Карбоплатин

карбоплатин (Карбоплатин)

Международни и химическо наименование: карбоплатин диамин [1, 1-циклобутан-дикарбоксилат (2 -) - 0, O] -, [SP-4-2-];

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно или почти безцветен разтвор;

структура 1 мл разтвор съдържа 10 мг от карбоплатин;

Други компоненти: манитол, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. платинови съединения. АТС код L01X A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Карбоплатин - лекарство, което е неорганична комплексно съединение platiny- неговите биохимични свойства, подобни на тези на бифункционални алкилиращи съединения. Лекарството е цитотоксичен платинов комплекс, който реагира с участниците нуклеофили ДНК. След образуване mezhduzvenevyh vnutrennezvenevyh и напречна ДНК и ДНК-протеин омрежвания се инхибира синтеза на ДНК, РНК и протеини. антитуморния ефект на карбоплатин не е свързано с конкретна фаза на клетъчния цикъл.

Фармакокинетика. След приложение на карбоплатин голяма част от дозата се отделя бързо от кръвта и екскретира в урината в рамките на 6 часа. Част от препарата, която е останала, двуфазен изход, средният полуживот на лекарственото средство е 2, 5 часа. Карбоплатин е почти не се свързва с плазмените протеини, което води до голямо количество свободно лекарство в кръвта е на разположение за бързо отстраняване. Степента на отделяне на лекарството в урината показва, че карбоплатин е почти запазва в телесните тъкани. Основният начин на неговото елиминиране - бъбреците. Един пациент с креатининов клирънс от 60 мл / мин и се отделя по-горе 65% от приложената доза в продължение на 12 часа и 71% от дозата - за 24 часа под формата на карбоплатин. Само 3-5% от приложената платина се екскретира в урината през периода на 24-96 часа. При пациенти с креатининов клирънс по-малко от 60 мл / мин общо и бъбречният клирънс карбоплатин намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс, следователно, бъбречна недостатъчност с карбоплатин полуживот на кръвен серум се повишава, което води до повишаване на миелотоксичност. Следователно, такива пациенти трябва да се намали дозата на карбоплатин. Карбоплатин се получава почти изцяло чрез гломерулната филтрация и бъбречния тръбичка има ниска концентрация на това, което обяснява леко нефротоксичен ефект на лекарството в сравнение с ефекта на цисплатин.

Показания за употреба. Карбоплатин е показан за лечение на злокачествени новообразувания. Използвани самостоятелно или в комбинация с други химиотерапевтични средства за лечение на напреднал рак на яйчника, дребноклетъчен и недребноклетъчен рак на белия дроб, рак на тестисите, пикочния мехур, шийката на матката, остеогенен сарком, метастатичен карцином на тумори на гърдата, на главата и шията. Освен това, карбоплатин се използва при лечението на мозъчни тумори (медулобластомни) при деца.

Методът на използване и дозата. Карбоплатина се администрира в доза от 400 мг / м² телесна повърхност чрез интравенозна инфузия. Продължителност на приложение - от 15 минути до 1 час. На следващия курс на лечение не по-рано се прилага от 4 седмици. Пациенти с повишен риск от инхибиране на костната функция доза мозък хематопоеза трябва да бъдат намалени с 20-25%. По-ниски дози могат да се прилагат в случай на използване в комбинация с други противоракови лекарства.

Приготвяне на разтвора за интравенозно приложение. Непосредствено преди употреба, всеки флакон карбоплатин лекарство разрежда с 5% разтвор на глюкоза или 0 9% натриев хлорид за инфузия на карбоплатин при концентрация не по-висока от 0, 5 мг / мл.

Странични действия.

От кръвотворната система. ограничаваща дозата проявление Основната токсичност Karbotinalпри спирачна хемопоеза. Тромбоцитопения (тромбоцитите под 50h10⁹/ L) се наблюдава при 25% от пациентите, неутропения (брой гранулоцити долу 1x10⁹/ л) - в 16% от пациентите, левкопения (броя на левкоцитите под 2x10⁹/ L) се наблюдава при 15% от пациентите. Максималният спад в производителността обикновено се празнува на 21-ден и най monochemotherapy. На 28-ия ден, а 90% от пациентите и броят на тромбоцитите се рестартира 100x10⁹/ L и по-горе, 74% от пациентите в броя на неутрофилите е по-голяма за 2х10⁹/ L, 67% от броя на пациенти бяло клетките е по-голяма от 4x10⁹/ L. При пациенти с увредена бъбречна функция, инхибиране на образуването на кръв обикновено идва tyazhche. Пациенти с високо общото състояние на тежестта също Наблюдаваната повишена честота на левкопения и тромбоцитопения. анемия поява честота се увеличава с дозата на карбоплатин, който се прилага. В някои случаи, при пациенти, които са получавали терапия с карбоплатин, може да се нуждаят от кръвопреливане. Потискане на костния мозък може да бъде по-ясно изразено при използване карбоплатин в комбинация с други лекарства, които са токсични за костен мозък, или с лъчетерапия.

От храносмилателната система и черния дроб. Повръщане среща в приблизително 65% от пациентите, а една трета от тези пациенти се произнася. Гадене без повръщане допълнително в 10-15% от пациентите. Гадене и повръщане обикновено се суспендира в 24 часа от началото на лечението, симптомите могат да бъдат наблюдавани антиеметици. Повръщане често се наблюдава при прилагане на лекарството в комбинация с други лекарства повръщане. Други стомашно-чревни ефекти, които често се наблюдават: коремна болка (17% от пациентите), диария (6% от пациентите) и запек (6%).

