Ketorol инжекция

Ketorol инжекция (Solutio Ketorol про injectionibus)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: ketorolac- (±) -5-бензоил-2, 3-дихидро-1Н-pirolizidin-1-карбоксилна киселина, 2-амино-2-хидроксиметил-1, 3-пропандиол);

Основните физико-химически характеристики: Бистра течност от безцветен до бледожълт;

Състав. 1 мл съдържа 30 мг от кеторолак трометамин;

Други компоненти: етилов алкохол, натриев хлорид, динатриев едетат, октоксинол-9, натриев хидроксид, пропилей гликол, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код M01A B15.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ketorol - нестероидно противовъзпалително лекарство със значителен аналгетичен ефект, който също има антипиретични и противовъзпалително действие. Механизмът на фармакологичното действие, свързано с блокада в периферните тъкани на ензима циклооксигеназа, при което се дължи на инхибиране на биосинтезата на простагландин - модулатори на чувствителност на болка и възпаление терморегулацията. Ketorol е рацемична смес от [-] У и [+] R енантиомери с аналгетичен ефект се дължи на [-] S форма. Ketorol няма ефект върху опиоидните рецептори, и функцията на дишане, има седативен и анксиолитичен ефект, не предизвиква лекарствена зависимост. Ketorol също инхибира тромбоцитната агрегация. Тромбоцитната агрегация способност да възобнови след 24 - 48 часа. Лекарството не причинява "синдром освобождение" след спирането на рецепция.

Фармакокинетика. След интрамускулно приложение на максималната плазмена концентрация постига след 45 - 50 минути.

След интравенозно приложение на 30 мг ketorol се постига максимална концентрация след 50 минути в плазма след единична инжекция и е 2, 2-3 мкг / мл. Полуживотът на деградационните продукти ограничен ketorol млади възрастни пациенти възлиза на 5, 3 часа средно общо освобождаване - 0,023 мл / мин / кг. След единична интравенозна инжекция на максимална концентрация 10 мг ketorol постига в рамките на 5 минути при 4 и плазмата е 2, 4 мкг / мл. Средната полуживот на

5, 1 час означава обем на разпределение от 0,15 л / кг, общото клирънс е -

0, 35 мл / мин / кг. Фармакокинетика ketorol след еднократно или многократно използване не се е променил и е линейна. равновесната концентрация на лекарството в плазмата се постигат при прилагане на лекарството на всеки 6 часа през деня. Оформяне на лекарството с многократна употреба остава стабилен. Ketorol 99% свързан с плазмените протеини, степента на свързване не зависи от концентрацията на лекарството в кръвта. Ketorol метаболити отделя чрез бъбреците, с урината отделят 94% от приложената доза, 6% - получен от изпражнения.

При пациенти над 65 години период на полуразпад на крайните продукти ketorol в сравнение с млади здрави доброволци се увеличили до 7 часа (4, 3 до 8, 06:00). Общият плазмен клирънс намалява до 0,019 л / кг.

При пациенти с нарушена бъбречна функция екскреция ketorol го забавя, което се проявява удължаване на полуживот и намален клирънс в сравнение с млади здрави хора.

При пациенти с нарушена промени в чернодробната функция, във фармакокинетиката на ketorol не се наблюдават, но времето за достигане на максимална плазмена концентрация и времето на полуживот слабо се е увеличил в сравнение с млади здрави доброволци.

Показания за употреба. Премахване на тежка и умерена остра болка от различен произход и локализация:

ранния следоперативен период, аналгезия след гинекологични, ортопедични, лапароскопска манипулация, след наранявания, изгаряния;

премахване на атаки от бъбречна колика, жлъчни колики, болки в костите в сърповидноклетъчна анемия;

зъбобол всяка локализация;

остра невралгия, неврити, koronechnaya болка, херпес зостер.

Премахване на мигренозните пристъпи.

Методът на използване и дозата. Ketorol не показан за лечение на хронична болка, и се използва само в случаите на остра болка. Когато парентерално приложение продължителност ketorol на лечението не трябва да надвишава 5 дни. След приключване пет дневно интрамускулно приложение на лекарството на пациента може да се прехвърля в получаване ketorol таблетки. Началната доза е 30 мг интрамускулно, след това 15-30 мг интрамускулно всеки 4-6 часа да не надвишава максимална доза - 120 мг на ден, в зависимост от тежестта и продължителността на болката, както и на индивидуалния отговор на пациента.

