Kemokarb

Kemokarb (Kemocarb)

Международни и химическо наименование: Карбоплатин, платина диамин [1, 1-циклобутан-дикарбоксилат (2 -) - О, О] -, [SP-4-2-];

Основните физико-химически характеристики: Бистър безцветен разтвор;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа: карбоплатин - 10 мг.

Други компоненти: натриев хидроксид, монохидрат на лимонена киселина, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. платинови съединения. АТС код L01H A02.

лекарства за действие. Карбоплатин - платиново съединение на втория generation- неговите биохимични свойства, подобни на тези на бифункционални алкилиращи съединения. Лекарството е цитотоксичен платинов комплекс, който реагира с участниците нуклеофили ДНК. След образуване mezhtyazhevyh vnutrennetyazhevyh и напречна ДНК и ДНК-протеин омрежвания се инхибира синтеза на ДНК, РНК и протеини. антитуморния ефект на карбоплатин не е свързано с конкретна фаза на клетъчния цикъл.

Фармакокинетика. След въвеждане на голяма част от дозата на карбоплатин ще изчезне от кръвта бързо и екскретира главно в урината в продължение на 6 часа. Част от препарата, което остава, е показана в метод двуфазна, средните периоди на полуразпад са 2, 5 часа до около 5 дни. Карбоплатин е почти не се свързва с плазмените протеини, което води до голямо количество свободно лекарство в кръвта е на разположение за бързо отстраняване. Степента на отделяне на лекарството в урината показва, че карбоплатин е почти запазва в телесните тъкани. Главният път на екскреция - бъбречна екскреция. Пациенти с креатининов клирънс от 60 мл / мин и отделят по-висока от 65% от приложената доза в урината в рамките на 12 часа и 71% от дозата - за 24 часа. Platinum, който е получен за 24час урина присъства под формата на карбоплатин. Само 3% -5% от приложената платина екскретира в урината през периода между 24 и 96 часа. При пациенти с креатининов клирънс по-малко от 60 мл / мин общо и бъбречният клирънс карбоплатин намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс, следователно, бъбречна недостатъчност с карбоплатин полуживот на кръвен серум се повишава, което води до повишаване на миелотоксичност. Следователно, при тези пациенти дозата на карбоплатин трябва да бъде намалена. Фактът, че карбоплатин се получава почти изцяло чрез гломерулна филтрация и бъбречните тубули с това, че е ниско

концентрация на карбоплатин, вероятно обяснява леко нефротоксичен потенциал на лекарството в сравнение с цисплатин.

Показания за употреба. При монотерапия или в комбинация с други химиотерапевтични средства за лечение на напреднал рак на яйчника, дребноклетъчен и недребноклетъчен рак на белия дроб, рак на главата и шията, рак на тестисите, пикочния мехур, шийката на матката.

В допълнение, карбоплатин е ефективен при лечението на мозъчни тумори (медулобластомни) при деца.

Методът на използване и дозата. Kemokarb (карбоплатин), предвиден за възрастни с нормална бъбречна функция, ако те са получени без лечение в дози от 400 мг / м² телесна повърхност чрез интравенозна инфузия в продължение на от 15 минути до 1 час. На следващия курс на лечение е не по-рано е предписано като 4 седмици. При пациенти с повишен риск от инхибиране на костната функция доза мозък хематопоеза трябва да бъде намалена. В комбинация с други лекарства дози от лекарството може да бъде намалена.

Пациентите, които принадлежат към група риск (които по-рано получените препарати с активно действие миелосупресивна минута състояние радиотерапия, както и общото лошо здравословно състояние), карбоплатин прилага в начална доза от 300 320 мг / м² телесна повърхност. При лечението на пациенти в старческа възраст (възраст над 65 години) дозата трябва да се коригира в зависимост от общото здравословно състояние на пациента. Ако пациентът е бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малко от 60 мл / мин), дозата на карбоплатин трябва да се намали в зависимост от скоростта на гломерулна филтрация. По време на лечението е необходимо във всеки един момент да следи кръвната картина, броят на тромбоцитите и бъбречната функция.

Тези дози се препоръчват само за 1-ва година lecheniya- доза в следните размери трябва да се коригира, като се отчита поносимостта и степента на миелосупресия.

Повторни курсове на химиотерапия, се извършва след подновяването на нивото на неутрофилите в периферната кръв - повече от 2000 в 1 mm^{3 и} Тромбоцити - повече от 100 000 на 1 мм³ .

Схема korreaktsii карбоплатин доза:

Приготвяне на разтвора за интравенозно приложение.

