Bleotsin

Bleotsin (Bleocin)

Общи характеристики:

Международната име: Блеомицинът;

Основните физико-химически характеристики: Бял прах или zholtovato-бял цвят, лесно разтворим във вода и метанол, слабо разтворим в етанол и практически неразтворим в етил ацетат, п-бутил ацетат, ацетон или етер;

Състав. 1 ампула съдържа 15 мг от блеомицин хидрохлорид.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антитуморни антибиотици. АТС код L01D C01.

лекарства за действие. Антитуморна активност.

Ин витро: това е показано, че блеомицин забавя растежа и синтеза на ДНК / протеини в S-тип клетки Hela₂, карцином на Ерлих и саркома клетки Yoshirda. Ин виво: Блеомицин е анти-туморен ефект в спонтанно лимфосарком при кучета.

Основният механизъм на действие е да инхибират синтеза на ДНК и разцепване на ДНК молекули.

Фармакокинетика.

Концентрацията на блеомицин в кръвта на пациенти, които са получили интрамускулно лекарство (2, 5 и 10 мг / м²) Увеличава пропорционално с дозата. papolurazlozheniya период става 150 m. независимо от дозата. 33% и 60% от приложената доза се екскретира в урината, съответно, на 4 и 24 часа след приложение.

Концентрацията на блеомицин в пациенти кръвта, когато се прилага интравенозно в дози от 15 до 30 мг / ден за 4 или 5 дни е 0, 13-0, 31 мкг / мл и се поддържа в продължение на 12 часа след прилагане. Периодът на полуразпад става 180 m. След интравенозно приложение, 63% от приложената доза се екскретира в урината в рамките на 24 часа.

Показания. рак на кожата, рак на главата и шията (рак на горната челюст, езика, устата, фаринкса, ларинкса, устната кухина), рак на белия дроб (включително първичен и метастатичен рак на сквамозните рак на белия дроб), карцином на хранопровода, цервикален карцином, злокачествен лимфом (ретикуло-саркома, лимфосарком, болест

Ходжкин), глиома и рак на щитовидната жлеза.

Методът на използване и дозата.

Интравенозното приложение.

Разрежда се 15 мг от лекарството във физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза, взети в количество от 5 - 10 мл, и бавно се прилага интравенозно. При повишена единична доза пациент телесната температура се определя в рамките на 5 мг.

Интрамускулно и подкожно приложение.

Разрежда се 15 мг от лекарството в около 5 мл физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза и се прилага интрамускулно или подкожно.

Когато се инжектира подкожно в близост до повредената част на концентрацията на лекарството трябва да бъде не повече от 1 мг / мл.

Vnutrearterialnoe администрация.

Разрежда се 15 мг от лекарството във физиологичен разтвор или разтвор на глюкоза и прилага веднъж през спринцовка.

Честотата на приложение.

Обикновено се прилага два пъти седмично, честотата на приложение може да варира в зависимост от пациента - максимум веднъж на ден, най-малко веднъж седмично.

Общата доза на курса.

Общата доза Bleotsina курс насочена към изчезването на туморната маса, трябва да бъде:

1) за възрастни в диапазона 300 мг. Maksimalno поносимост на единична доза - 30 мг.

2) за деца в диапазон 24-40 мг. Максимално допустимото единична доза - 10 мг / м2.

Странични действия.

увреждане на белите дробове.

За да се предотврати интерстициална пневмония, белодробна фиброза внимателно проследяване на състоянието на пациента. Когато влошаване на кислород частични индексите на градиент на налягането в алвеоларния въздух и артериалната кръв (А-aDo2), парциалното налягане на кислорода в артериалната кръв (РП₂) И способност за дифузия на въглероден окис (DLCO), нарушения в рентгенография на гръдния кош, и когато кашлица, затруднено дишане, хриптене и други симптоми на нарушена функция на белия дроб и незабавно спира прилагане на лечение с глюкокортикоиди, антибиотици и др.

Shock.

По-рядко, възможно шок. Тъй като шок може да се наблюдава при пациенти със злокачествен лимфом, първото приложение на лекарството или друг назначен първия си (за първата и втората инжекция) в доза до 5 мг, и след това, като се, че няма остра реакция, повишаване на дозата до нормалното ниво.