Ако е необходимо, анестезия ketorol може да бъде допълнен с въвеждането на малки дози от опиоидни аналгетици, ако преди това не съществуват противопоказания. Единична доза от опиоидни аналгетици в комбинация с техния ketorol намалява с 25-50%.

В единична / m ketorol прилага на пациенти на възраст под 65 години, лекарството се прилага в единична доза от 10-60 мг, в зависимост от тежестта и продължителността на болка.

При пациенти над 65 години, и пациенти с увредена бъбречна функция единична доза от 10-15 мг.

Многократното интрамускулно приложение (веднъж дневно) ketorol възрастни под 65-годишна възраст, дозата е 10-15 мг на всеки 4-6 часа. При пациенти, по-възрастни от 65 години, и пациенти с увредена бъбречна функция Ketorol прилагат в доза - 10-15 мг на всеки 4-6 часа.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 мг.

В ден преведените за парентерално приложение в хапчета таблетки дневна доза не трябва да надвишава 40 мг.

В бъбречна недостатъчност ketorol дневна доза не трябва да надвишава 60 мг.

Странични действия.

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, диспепсия, коремна болка.

От страна на централната нервна система: сънливост, безпокойство.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем.

Много рядко се наблюдава болка и подуване в мястото на инжектиране след интрамускулно приложение ketorol многократна употреба.

Противопоказания. Свръхчувствителност към кеторолак или с други лекарства, които принадлежат към групата на нестероидни protizalnyh средства, алергични реакции към т.нар ацетилсалицилова kislotu- "аспирин" astma- стомашна язва и дуоденална язва в активна фаза, както и история на язва перфорация с или стомашно krovotecheniya- тежка бъбречна недостатъчност (креатинин ниво в кръвта плазмените нива над 5 мг / 100 мл) - висок риск от следоперативна кървене непълна хемостаза, хеморагичен застойна insult- сърдечна недостатъчност (Наблюдавано задържане на вода в организма) - деца на възраст под 16 години.

Предозиране. Предозирането ketorol в единична или многократна употреба проявява с болки в корема, гадене, повръщане, пептични язви или стомашен ерозивен гастрит, бъбречна дисфункция, хипервентилация на. В тези случаи се препоръчва стомашна промивка с въвеждането на адсорбенти (активен въглен) и стопанството симптоматична терапия. Сесии хемодиализа не водят до значително оттегляне ketorol от кръвния поток.

Особености на употреба. Тъй като срокът на назначението ketorol развият нежелани реакции от страна на централната нервна система (сънливост, виене на свят, главоболие), се препоръчва да се предотврати извършването на дейности, които се нуждаят от повишено внимание и бърза реакция.

Назначаване ketorol по време на бременност е възможно само при условие, че очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, за назначаване на ketorol по време на кърмене трябва да вземе решение за спиране на кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се комбинират назначаване пробеницид ketorol и увеличаване на кеторолак на плазмените концентрации и по-дълъг полуживот на елиминиране от организма.

Когато се комбинират назначаване метотрексат и ketorol трябва да се отбележи, че нестероидни противовъзпалителни лекарства намаляват клирънса метотрексат и че чрез увеличаване на неговата токсичност. Ketorol няма ефект върху дигоксин собственост на свързване към плазмени протеини. В комбиниран прием ketorol и салицилати (в тяхната концентрация в плазмата е 300 мкг / мл) свързване с плазмени протеини ketorol намалява от 99% до 97%.

варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, не влияе върху свързването на кеторолак с плазмените протеини. Клинични проучвания не показват значими взаимодействия между ketorol варфарин или хепарин, но целта на кеторолак и лекарства, които действат на хемостаза, включително антикоагуланти (варфарин или хепарин в малки дози - 2 500-5 000 единици два пъти на ден) и декстрини могат да увеличат риск от кървене.

разтвор Ketorol не трябва да се смесва в малък обем (в една спринцовка) с морфин, петидин, прометазин или gidoksizinom, с възможност за загуба на кеторолак в утайката.

Ketorol инжекционен разтвор може да бъде смесен с физиологичен разтвор на натриев хлорид, 5% глюкозен разтвор, разтвор на Ringer и разтвор на Рингер - лактат. Ketorol инжекционен разтвор може да се смесва с инфузионни разтвори, които съдържат аминофилин, лидокаин, meperedinu хидрохлорид, морфин сулфат, допамин хидрохлорид, кратко действащ инсулин и рекомбинантен хепарин натриева сол.

Условия и срокове. Съхранявайте на тъмно, далеч от деца 2 - 25 ° C. Да не се замразява. Срокът на годност 3 години от датата на производство.