Пепломицин

пепломицин - Peplomycinum.
С цел да се намерят нови и ефективни антитуморни антибиотици от голям брой блеомицин производно се получава пепломицин, което показва, експериментално високо antiblastic активност. Производител на лекарството беше култура Streptomyces verticillus след ензимната обработка.
химичната структура на лекарството - 3- (S-1 -фенилетил) -aminopropil- aminobleomitsin сулфат. В много фармакологични и биологични характеристики, той е подобен на блеомицин. Предимството на последния - много по-малко токсичността на белодробната тъкан и липсата на потискане на костния мозък. Пневмония и белодробна фиброза, разработена след пепломицин лечение 3-4 пъти по-малко, отколкото след блеомицин лечение. Пепломицин разграничи от други цитостатични фармакологични характеристики като липса на сериозни нарушения на действието на хемопоетичен и имуносупресивна. Леките изразени и мутагенни свойства.
механизъм на действие. На механизма на дейност antiblastic пепломицин много подобен на блеомицин. В туморни клетки на лекарството инхибира синтеза на ДНК за предпочитане, като РНК и белтъчния синтез е нарушена малко дори в случай на спиране на синтеза на ДНК.
Най-уязвими към лекарството са гуанин и аденин връзка, в резултат на нарушения, които са освободени пиримидини. Заедно с прекъсвания на ДНК веригите антибиотик може да предизвика ДНК паузи и dvuhtyazhevye потискане където реакцията на ДНК-зависима полимераза. Важна роля се дава на процеси на вмъкване, което води до разрушаване на връзката между двете спирали и развиване на ДНК супернавиване Оказва.
Най-чувствителни към клетката на лекарството в края на фаза G1, predsinteticheskoy синтетичен и началото на S-фаза на митотичния цикъл.
Фармакокинетика и метаболизъм. След интравенозно приложение на лекарството, циркулиращи в кръвта достатъчно дълго и достига максимум след 15-30 минути. След това постепенно се свързва с плазмените протеини и тъкани от различни органи, и след 10 часа само следи от него се определят в серума.
Както с блеомицин, пепломицин екскретира главно чрез бъбреците. Най-високите концентрации на лекарството и неговите метаболити се определят след 5 часа и след 2 дни само следи остават.
Показания за употреба на този наркотик. Най-чувствителни към ефектите пепломицин плоскоклетъчен рак на кожата, тумори на главата и шията, хранопровода, белия дроб, лимфома неходжкинов. Терапевтичният ефект може да се наблюдава при рак на простатата и меланома.
Дозиране и администрация. Въвеждане на лекарството интравенозно, интраартериално, интрамускулно, интраперитонеално и интраплеврално. Пепломицин 1 мг се разтварят в 1 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид.
Има няколко начини на приложение:
Дневни 5 последователни дни се прилага интравенозно или интрамускулно за
10 мг. Циклите се повтарят след 3 седмици.
Интравенозно или интрамускулно 1 път на седмица се прилага на 10-20 мг, повтарящи се цикли на 3 седмици.
Лекарството се прилага в продължение на 120 часа при 10-15 мг на ден. Циклите се повтарят след 3 седмици. Общият курс доза не трябва да надвишава 200 мг.
Пепломицин включват различни химиотерапия схема, като притежава широк спектър antiblastic активност, не потискат хематопоеза. Лекарството може да включва схема вместо блеомицин.
Странични действия. По време на химиотерапия може да предизвика гадене, повръщане, хипертермия, хиперпигментация на кожата, алопеция. От време на време има стоматит, деформация и изтъняване на нокътната плочка.
Противопоказания. История на заболяване на белия дроб, инхибиране на хематопоезата, бременност и кърмене.
форма на издаване и съхранение. Предлага се във флакони, съдържащи 10 мг препарат стерилен прах. Се съхранява на хладно и тъмно място в списък Б.
Дрогата е била разработена и се произвежда от «Nippon Kayku» (Япония).