реакции на свръхчувствителност към лекарството.

обрив, уртикария повишена температура. В този случай, лечението трябва да се прекрати.

Хипертермична отговор.

Температурата може да бъде увеличена след 4 - 5 часа, или по-късно след началото на прилагане. Както е посочено по дозо-зависимо корелация между повишена температура и единични дози при силно изразена треска препоръчително да се намали дозата на контрактилитета интервал между администрации, или когато е необходимо, се използва антихистамини или антипиретици преди и след прилагане на лекарството.

риск от кървене.

Необходимо е да се вземе предвид факта, че бързото некроза на тумора може да доведе до кървене.

кожни лезии и лигавиците.

В някои случаи, може да има удебеляване на кожата, хиперпигментация, да промените формата и цвета на ноктите и др. Патологична промяна, подобно на кожата на склеродермия, Scratch дерматит, косопад, ъглова стоматит и др. Подобни симптоми в много случаи могат да се появят преди или след обща доза 150 мг.

Диспептични синдром.

В някои случаи, може да има анорексия, гадене, повръщане и роднини Chez - диария.

Хепатотоксичност.

В някои случаи може да е заболяване на черния дроб.

Нефротоксичност.

В някои случаи може да се олигурия.

Лезиите на отделителната система.

В някои случаи може да има болезнено уриниране, чувство на остатъчна урина и др.

Хематотоксичност.

Понякога е възможно leykotsitopeniya друга промяна в броя на кръвните клетки.

Невротоксичност.

Възможно е да има слабост, а понякога - главоболие, виене на свят и др.

Локални реакции.

Многократното интравенозно приложение на лекарството може да доведе до уплътняване стена вена на мястото на приложение, както и на вената на рестрикционни лумен. Ако такъв препарат индикация се прилага на различно място или интрамускулно.

Мускулна инжекция може да доведе до втвърдяване на мястото на инжектиране.

Други.

Може би увеличава болка в мястото на тумора.

Противопоказания.

Избягва при такива пациенти:

в която маркира тежко увредена белодробна функция, дифузен белодробна фиброза тъкан в гърдите рентгенографии и други изрази патологична промяна в белия дроб;

с повишена чувствителност към компонент подготовка и подобни съединения (пепломицин) история;

с тежко бъбречно увреждане;

с тежко сърдечно-съдово заболяване.

Той трябва да се прилага с голямо внимание при такива пациенти, ако е необходимо, с намаляване на дозата или удължаване на интервала между прилагането на:

с анамнеза за белодробни заболявания;

по-стари от 60 години (в зависимост от тежко увреждане на белите дробове);

заболявания на дихателната система;

нарушения на сърдечно-съдовата система (HІBS, сърдечни заболявания);

които са или са имали лъчетерапия на гръдния кош;

с нарушена чернодробна функция;

пациенти на варицела (не елиминират риска от смъртоносни усложнения от опасни).

Предозиране. Непознат.

Особености на употреба.

Назначаване на възрастните хора.

Трябва ли да се използва с повишено внимание пациенти с наркотици в напреднала възраст.

Назначаване на бременните жени и майките-дойки.

След възможен тератогенен ефект е желателно да се избегне прехвърляне на бременни жени с или подозирана бременност.

Тъй като това не поставя майките на администрацията на сигурността дойки, че е необходимо да се избягва употребата на лекарството, и ако е необходимо - за да се спре кърменето.

Общи мерки за безопасност.

Дозировка.

При прилагането на степента на наркотици от проява на странични ефекти е много индивидуално. Защото дори и с въвеждането на малки дози може да се случи странични ефекти, трябва внимателно да се придържате към превантивни мерки. Въвеждането започва с малки дози, като се вземе предвид общото състояние и тежестта на симптомите.

Общият брой на мощността на дозата не трябва да надвишава 300 мг. Освен това, необходимо е, че увеличаването на дозата в резултат от прилагане на лекарството по различни начини.

С въвеждането на Bleotsina пациенти, които са получили пепломицин, обикновено при обща скорост на доза е количеството дози пепломицин и bleotsina.

интерстициална пневмония и белодробна фиброза.

