Proloteston

Proloteston. Prolotestonum.

структура: Разтвор на маслото, в смес от 2 до methyldihydrotestosterone и неговите естери (пропионалдехид, найлон и enantovogo) в съотношение 1: 2: 4: 7.

форма на излизане на лекарството. Ампули от 1 мл 35% маслен разтвор (0.35 д в 1 мл prolotestona).

Приложение и дозировка. Интрамускулно 0.35-0.7 г (1.2 мл от 35% разтвор) 1 на всеки 2 седмици непрекъснато до терапевтичен ефект.

В търсене на активните проучвания за лечение на рак на гърдата стероиди ден са проведени върху синтеза на 2-methyldihydrotestosterone. В естерификация на съединения с различни киселини стероидни хормони бяха получени много продължително действие.
Proloteston състои от четири производни на поредицата андростан. Тази смес беше 2 до methyldihydrotestosterone и неговите естери - пропионалдехид (medrotestrona пропионат), найлон и enantovogo в съотношение 1: 2: 4: 7.
За медицински цели се използва масло разтвор на продукта - е ясно маслена течност на светложълт цвят. Чрез биологични свойства, подобни на proloteston medrotestronu пропионат, но се различава от него е за предпочитане продължително действие.
Фармакологични свойства и анти-туморен ефект. Proloteston отнася до нетоксични лекарства. За еднократно интрамускулно приложение на мишки при максималната възможна доза (5,000 мг / кг) на лекарството не е токсичен ефект. След продължителна (в продължение на 3 месеца). Хронично прилагане на неговите мъжки плъхове в доза от 100 мг / кг един път на 2 седмици. (В близост до клинични условия) са открити значителни токсични ефекти. Имаше множество някои органи (черен дроб, бъбреци, сърце, надбъбречните жлези), които се записват в контролните животни, лекувани с маслинови инжекции на петрола. В същото време след въвеждането на животните по същия начин medrotestrona пропионат повечето паренхимни органи появи значими патологични промени.
За разлика от други стероиди proloteston продължително приложение в дози от 30-100 мг / кг не оказват вредно въздействие върху надбъбречната медула на морски свинчета, но по същество инхибира тяхното глюкокортикоидния функция. Съдържанието на ACS 17 не се променя в кръвната плазма.
След успешна химиотерапия prolotestonom при животни не показват нарушения на функционалното състояние на структурните и морфологични изменения в черния дроб. Чернодробните лобуларните структури, както и няма признаци за diskompleksatsii тежко недохранване. Значителни промени в други жизнено важни органи не са намерени. Предполага се, че под влиянието на лекарство понижено тумор интоксикация на.
Плъховете с индуцирани от тумори 9,10-диметил-1,2-benzantratsenom млечната proloteston прилагат един път на 2 седмици. в продължение на 30 дни в доза от 14 мг. След лечение, пълен отговор се наблюдава при 75% от животните. Важно предимство на лекарството е негова собственост, за да се осигури продължително действие. Редки инжекции (един път на всеки 2 седмици.), Заедно с маркирана antiblastic proloteston ефект отличават от други хормонални препарати андростан серия.
Когато се изпитва за модели трансплантиран злокачествен тумор лекарство не показва antiblastic активност. Когато се комбинира с sarcolysine proloteston има стимулиращ ефект върху antiblastic активност, до пълно резорбция брой на трансплантируеми тумори и значително намалява sarkolizina токсични ефекти върху храносмилателните органи.
механизъм на действие. В antiblastic prolotestona активност са важни ендокринни механизми, промени в хормоналния статус на организма - носител на тумора.
Експериментът показва, че proloteston има относително слаб андрогенен и високо анаболен ефект. Анаболни индекс (sootnoshenye анаболен и андрогенна активност) Получаване на 2 бр., Т.е. почти 4 пъти по-висока от индекса на medrotestrona пропионат (0.57 единици.). Изразена инхибиране на надбъбречната глюкокортикоиден ефект на промени в състоянието на ендокринната и въпреки че 17-ACS в кръвната плазма се поддържа, може да се дължи на забавянето на тяхната метаболитна клирънс.
Възможно е предотвратяване увеличаването на производството на глюкокортикоиди от надбъбречните жлези по prolotestona на въздействие може да бъде положителен фактор за това лекарство химиотерапия.
Показания за употреба на този наркотик. Proloteston - хормонално лекарство притежава андрогенни и анаболни свойства с продължително действие. Показания за лечение те са същите като за medrotestrona пропионат.
Задаване на играта пациенти с първични неизползваеми общи форми на рак на гърдата, както и метастази и рецидив на тумора след хирургично отстраняване на нея, по-специално метастази в костите.

Лекарите, предписващи лекарството главно жени с менструален цикъл или съхранявани при менопауза до 5 години. Proloteston по-ефективно след двустранно оофоректомия или яйчниците потискане чрез облъчване.

Странични действия. По време на лечението prolotestonom жени могат да покажат признаци на вирилизация: пресипналост, задържане на течности и повишаване на теглото, хирзутизъм. При продължителна употреба на лекарството може да се наблюдава хиперкалциемия и хиперкалциурия, сърдечни заболявания, някои пациенти - токсичен хепатит с холестатично жълтеница. В тези случаи лечението трябва да бъде временно преустановено.
Противопоказания. Лекарството не трябва да се използва в краен стадий на заболяването, остри чернодробни и бъбречни заболявания, нарушения на сърдечно-съдовата система и хипергликемия.
форма на издаване и хъркането. Proloteston освободен като масло 35% разтвор в ампули по 1 мл (0,35 грама препарат). Съставът се съхраняват при нормални условия в списък Б.
Дрогата е била разработена и произведена в Украйна.