Отклонение черния дроб функционални тестове на неизправност (например ALT, общ билирубин, алкална фосфатаза и) може да се появи при пациенти с нормални нива изход. Тези нарушения обикновено не са изразени като разпространяват и приблизително половината от случаите, въпреки наличието на метастатични тумори в черния дроб може да усложни правилната оценка в много случаи.

От страна на централната нервна система, периферната нервна система и сетивните органи. Периферна нефропатия, наблюдавани при малък брой пациенти, лекувани с карбоплатин. слаби парестезиас по-често са настъпили. Рискът от развитие на периферна невропатия е повишен при пациенти на възраст над 65 години. Въпреки че общата честота на периферни неврологични странични ефекти, свързани с карбоплатин е ниска, дългосрочно лекарствена терапия може да доведе до кумулативна невротоксичност. Клиничните прояви на ототоксичност и други сетивни нарушения като замъглено виждане и промяна на вкуса са рядкост. Има случаи на симптоми от централната нервна система в малък брой от пациентите. Смята се, че тези симптоми често са свързани с употребата на антиеметици. Visual увреждане може да възникне при използване на карбоплатин във високи дози. Като правило, визията се подновява изцяло или предимно след употребата на високи дози.

От страна на бъбреците. нарушения за развитие до бъбречни функционални тестове не се среща често с карбоплатин. Нивото на креатининовия клирънс - най-информационен показател на бъбречната функция при пациенти, които получават карбоплатин, и е най-ефективен тест за корелиране клирънс лекарство и инхибиране на функцията на костния мозък.

От страна на баланса на електролит. Някои пациенти могат да получат необичайно ниски нива на електролити в кръвния серум. Тези нарушения рядко намерени клинични симптоми, и допълнително прилагане на електролити по време на терапия с карбоплатин обикновено не е необходимо.

От страна на репродуктивната система. Възможна азооспермия и аменорея.

Алергични реакции. Свръхчувствителност към карбоплатин се развива в изолирани случаи и се намира под формата на обриви, сърбеж и рядко - бронхоспазъм и хипотония.

Други. Често има болка в мястото на инжектиране, и умора. рядко - алопеция, мукозит. В много редки случаи - хемолитично уремичен синдром.

Противопоказания. Карбоплатин е противопоказан при пациенти, които преди това са наблюдавани свръхчувствителност към карбоплатин и други лекарства, които съдържат платина, както и пациенти с тежко подтискане на функцията на костния мозък хематопоезата или скорошна загуба значително кръв, бременност, лактация, тежка чернодробна и бъбречна функция.

Карбоплатин има мутагенни свойства teratatogennu и ембриотоксичен ефект.

Предозиране. Не антидот на карбоплатин на лекарството. Предозирането маркирани лекарство може да доведе до тежка миелосупресия и / или увреждане на чернодробната функция. Когато усложнения възникват показани притежаване на подходяща симптоматично лечение (с обиколка на възможните токсични прояви).

Особености на употреба. Мерки за безопасност по време на работа с продукта.

1. Карбоплатина трябва да се използва под наблюдението на лекар, който има опит в прилагането на противоракова химиотерапия наркотици. Лечението трябва да се извършва само, когато правилната диагноза.

2. При изготвянето и прилагането на разтвора на лекарството, както и когато се използва с други противоракови средства, е необходимо да се внимава и да носят ръкавици. В случай на контакт с разтвора на лекарството върху кожата или лигавиците незабавно и старателно се промива разтвор от кожата със сапун и вода, промива се с вода и лигавицата.

3. Потискане на костния мозък е дозо-зависима карбоплатин и може да доведе до инфекция и / или тежко кървене.

4. карбоплатин може да предизвика повръщане. Нейната честота и интензивност може да бъде намалена с антиеметици.

5. Има информация за развитието на симптоми, подобни на анафилактичен, които възникват в първите няколко минути на администрацията. В този случай, адренергичните лекарства, кортикостероиди и антихистамини.

6. Поради факта, че алуминий може да реагира с карбоплатин, което води до образуването на утайка или загуба на активността на лекарството, за приготвяне и приложение на карбоплатин разтвор не се препоръчва използването на игли и друго оборудване за интравенозно приложение, които съдържат детайли с алуминий.

7. Няма опит по отношение на крайното използване за лечение на деца.

Бременност и кърмене. Карбоплатин може да доведе до нарушена развитието на плода при прилагането бременна. По време на бременност, ако е необходимо, използването на лекарството трябва да бъде сигурен, пациентът да бъде уведомен относно потенциалния риск за плода. Жените в детеродна възраст в периода на лечението трябва да бъдат посъветвани да използват подходяща контрацепция. По време на терапията с цисплатин спре кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. С едновременното използване с лекарства, които произвеждат mielodepressivnoe, нефротоксични, невротоксични или ототоксични ефекти, вероятно взаимно укрепване на токсични ефекти. Цисплатин подобрява нефротоксичност и ототоксичност карбоплатин. Избягвайте едновременното приложение с аминогликозидни антибиотици. Да се ​​избягва контакт с разтвори на карбоплатин инжекционни игли и други съоръжения, които съдържат алуминий (инактивиране на лекарството да се образува утайка).

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Да се ​​съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

Полученият разтвор може да се запази не повече от 8 часа.

Срок на годност - 2 години.