Лекарството може да предизвика интерстициална пневмония, белодробна фиброза и други белодробни лезии силно изразено. Необходимо е да се обърне сериозно внимание на появата на хрипове, които могат да бъдат основният симптом на патологични лезии. В случая на някои усложнения трябва незабавно да преустанови приложение и идиопатична белодробна фиброза назначава кортикостероиди, и за предотвратяване на вторична инфекция - подходящи антибиотици.

Налице е висока честота на интерстициална пневмония и белодробна фиброза при пациенти с първична белодробна болест, и пациенти над 60 години, дори когато подаващото не е повече от 150 мг.

С въвеждането на лекарството трябва да бъдат внимателно наблюдавани за реакции на температурата, появата на кашлица, задух и други клинични прояви на болестта, както и данните на рентгеново изследване на гръдния кош и затруднено дишане.

Определяне на А-A0₂, РаОг₂ извършва възможно всяка седмица и при продължително увеличение или намаление в рамките на две седмици показатели A-AG₂, РаОг₂ затвори приложение. Когато влошаване на A-A0₂, и Pa02, 10 единици или повече в сравнение с изходното ниво във връзка с други клинични смени наркотици изисква внимателен контрол. За заподозрян нежелани реакции незабавно да преустанови прилагането на лекарството и администрирани глюкокортикоиди. Що се отнася до DLCO следва да извършва подобни мерки за намаляване на тази цифра с 15 или повече, в сравнение с изходното ниво. Ако е необходимо, въвеждането на намалено ниво на показателите на белодробната функция, преди курса пациенти Bleotsina трябва да се следи отблизо състоянието на пациента и по-нататъшно влошаване на, спрете приложение на лекарството.

В институции, когато такава възможност е около 2 месеца след лечението е необходимо да се проведе изследването на А-АДО₂, РаОг₂, и DLCO и сътр.

дълъг курс на лечение трябва внимателно да се извършва, както е, че в този случай възможност за изразяване на проява на странични ефекти и тежък за тях.

Предпазни мерки трябва да се прилагат при пациенти, които са получили пепломицин и други лекарства от блеомицин, тъй като може да увеличи нивото на токсичност. Необходимо е да се обърне достатъчно внимание на проявите или засилване на инфекциозни болести и кървене.

Необходимо е да се обърне специално внимание на появата на странични ефекти, когато се прилага за малки деца.

В случай на необходимост от въвеждане на малки деца и хора в репродуктивна възраст, струва си да се отчита въздействието на лекарството върху половите жлези.

От въвеждането на лекарството може да интерстициална пневмония, белодробна фиброза и други тежки симптоми на белодробни лезии, които могат да доведат до фатален край, той е назначен само в случаите, в които лечението те считат за подходящи. В хода на лечението и в продължение на определен период от време след края на курса (около 2 месеца). Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение. Отделно от това, изисква внимателно поддръжка на превантивни мерки с въвеждането на лекарството при пациенти над 60-годишна възраст и болни в първичното заболяване на белия дроб. Ако има признаци на първични симптоми като задух, повишена температура, кашлица, хрипове, анормален сянка на рентгенография на гръдния кош, аномалии показатели A-aDo2 (градиент на парциално налягане на кислорода в алвеоларния въздух и артериалната кръв), PAO₂ (Парциалното налягане на кислорода в артериалната кръв) и DLCO (способност за дифузия на въглероден диоксид) трябва да се преустанови веднага лечение и извършва необходимите действия.

Взаимодействието с други лекарства. Комбинираното използване на лекарството с други противоракови лекарства, може да увеличи странични реакции, включително част на белите дробове.

Комбинирано използване на лекарството с радиотерапия може да доведе до усложнения и се увеличава с белите дробове и други. Нежеланите реакции. Отделно от това, трябва да избягвате комбинирано използване в гърдите, както и за нея (на главата, шиити).

Комбинирано използване на лекарството с лъчетерапия на главата и шията може да доведе до влошаване на външния вид на ъгловата стоматит и стоматит. Освен това, в някои случаи, дразнене може лигавицата на фаринкса и ларинкса, което може да доведе до пресипналост.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при стайна температура. Срок на годност - 2 години.