Ketolong-Darnitsa

Ketolong-Darnitsa (Ketolong-Darnitsa)

Активни съставки: ketorolac- 1 таблетка съдържа кеторолак (като кеторолак трометамин) 10 мг;

Други компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат.

Дозираната форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код. M01A B15.

Клинични характеристики.

Остра болка на висок и среден интензитет: травма, зъбна болка, следродилна болка, и следоперативния период, за рак, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, изкълчвания, навяхвания и ревматични заболявания.

Свръхчувствителност към съставките на препарата. На нетърпимост към киселина и медикаменти пиразолоновите производни ацетилсалицилова. Хиповолемия (независимо от причината, която я е предизвикала). Ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза. Hypocoagulation (включително хемофилия). Вътрешно и външно кървене или висок риск от развитието им. Тежка бъбречна недостатъчност (креатинин в плазмата над 50 мг / л). Чернодробна недостатъчност.

Пациенти на възраст от 16 до 65 години с телесно тегло по-малко от 50 кг или пациенти с бъбречна недостатъчност - 10 мг в първия прием, както и по-нататък до 10 мг до 4 пъти на ден.

Пациентите са били 16 до 65 години с телесно тегло по-дълъг от 50 кг, препоръчваната доза е 20 мг за първи прием допълнително 10 мг до 3 пъти на ден, но не повече от 40 мг / ден.

Максималната дневна доза за орално приложение е 40 мг. Предлага се в използването на наркотици до 5 дни.

От храносмилателната система: гастралгия, диария (честота на поява на повече от 3%) - стоматит, подуване, констипация, повръщане, чувство на пълнота (честота до 3%) - загуба на апетит, гадене, ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт с перфорации и / или кървене, болка в корема, спазми или усещане за парене в епигастриума региона, кръв в изпражненията или мелена, повръщане на кръв, или от вид "утайка от кафе", Гадене, киселини, холестатично жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остра панкреатит (Честота до 1%).

От отделителната система: остра бъбречна недостатъчност, болка в гърба, хематурия, азотемия, gemolitikouremichesky синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения пурпура), често уриниране, увеличава или намалява обема на урината, нефрит, оток, бъбречна произход (честота на по-малко от 1 %).

Централна нервна система: главоболие, световъртеж, сънливост, рядко - асептичен менингит (температура, силно главоболие, спазми, скованост в мускулите на врата и / или обратно), хиперактивност (промяна на настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза, припадъци състояние (честота на поява на повече от 3%).

От CCC: повишено кръвно налягане (честота до 3%).

От страна на хематопоезата: анемия, левкопения, еозинофилия (честота до 1%).

За кожата: обрив на кожата (включително makulo папулозен обрив), пурпура (честота от 1 до 3%) - ексфолиативен дерматит (повишена температура, втрисане или без хиперемия, запечатване или лющене на кожата, разширяване и / или чувствителност podnebnyh сливиците) , уртикария, злокачествен ексудативна еритема (синдром на Стивънс-Джонсън), Токсична епидермална некролиза синдром на Lyell (честота до 1%).

От сетивата: загуба на слуха, шум в ушите, замъглено зрение, замъглено зрение (честота до 1%).

От хемостазната система: кървене от оперативната рана, епистаксис, ректално кървене (честота до 1%).

Алергични реакции: анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна на цвета на кожата, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея и диспнея, оток г. периорбиталната оток, задух, затруднено дишане, тежестта на гръдния кош, дишане с свирка (честота на до 1% ).

Други: оток на лицето, краката, пръстите на ръцете, краката, подуване на езика, повишено телесно тегло (честота до 3%) - повишено изпотяване, повишена температура (честота до 1%).

Лекарството е противопоказано за бременни жени (може би преждевременно затваряне на дуктус артериозус) и жени по време на кърмене.

Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността на кеторолак.

Ако е необходимо, може да се прилага в комбинация с наркотичен аналгетик, което води до повишаване на ефекта на аналгетик и намаляване на дозата.

Едновременното лечение с други нестероидни лекарства, кортикостероиди, етанол, кортикотропин, лекарства Са²⁺ Това увеличава риска от образуване на язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт и на стомашно-чревно кървене.

