Ketanov

Ketanov (Ketanov)

Международни и химическо наименование: ketorolac- (±) -5-бензоил-2, 3-дихидро-1 R-pirolizidin-1-карбоксилна киселина се комбинира с 2-амино-2-хидроксиметил-1, 3-пропандиол в spivvivdnoshenni 1: 1;

Основните физико-химически характеристики: Бели или почти бели кръгли oboevypuklye таблетки с маркирането "KVT" от една страна;

Състав. 1 Ketanova таблетка съдържа 10 мг кеторолак трометамин;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропилметилцелулоза, макрогол 400, титанов диоксид, талк.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A B15.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Кеторолак действа на циклооксигеназа път на метаболизма на арахидоновата киселина чрез инхибиране на биосинтезата на простагландин. Кеторолак има аналгетично и противовъзпалително действие, но системно аналгетичен ефект prrevyshaet значителен противовъзпалителен ефект. Подобно на други НСПВС, кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, индуцирано от арахидонова киселина и колаген, и не засяга АТР-индуцираната тромбоцитна агрегация. Кеторолак средните удължава времето на кървене, но не оказва влияние върху броя на тромбоцитите, протромбиновото време или парциално тромбопластиново време. За разлика от наркотични аналгетици, кеторолак не инхибиторен ефект върху дихателния център и произвежда никакво увеличение в края на RIS₂. За разлика от морфин, кеторолак не засяга психомоторна функция, за разлика от аналгетици, централно действащ - морфин, петидин и бупренорфин.

Фармакокинетика. При хората, след орално приложение на лекарството се абсорбира бързо и напълно. Максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 30 - 40 минути след орално приложение. Кеторолак не дава значителна метаболизъм при първо преминаване. Трометамин сол увеличава разтворимостта и скоростта на абсорбция на кеторолак. Яденето на храни не оказва влияние върху степента на абсорбция на лекарството. Беше установено, че концентрацията на пик в плазмата при здрави доброволци след орално приложение на лекарството в доза от 10 мг от 0, 86 мг / л. Не е имало натрупване на лекарството в доза от 10 - 90 мг. Подобно на други НСПВС, кеторолак бавно свързва с плазмените протеини (99%). Кеторолак достига високи концентрации в вътреочната течност на окото. Основният метаболитен път на кеторолак - свързване glyukurovonoyu киселина, 10% от дозата се екскретира в изпражненията, повече от 90% се екскретира в урината, с 60% - непроменена. Средният полуживот е около 4-6 часа след перорално приложение. В напреднала възраст скоростта на екскреция намалява, на половин час се увеличава до средно от 6, 21 часа след орално приложение на лекарството доза от 10 мг. В напреднала възраст след перорално приложение значително удължава максималната концентрация, средната площ под кривата (AUC) се увеличава. При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на кеторолак забавяне, отразявайки за общия спад на клирънс plazmovogo и полуживот се увеличава (до 9, 62-9, 91 часа), което показва необходимостта от корекция на дозата. Според наличните данни, кеторолак, предоставена от кръвообращението на майката в ембрионален кръвоток (съотношение 0.116) и се екскретира в млякото.

Показания за употреба. Освобождаване на умерена до силна болка: постоперативна - обща хирургия, гинекологичен, ортопедични, урологични, стоматологични, otolaringolicheski операции и други оперативни vmeshatelstva- остра травма на мускулите, костите и меките тъкани, включително щамове, навяхвания, фрактури.

Нетрайни аналгезия при състояния като синдром на абстиненция болка, зъбобол (перикоронити, пулпит, кариес), бъбречна и чернодробна колики (във връзка с спазмолитици), следродилна болка, отит, ишиас, фибромиалгия, остеоартрит, болка при рак, ишиас, остеоартрит, остеохондроза.

Методът на използване и дозата. Възрастни и деца над 16 години назначават една таблетка (10 мг), и след това, ако е необходимо - на 10 - 30 мг на всеки 4 - 6 часа. Максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава 7 дни. При пациенти с тегло 50 кг, пациенти над 65 години, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция се препоръчва да назначи 60 мг на ден.

Максималната дневна доза - 120 мг.

Странични действия. Гадене, повръщане, коремна болка, сънливост, изпотяване, оток, нарушена концентрация, депресия, еуфория, уртикария, еозинофилия, и промяна на вкуса, бронхоспазъм, ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, кървяща язва перфорация, нефротичен синдром, алергични и токсични и алергични реакции (уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, пемфигус), диспнея, олигурия, дизурия, стоматит, диария. Главоболие, световъртеж, безпокойство, сухота в устата, прекомерна жажда, астеничен синдром, миалгия, повишаване на чернодробните трансаминази.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Нос синдром polipoza- ангиоедем, астма, обезводняване или хиповолемия, язва на стомаха и дванадесетопръстника, нарушено кръвосъсирване, бъбречна недостатъчност, средна или тежка фаза. Бременност и кърмене. Деца до 16 години.

Предозиране.

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, хипервентилация, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция.

Лечение - симптоматично. Няма специфичен антидот. Препоръчително е да се извършва хемодиализа и перитонеална диализа.

Особености на употреба. В напреднала възраст забавяне отделянето на лекарството, така че е необходимо да се обърне максимално внимание на такива случаи и е предписано лекарството в по-малки дози. При пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония лекарство трябва да се използва с повишено внимание. Инхибиране на функцията на тромбоцитите кеторолак преминава през 24 - 48 часа след спиране на лекарството, така че трябва внимателно да се наблюдава при пациенти с нарушена функция на съсирването на кръвта, които получават лечение Ketanovom. Кеторолак не е агонист, или антагонист лекарства. След рязко спиране на лекарството не е имал никакви оплаквания или абстинентните симптоми.

В периода на лечението трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. Ин витро свързване на кеторолак леко намалява варфарин с плазмените протеини. Дигоксин свързване с протеини на кръв кеторолак не се променят. При терапевтични концентрации ин витро свързване салицилат кеторолак намалял от 99 2 до 97.5%, което може да доведе до повишени нива на несвързания plazmovyh ketoralaku 2 raza- съответно на пациентите, които получават висока доза салицилат, кеторолак, трябва да се използва внимателно. Терапевтични концентрации на дигоксин, ибупрофен, напроксен, ацетаминофен, фенитоин, толбутамид, пироксикам не се отразиха на свързване на кеторолак протеин.

Несъвместим с литиеви препарати pentoksifiminom, пробеницид, антикоагуланти. Намалява диуретичен ефект фуроземид, нефротоксичност увеличава докато използването на АСЕ инхибитори.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.