, нарушена бъбречна функция.

Видео: Как да си направим много папиемаше за моделиране

Противопоказания. Пациенти със свръхчувствителност към кеторолак, Jason или друг NPZP, пациенти с алергия към аспирин или инхибитори на простагландиновия синтез (остра anafilaktopodobny реакция), пациенти с синдрома на назална полипоза (частична или пълна), ангионевротичен оток, бронхоспазъм към аспирин или други NPZP, пациенти с бронхиална астма. Състояние на обезводняване или хиповолемия на каквото и произход. Наличието на пептични язви, нарушения на съсирването на кръвта в историята на пациенти със съмнение или yavnoyu стомашно-чревно кървене, мозъчно-съдови заболявания. Състояние на бъбречна недостатъчност вследствие на тежка. По време на бременност, раждане и кърмене. Възраст до 16 години. Пациенти с хеморагична диатеза, по време на следоперативния период, когато висок риск или наличие на нарушена хемостаза, срещу пълен антикоагулация или при използване на малки дози хепарин (2500 - 5000 IU на всеки 12 часа).

Jason-кеторолак, като друга NPZP не трябва да се прилага едновременно с други NPZP, lentoksifillinom, пробенецид и литиеви соли.

Предозиране. Коремна болка, гадене, повръщане, стомашно-чревни erozivno- язвени заболявания, бъбречна недостатъчност, задух.

лечение: То се препоръчва от стомашна промивка с цел по-нататъшно активен въглен или други адсорбенти. Препоръчва се симптоматична терапия. В случай на бъбречна недостатъчност може да определи диализа. Но по време на диализа тя се отстранява от плазмата кеторолак в незначителни количества.

Особености на употреба. Кеторолак-Джейсън инжекции се показват само за краткотрайна употреба. Прекомерната употреба разтвор Кеторолак-Джейсън показа една и съща риска от стомашна ерозия, както и с хроничната употреба на оставащата NPZP. Трябва да се обърне специално внимание при продължителна употреба на лекарството чрез възможността за нежелани реакции от типа на храносмилателния тракт на пептични язви и стомашно-чревно кървене.

Взаимодействие с други лекарства. Се осъществява взаимодействие с салицилати - пациенти, които са получили високи дози салицилати, намаляване на концентрацията на кеторолак, Джейсън (приблизително двойно). Факти за взаимодействие с други лекарства, лекарството не е днес.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на хладно и сухо място, защитено от светлина и на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.