Непосредствено преди употреба, всеки флакон Kemokarb лекарство (карбоплатин), разреден с 5% разтвор на глюкоза или 0 9% разтвор на натриев хлорид за инфузия до карбоплатин концентрация не по-висока от 0, 5 мг / мл.

При лечение на пациенти, които са изложени на висок риск група (с рак на тестисите, рак на гърдата метастази), карбоплатина може да се използва при много високи дози 1200-2100 мг / м² телесна повърхност чрез интравенозна инфузия продължителност от 1 - 24 часа, последвано от трансплантация на костен мозък.

Странични действия.

Хематологични токсичност. Инхибиране на хематопоезата е основната доза неограничаващ, проява на токсичност на карбоплатин. брои тромбоцитопения (тромбоцити - долу 50x10⁹/ L) се наблюдава при 25% от пациентите, неутропения (брой гранулоцити - долу 1x10⁹/ L) - 16% от пациентите, левкопения (броя на левкоцитите - долу 2x10⁹/ L) се наблюдава при 15% от пациентите. Анемия (ниво на хемоглобин по-малко от 110 г / л) се появява в по-голямата част от пациентите, които са започнали лечение с индекси над първоначалната стойност.

Стомашно-чревната токсичност. Повръщане среща в приблизително 65% от пациентите, а една трета от тези пациенти се произнася. Гадене без повръщане допълнително в 10 - 15% от пациентите. Гадене и повръщане обикновено се суспендира в продължение на 24 часа след третирането, симптомите могат да бъдат наблюдавани антиеметици. Други гастроинтестинални събития, което се случва често, са болка (17% от пациентите), диария (6% от пациентите) и запек (6%).

Невротоксичност. Невротоксичност се наблюдава при малък брой пациенти, лекувани с карбоплатин и обикновено се характеризират с периферни невропатии. Най-честият симптом е слаб парестезия. Рискът от развитие на периферната невропатия се увеличава при пациенти на възраст над 65 години. Клиничните прояви на ототоксичност и други сетивни нарушения като замъглено виждане и промяна на вкуса са рядкост. Има доклади за развитието на симптоми на централната нервна система при малък брой пациенти, има предположение, че тези симптоми често са свързани с употребата на антиеметици. Въпреки че общата честота на периферни неврологични странични ефекти, свързани с карбоплатин е ниска, дългосрочно лекарствена терапия може да доведе до кумулативна невротоксичност.

Нефротоксичност. нарушения за развитие до бъбречни функционални тестове не се среща често с карбоплатин. Креатининов клирънс определи най-информативен посочване на бъбречната функция при пациенти, които получават карбоплатин, и е установено, че това е съотношението между клирънс тест за наркотици и потискане на костния мозък.

Черен дроб. Отклонение в чернодробните функционални тестове от нормата може да се наблюдава при пациенти с нормални показатели за резултатите. Това нарушение (например, повишаване на ALT изпълнение, общ билирубин, алкална фосфатаза и) обикновено не се експресират и циркулиращ приблизително половината от случаите, въпреки присъствието на метастатичен тумор на черния дроб може да усложни оценка в много случаи.

Електролитен дисбаланс. Някои пациенти могат да получат необичайно ниски нива на електролити (магнезий, калций и калий) в кръвния серум. Тези нарушения са рядко се проявяват клинични симптоми, както и допълнителното въвеждане на електролити по време на терапия с карбоплатин обикновено не е необходимо.

Алергични реакции. Свръхчувствителност към карбоплатин развиват в отделни случаи, и се изразява под формата на обрив, уртикария, зачервяване, сърбеж, и рядко бронхоспазъм и хипотония. Тези реакции лесно отстранени своевременно прилагане адренергични лекарства, кортикостероиди и антихистамини.

Други токсични прояви. Често има болка в мястото на инжектиране, и умора. В редки случаи, има алопеция, сърдечносъдови заболявания, странични ефекти от дихателната система (бронхоспазъм), пикочните пътища и лигавицата на стомашно-чревния тракт.

Противопоказания. Kemokarb е противопоказан при пациенти, които преди това са наблюдавани свръхчувствителност към карбоплатин, както и други лекарства, които съдържат платина, в тежка бъбречна недостатъчност.

Kemokarb противопоказан при пациенти с тежко подтискане на функцията на костния мозък хематопоезата, тумори с кървене, бременност, лактация.

Предозиране. Антидоти за използване в случай на предозиране на наркотици Kemokarb неизвестното на. Предозирането маркирани лекарство може да доведе до тежка миелосупресия и (или) чернодробна недостатъчност. Когато усложнения възникват показани притежаване на подходяща симптоматично лечение (с обиколка на възможните токсични прояви).