Едновременното приложение с антикоагуланти - кумаринови и индандионът производни, хепарин, тромболитици (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антитромбоцитни лекарства, цефалоспорини, валпроева киселина и ацетилсалицилова киселина увеличава риска от кървене.

Намалява ефекта на антихипертензивни и диуретични лекарства, чрез намаляване на синтезата на простагландини в бъбреците.

Едновременното приложение с метотрексат увеличава хепато-и нефротоксичност на (споделят цел е възможно само чрез използване на ниски дози на последната и контрола на неговата концентрация в плазмата).

В назначаването на други нефротоксични лекарства и наркотици злато повишава риска от нефротоксичност.

Лекарства блокиращи тубулна секреция, намаляване клирънс кеторолак и повишават неговата концентрация в плазмата.

Това повишава ефективността на опиоиди.

Миелотоксични лекарства повишават експресията gematotoksichnosti лекарството.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ketolong-Darnitsya - trometaprima нестероидно противовъзпалително лекарство кеторолак основа. Той има изразено аналгетично действие, което е значително по-добър от други нестероидни противовъзпалителни средства, сравнителни с аналгетична активност от морфина. Антипиретични и противовъзпалителни ефекти са много по-слабо изразено. Механизмът на действие, свързан с не-селективна блокада на СОХ-1 и СОХ-2, които катализират образуването на простагландин от арахидонова киселина, са важни фактори в развитието на болка. Лекарството напълно облекчава болката и ниска средна интензивност и висока интензивност на болката се трансформира в малък.

Изложение на лекарството започва след един час, достига максимум след 2-3 часа и продължава 8 до 12 часа.

Фармакокинетика. Абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличността - 80-100%. Времето за достигане на максимална концентрация (Т_Стах) - 10-78 минути. Максималната концентрация на кръвта (Стах) след орално приложение на 10 мг - 0, 82-1, 46 мкг / мл. Връзка с плазмените протеини - 99%.

Времето за постигане на Css след орално приложение на 10 мг - 0, 39-0,79 мкг / мл - 24 часа при 4 пъти дневно назначаване

Обемът на разпределение - 0,15-0, 33 л / кг. При пациенти с бъбречна недостатъчност обем на разпределение на лекарството може да бъде увеличена от 2 пъти, а обемът на разпределение на своя R-енантиомер - 20%.

Въвежда кърмата: майка прием на 10 мг кеторолак (Стах) в млякото се постига за 2 часа след първата доза и е 7, 3 нг / мл след 2 часа, след използване на следващата доза кеторолак (използвайки формулировка 4 пъти на ден) - 7, 9 нг / л. Повече от 50% от дозата се метаболизира в черния дроб за производство на фармакологично активни метаболити. Основните метаболити е глюкурониди, които се екскретират през бъбреците, и р-gidroksiketorolak. Се показва на бъбреците 91%, 6% - през червата.

Периодът на полуразпад (T_1/2) При пациенти с нормална бъбречна функция - средно от 2, 4-9 часа след перорално прилагане на 10 мг. T_1/2 увеличава при пациенти в напреднала възраст и намалява в млад. Чернодробната функция произвежда никакъв ефект върху T_1/2. Пациенти с увредена бъбречна функция на концентрацията на плазмен креатинин от 19-50 мг / л

(168-442 пикомола / л) T_1/2 - 10, 3-10, на 8 часа, повече бъбречна недостатъчност -Повече 13 6 на час.

Общият клирънс е при перорално приемане 10 мг - 0,025 литра / час за килограм tela- при пациенти с бъбречна недостатъчност, при концентрация на креатинин в плазмата 19-50 мг / л - 0,016 литра / час за килограм телесно тегло.

Не изход чрез хемодиализа.

Фармацевтични характеристики.

Основни физични и химични свойства: таблетки със заоблен oboevypukloy повърхност, бял цвят, със слаб оттенък zholtovatym.

Несъвместимост. Получаване нежелателно смесва с други лекарства.

Срок на годност. 2 години.

условия за съхранение. Съхранявайте в оригиналната опаковка, обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С