Кеторолак Джейсън

кеторолак Джейсън (Кеторолак Jayson)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Ketorolac- (±) -5-бензоил-2,3-Дидро pirolizin-1Н-1-карбоксилна киселина, с Една с 2-амино-2-хидроксиметил-1,3-пропан-диол (1: 1);

Основните физико-химически характеристики: Бяла, кръгла, изпъкнала таблетка, покрита подложка;

структура 1 таблетка съдържа: 10 мг кеторолак трометамин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, лактоза, царевично нишесте, повидон, титанов диоксид, пречистен талк, хидроксипропилметилцелулоза, магнезиев стеарат, Opadry White.

лекарства освобождаване Форма. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код M01A X17.

лекарства за действие. Кеторолак трометамин - нова алфа-заместена арилоцетна киселина, мощен член на нов клас аналгетици. Кеторолак има аналгетични и противовъзпалителни свойства, но системно аналгетичен ефект значително надвишава противовъзпалителен ефект. Аналгетичен ефект от кеторолак в стандартни животински модели разкри своята дейност е 800 пъти по-силен от обезболяващия ефект на аспирина. Във всички тестове, за да се идентифицират най-силен аналгетичен кеторолак, сравняване, например индометацин, напроксен и фенилбутазон. Изследвания на системна противовъзпалителна активност в други модели показват, че същите или по-голяма от тази на индометацин, и значително по-голяма от активността на напроксен и фенилбутазон. Като други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP) кеторолак инхибира агрегирането на тромбоцитите, индуцирано от арахидонова киселина и колаген, но не влияят на АТР - индуцираната тромбоцитна агрегация. Кеторолак удължи кървене средно време. Резултатите от тези изследвания са докладвали благоприятен терапевтичен ефект от кеторолак на ерозията на стомашно-чревния тракт. За разлика от наркотични аналгетици, кеторолак не потиска дихателния център, и не води до увеличаване на крайния PaCO2, за разлика от морфина. За разлика от последните, кеторолак не се отразява на състоянието на изпълнението на сърдечния мускул и предизвиква хемодинамични нарушения. Кеторолак няма никакъв ефект върху психомоторните функции, за разлика от други tsentralnodeystvuyuschih аналгетици - морфин, петидин и бупренорфин. Многобройни проучвания са показали същия analgezivnuyu активност на кеторолак при 30 мг в сравнение с морфин 12 мг за 5 дни. Ефикасността на единична доза от кеторолак 10 - 20 мг надвишават аналгетичния ефект на аспирин в доза от 650 мг, парацетамол 500-1000 мг и напроксен 550 мг при пациенти след коремни операции. След стоматологични операции кеторолак при доза от 10 - 20 мг е значително effektivnyeshim от аспирин, парацетамол и ибупрофен 400 мг, предназначен за целите на облекчаване на болката. При остър мускулно-скелетна болка кеторолак, 10 мг 4 пъти дневно, проведени по-добри аналгетични ефекти от комбинацията на Парацетамол 600 мг и 60 мг кодеин, или приложение на 400 мг ибупрофен четири пъти на ден. Ефективността на кеторолак като в интрамускулно и орално приложение е доказано в различни болкови синдроми: постоперативна болка, мускулно-скелетна болка, зъбна болка, рак.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните свойства на кеторолак бяха изследвани след еднократно и многократно перорално и интрамускулно приложение на здрави индивиди, пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбреците и възрастни пациенти. Трометамин сол подобрява разтваряне и скорост на абсорбция на кеторолак. След поглъщане на кеторолак трометамин при физиологично рН се дисоциират в анионна форма. При хората, след орално или мускулно кеторолак абсорбира бързо и напълно. Кеторолак не изпитват значително системно метаболизъм. Използването на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция на лекарството. Това показа, че средната максимална плазмена концентрация при здрави доброволци след орално приложение на 10 мг са 0.86 мг / L. Кеторолак Фармакокинетика при линейно с терапевтично ефективно граници след перорално и интрамускулно приложение. Натрупване не се наблюдава при доза от 10 - 90 мг.

Подобно на други NPZP, кеторолак е силно свързан с плазмените протеини (>99%). 10% от дозата се екскретира в изпражненията, повече от 90% от дозата се екскретира в урината, с 60% - непроменена. Средната полуживот на кеторолак е приблизително 4-6 часа след орално или парентерално приложение.

Пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция Фармакокинетиката на промени кеторолак. В намалява възрастен скоростта на екскреция, на половин час се увеличава до средно 6.21 часа след орално приложение на 10 мг. В напреднала възраст, след орално приложение, Ттах значително увеличен, средната площ под (AUC) крива увеличава. Клиничните прояви на тези промени и причините не са напълно изяснени. При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на кеторолак бавно за демонстриране намаляване общия плазмен клирънс и полуживот период се увеличава (от 9.62 до 9.91 часа), което показва необходимостта от корекция на дозата. Според изследванията, кеторолак идва от майката циркулацията на кръвообращението на плода (съотношение 0.116). Той също така се появява с млякото на майка му (съотношението на плазмената концентрация на 0,015: 0,037). Тя трябва да се използва с повишено внимание при бременни или майки, които кърмят кеторолак.

Показания. Джейсън кеторолак обзаведени недълготрайни да се използва за целите на облекчаване на болката за умерена до силна болка, като например:

постоперативна болка след коремни операции, гинекологични, хирургически, ортопедични операции;

остра болка опорно-двигателния произход: остри щамове, навяхвания, фрактури и нараняване на меките тъкани;

зъбна болка, включително след стоматологични процедури;

следродилна болка;

за бързо облекчаване на болката по време на обостряне на болка при състояния като ракова болка, ишиас, фибромиалгия, болка в nesustavny хронична меките тъкани патология, остеоартрит и като спомагателен лекарство за бъбречна и чернодробна колики.

Методът на използване и дозата.

Кеторолак таблетки режим на дозировка, определени Jason индивидуално, като се вземат предвид сериозността на болка. Началната доза за облекчаване на болката е 10 мг с допълнително приемане от 10 - 30 мг на всеки 4 - 6 часа, ако е необходимо. Обичайната доза за възрастни - 30 мг на всеки 8 - 12 часа (в зависимост от продължителността на анестетичен ефект). Максималната дневна доза на Кеторолак-Jason за възрастни - 90 мг. За физически лица над 65-годишна възраст или с телесно тегло под 50 кг и минимално увреждане на бъбречната функция - 60 мг.

Максималната продължителност на лечението - 5 дни.

Възможни странични ефекти. Появата на пептична язва и / или ерозивен гастрит, кървене, коремна болка, гадене, повръщане, хипервентилация, нарушена бъбречна функция.

Противопоказания. Пациенти със свръхчувствителност към кеторолак, Jason или друг NPZP, пациенти с алергия към аспирин или инхибитори на простагландиновия синтез (остра anafilaktopodobny реакция), пациенти с синдрома на назална полипоза (частична или пълна), ангионевротичен оток, бронхоспазъм към аспирин или други NPZP, пациенти с бронхиална астма. Състояние на обезводняване или хиповолемия на каквото и произход. Наличието на пептични язви, нарушения на съсирването на кръвта в историята на пациенти със съмнение или yavnoyu стомашно-чревно кървене, мозъчно-съдови заболявания. Състояние на бъбречна недостатъчност вследствие на тежка. По време на бременност, раждане и кърмене. Възраст до 16 години. Пациенти с хеморагична диатеза, по време на следоперативния период, когато висок риск или наличие на нарушена хемостаза, срещу пълен антикоагулация или при използване на малки дози хепарин (2500 - 5000 IU на всеки 12 часа).

Jason-кеторолак, като друга NPZP не трябва да се прилага едновременно с други NPZP, lentoksifillinom, пробенецид и литиеви соли.

свръх доза. Коремна болка, гадене, повръщане, erozivno- язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, бъбречна недостатъчност, задух.

лечение: То се препоръчва от стомашна промивка с цел по-нататъшно активен въглен или други адсорбенти. Препоръчва се симптоматична терапия. В случай на бъбречна недостатъчност може да определи диализа. Но по време на диализа тя се отстранява от плазмата кеторолак в незначителни количества.

Особености на употреба. Кеторолак-Джейсън се показва само за краткотрайна употреба. Прекомерната употреба Кеторолак-Джейсън таблетки показват едно и също риска от стомашна ерозия, както и с хроничната употреба на оставащата NPZP. Трябва да се обърне специално внимание при продължителна употреба на лекарството чрез възможността за нежелани реакции от типа на храносмилателния тракт на пептични язви и стомашно-чревно кървене.

Взаимодействие с други лекарства. Се осъществява взаимодействие с салицилати - пациенти, които са получили високи дози салицилати, намаляване на концентрацията на кеторолак, Джейсън (приблизително двойно). Факти за взаимодействие с други лекарства, лекарството не е днес.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на хладно и сухо място, защитено от светлина и на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.