Особености на употреба.

Бременност и кърмене.

Карбоплатин може да доведе до нарушение на плода, когато се прилага при бременни жени. По време на бременност или настъпи бременност, ако е необходимо, използването на лекарството трябва да бъде сигурен, пациентът да бъде уведомен относно потенциалния риск за плода. Жените в детеродна възраст в периода на лечение трябва да бъдат съветвани да избягват забременяване.

Файл, или спиране на лекарството в кърмата. За да се предотвратят вредните въздействия върху детето по време на лечението трябва да се спре кърменето.

Мерки за безопасност по време на работа с продукта.

Kemokarb трябва да се използва под наблюдението на лекар, който има опит в прилагането на противоракова химиотерапия наркотици. Nalezhne провеждане на терапия и управление на усложнения е възможно само при подходящи условия за диагностика и лечение.

При изготвянето и прилагането на лекарствени разтвори, както и когато се използва с други противоракови средства, е необходимо да се внимава и да носят ръкавици. В случай на контакт с разтвора на лекарството върху кожата или лигавиците незабавно и старателно се промива разтвор от кожата със сапун и вода, промива се с вода и лигавицата.

потискане на костния мозък е пропорционално на дозата на карбоплатин и може да доведе до инфекции и (или) на тежката кървенето.

Анемията може да бъде кумулативен и в някои случаи може да се наложи кръвопреливане. Максималното намаление в някои показатели на кръвта обикновено се празнува на 21-ден и при пациенти, които получават monochemotherapy на лекарствени режими. На 28-ия ден, а 90% от пациентите и броят на тромбоцитите се рестартира 100x10⁹/ L и по-горе, 74% от пациентите в броя на неутрофилите е по-голяма за 2х10⁹/ L, 67% от броя на пациенти бяло клетките е по-голяма от 4x10⁹/ L. При пациенти с нарушена бъбречна функция по време на спиране хемопоеза обикновено произтича tyazhche. Някои пациенти са забелязали също по-висока честота на тежка левкопения и тромбоцитопения. анемия поява честота издига с нарастващи дози от карбоплатин са въведени. В някои случаи, при пациенти, които са получавали терапия с карбоплатин, може да се нуждаят от кръвопреливане.

Карбоплатин може да предизвика повръщане. Нейната честота и интензивност може да бъде намалена с антиеметици. Повръщане увеличи лекарство, когато се прилага в комбинация с други лекарства повръщане.

Има информация за развитието на симптоми, подобни на анафилактичен, които се появяват в първите няколко минути на администрацията. Използва се за облекчаване на симптомите адренергични лекарства, кортикостероиди, антихистамини.

Едновременното използване Kemokarba и аминогликозидни антибиотици води до увеличена нефротоксичност и / или ототоксичност. Необходимо да бъдете внимателни с едновременното прилагане на тези лекарства.

Периферна невротоксичност е редки усложнения, рискът от възникването му се увеличава при пациенти на възраст над 65 години и при пациенти, които преди това са получавали терапия цисплатин.

Загуба на зрението на светли цветове може да се наблюдава при прилагането на карбоплатин по-високи дози за препоръчително. Има една мисъл, която е обновена визия изцяло или предимно в рамките на няколко седмици след спирането на употребата на високи дози.

След това алуминият може да реагира с карбоплатин, което води до образуването на утайка или загуба на активността на лекарството, за приготвяне и приложение на разтвори не Kemokarba използват игли и друго оборудване за интравенозно приложение, който има части с алуминий.

Карбоплатин има мутагенни свойства ин витро и ин виво.

Взаимодействието с други лекарства. Ефекти върху бъбречната функция от нефротоксични съединения могат да бъдат подобрени при прилагането Kemokarba. Едновременното приложение на аминогликозидни антибиотици е причина за увеличена нефротоксичност и / или ототоксичност. Карбоплатин в комбинирана терапия с други лекарства, които са миелосупресивни свойства на миелотоксичност може да се увеличи. Карбоплатин не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които съдържат хелатиращ част, тъй като те могат теоретично да увреди противотуморния ефект на карбоплатин.

експерименти с животни показват, че карбоплатин действа синергично с етопозид и виндезин. Ин витро карбоплатин увеличава чувствителността на хипоксични клетки на радиация, като това прави възможен ин виво ефекта на излъчване на експериментални тумори

Условия и срокове. СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Да се ​​съхранява на тъмно място при температура от 15 ° - 25 ° С, за да се избегне замръзване.

Срок на годност - 2 години.