Bleomitsetin

Видео: Блеомицин купуване

Bleomitsetin (Bleomycetinum).
Синоними: Блеомицин A-5, Bleomycetin.
Bleomitsetin произведено в Русия от Streptoverticillium griseocameum Var култура. Bleomycini 1129.
За разлика от японски bleotsina и US blenoksana, състояща се от няколко компонента bleomitsinovogo комплекс bleomitsetin - формулировка монокомпонентен представени чист блеомицин-A-5, Bleomitsetin A-5 - най-активни в антитуморен отношение компонент с по-висока химиотерапевтично индекс от други компоненти bleomitsinovogo комплекс.
Химически bleomitsetin е гликопептид и се отличава от другите компоненти bleomitsinovogo амин сложна структура на молекула фрагмент, представено с остатък на спермидин.
За медицински цели bleomitsetin произведени като хидрохлорид. Bleomitsetina хидрохлорид - пореста маса на бяло или жълто-бял цвят. Той е лесно разтворим във вода, на практика няма отклонение в алкохол, хлороформ, етер. В медицинската практика, бистър разтвор на лекарството, която се приготвя непосредствено преди приложение.
Фармакологични свойства и анти-туморен ефект. Симптомите на интоксикация след единична доза парентерално приложение при животни, токсични дози bleomitsetina проявява чрез загуба на тегло, слабост, тремор, някои - откъслечни косопад, рани, зачервяване и дори некроза на ушите. При интравенозно инжектиране токсични и летални дози от 1,5 пъти по-ниски, отколкото за интраперитонеално и подкожно. Когато се прилага орално, лекарството е 10-14 пъти по-малко токсични, което показва неговата слаба поглъщателна способност или инактивиране в органите храносмилателната система.
не Bleomitsetin предизвика сериозни смущения в кръвообращението, дихателната влошаване и ЕКГ. Интравенозното приложение на животни, дори високи дози не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, дихателна честота и амплитуда. Едва след субтоксични приложение на дози от антибиотика се появява леко преходно понижаване на кръвното налягане.
Bleomitsetin същество няма ефект върху вегетативната нервна система, няма местно дразнещо действие. След интрамускулно приложение на животни разтвор инфилтрати на лекарството на мястото на инжектиране не възниква.
Както с блеомицин, bleomitsetin не показва gematotoksichnosti и имуносупресивни действия. Само след прилагане на много високи дози от лекарството в периферната кръв обратими незначителни промени възникне - умерено левкоцитоза, поради гранулоцитоза и лимфоцитоза. Промени в броя на тромбоцитите, червени кръвни клетки и тяхната осмотична устойчивост се наблюдава. Изследователите смятат, че bleomitsetin не притежават хемолитични свойства. Антибиотикът не нарушава функциите на черния дроб и дори при токсични дози предизвиква структурни промени. Захар, билирубин, серумен трансаминазите показатели за дейността и тимол в кръвта в същото време не се променят значително. Един от признаците на отравяне, причинено bleomitsetinom е бъбречна дисфункция. Дори и след въвеждането на животните субтоксични доза наблюдава значително (2-3 пъти) увеличаване на карбамид в кръвния серум и протеинурия, въпреки че не се разкриват значителни промени в почасово и общо диурезата. Степента на тежест на промените зависи от дозата и начина на приложение на организма.
При употреба, антибиотикът може да се случи при животни и кожата променя придатъци - алопеция, десквамация, хиперкератоза или изтъняване на кожата, подхлъзване съединители, язви на краката.
Липсата на депресивни ефекти върху кръвта и имунната система - най-важните качества, които го положителни отличават от много други цитостатици.
спектър антитуморна активност bleomitsetina оказа трансплантируеми тумори и левкемии.
механизъм на действие. На механизма на биологичното действие bleomitsetin малко по-различна от други антибиотици от тази група, включително блеомицин. Това селективно инхибира синтеза на ДНК, причинявайки odnotyazhevye тя се разпада, намалява proliferatavnuyu активност на клетки на лимфен възел, и токсични дози и костно-мозъчни клетки. Показано е, че лекарството действа върху клетките в междинната, инхибиране на тяхната
преминаването на фазите на клетъчния цикъл. Антибиотик се свързва с ДНК чрез вмъкване bitiazolnogo фрагмент молекула.

Видео: лечение Плантарната рака

Показания за употреба на този наркотик. Bleomitsetin над спектъра на антитуморна активност при пациенти, не се различава много от блеомицин. Той е ефективен за плоскоклетъчен рак на кожата, тумори на главата и шията, рак на пениса, хранопровода, шийката на матката и вулвата, болестта на Ходжкин, неходжкинов лимфом, и в комбинация с винбластин - в разпространяват тестикуларни тумори с различна структура. Препаратът може да се използва в комбинация с други цитостатично химиотерапия и лъчева терапия.
Дозиране и администрация. Bleomitsetin прилага интравенозно или интрамускулно в различен (показан) режими и дози: 10 mg - 3 пъти седмично в един ден или 15 мг - два пъти седмично (на всеки 3 дни). Функция доза антибиотик - не повече от 200-250 мг. С лоша поносимост, изтощени пациенти, както и за поддържаща терапия може да се прилага по-ниски единични дози - 5 мг. В случай на необходимост от получаване интензивно лечение се прилага 30 мг дневно в продължение на 5-6 дни. Повторни курсове на лечение обикновено се извършват в 3-4 седмици. Възможно е също така интракухинално, интраперитонеално, и интраплеврално приложение на антибиотици.
Странични действия. Лекарството има ниска токсичност и се понася добре от пациентите. По време на лечението bleomitsetinom да получите гадене, повръщане, понякога, често - треска, по-рядко - алопеция, стоматит, пигментацията на кожата промени във формата и Хиперкератозата. Този ефект е обратим. За разлика от блеомицин bleomitsetin няма странични ефекти върху белите дробове и пациентите не е токсичен пневмония.
Противопоказания. Не се препоръчва за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания, бременни и кърмещи жени, както и лица със сърдечно-съдови заболявания.
форма на издаване и съхранение. Bleomitsetin наличен във флакони, съдържащи 0.005 гр (5 mg) стерилен лиофилизиран прах. Съхранявайте на хладно (4-6 ° С), сухо и тъмно място в списък А. Препаратът е разработен и произведен в Русия.