Ketoleks

Ketoleks (Ketolex)

международен и рационално име химически: Ketorolac- (±) -5-бензоил-2, 3-дихидро-1Н-pirolizin-1-карбоксилна киселина, 2-амино-2- (хидроксиметил) -1, 3-пропандиол;

Основни физични и химични свойства: Изчистване на разтвор от безцветен до бледожълт;

Състав. 1 мл от разтвор съдържа: кеторолак трометамин - 30 мг;

други компоненти: натриев хлорид, абсолютен алкохол, натриев метабисулфит, динатриев едетат, пропилей гликол, 1% разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

терапевтичен. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Кеторолак. АТС код M01A B15.

лекарства за действие. Фармакодинамика: Кеторолак произвежда противовъзпалителни и аналгетични ефекти изразени. Кеторолак ефект върху циклооксигеназа път на метаболизма на арахидоновата киселина, инхибира биосинтезата на простагландини - модулатори на чувствителност на болка, терморегулацията и възпаление. Кеторолак има седативен и анксиолитичен ефект, не засяга психомоторна функция, тя не произвежда инхибиращия ефект на дихателния център. Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация. Тромбоцитната агрегация способност да възобнови след 24-48 часа. Лекарството не предизвиква симптоми на отнемане след спиране на неговото приемане. Аналгетичният ефект след интрамускулно приложение се развива в рамките на 10 минути. и продължава 6 - 8 часа.

Фармакокинетика. След интрамускулно приложение на кеторолак абсорбира напълно, максималната плазмена концентрация се достига след 45-50 минути. След интравенозно приложение на 30 мг от кеторолак максималната плазмена концентрация се достига след 5, 4 минути. след единична инжекция и е 2, 2-3 мг / мл. Кеторолак не дава значителна метаболизъм при първо преминаване. Лекарството не се натрупва в доза от 10 - 90 мг. Свободно свързана с плазмените протеини (99%). Метаболизирани автомати с глюкуронова киселина или чрез хидроксилиране да образуват р-gidroksiketorolaka, аналгетична активност е по-малко от 1% от такова кеторолак. Средната полуживот равна на 4 - 6 часа, средният обем на разпределение. - 0, 15 л / кг, общото клирънс 0, 35 мл / мин / кг. равновесната концентрация в плазмата се постига при прилагане на лекарството на всеки 6 часа. през деня. Оформяне на многократна употреба остава постоянна. 10% от дозата се екскретира в изпражненията, 90% - в урината, с 60% - непроменена. При пациенти над 65 години е намалял елиминиране, времето на полуживот се увеличава със средно 07:00. след парентерално приложение при доза от 30 мг., общия клирънс се забави до 0, 019L / кг. При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на кеторолак бавно за демонстриране намаляване на общия клирънс и полуживот се увеличава до 9, 62 -. 9, 91 часа, следователно изисква адаптиране на дозата. Кеторолак преминава през плацентата и кърмата.

Показания за употреба. За не-трайно ползване с цел да се улесни и умерена остра постоперативна болка. Лекарството се използва и за облекчаване на остра бъбречна колика, зъбобол и болката, свързани с травмата и висцерални болки в онкологията.

Начин на употреба и администрация. Препоръчителната доза е 30 мг интрамускулно. Може назначение от 15 мг до 30 мг - ако е необходимо, на всеки 4 - 6 часа. За пациенти с тегло до 50 кг и на възраст повече от 65 години с увреждане на бъбречната функция доза от 10 - 30 мг. При лечение на остра болка, която придружава ранния следоперативен период, първоначална доза от 30 мг Ketoleksa може да се повтаря след 15 - 30 минути и след това - на всеки 30 минути. 15 мг, ако е необходимо. Ketoleksa максимална дневна доза не трябва да надвишава 90 мг за възрастни и 60 мг за възрастни пациенти, пациенти с тегло под 50 кг и с увредена бъбречна функция.

Максималната продължителност на парентерално приложение Ketoleksa не трябва да надвишава 2 дни.

Периодично приложение може да се за по-дълъг период от време по препоръка на лекар.

страничен ефект. От храносмилателната система: стоматит, сухота в устата, гадене, запек, диспепсия, гастрит.

От страна на централната и периферна нервна система: сънливост, главоболие, замаяност, парестезии.

От отделителната система: често уриниране, бъбречна недостатъчност.

Сърдечно-съдовата система: брадикардия.

Алергични реакции: сърбеж, болка и подуване в мястото на инжектиране.

В някои случаи може да има нарушение на хемопоеза (агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия).

Противопоказания. Ketoleks е противопоказан при пациенти, които имат следното приема на лекарството започва алергични реакции. Също така е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Ketoleks не трябва да се използва при пациенти с активна пептична язва с тежка бъбречна недостатъчност (креатинин ниво в кръвната плазма на 5 мг / 100 мл), риска от следоперативни кървене, хеморагичен удар, конгестивна сърдечна недостатъчност, за жени по време на бременност и кърмене, деца под 16-годишна възраст.

Предозиране. Болки в корема, гадене, повръщане, бъбречна недостатъчност, хипервентилация. Симптоматична терапия.

използване функции. При пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония Ketoleks трябва да се използват с повишено внимание. Агрегиране на тромбоцитите Инхибиране се поддържа в продължение на 24 - 48 часа. след спиране на лекарството, така че необходимостта от контрол на съсирването на кръвта при пациенти, когато се използва Ketoleksa.

При прилагане на Ketoleksa трябва да избягват дейности, които изискват повишено внимание, и бърза реакция.

Взаимодействието с други лекарства. Наркотични аналгетици (морфин) могат да се прилагат едновременно с Ketoleksom за болка. подкрепа на наркотици може да бъде особено полезен в ранния следоперативен период, когато болката е особено силна. Комбинираното използване на пробеницид и Ketoleksa увеличи кеторолак плазмени концентрации и удължено му период на полуразпад. В назначаването на метотрексат намалява клирънса на последните и увеличава неговата токсичност. Докато използването на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, както и пентоксифилин сумиране възможни странични ефекти. Комбинираната употреба Ketoleksa и салицилати (в тяхната концентрация в плазмата е 300 мкг / мл) свързване с плазмени протеини Ketoleksa намалява от 99% до 97%. варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, не влияе върху свързването на Ketoleksa с плазмените протеини. При прилагането Ketoleksa с варфарин, хепарин, декстран може да повиши риска от кървене. разтвор Ketoleksa не трябва да се смесва в един контейнер с морфин, хидроксизин - евентуално загуба в Ketoleksa утайка.

Условия и срокове. Се съхранява при температури до + 25 ° С, в сух, защитени от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 1.5 години.