Oksitan

Oksitan (Oxitan)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: oksaliplatin- транс-I-диаминоциклохексан оксалиплатин или цис- [оксалато (транс - / - 1, 2- диаминоциклохексан) динитрат (II)];

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно стерилен разтвор;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 2 мг оксалиплатин;

други съставки: солна киселина, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Видео: L'OCCITANE - parfyumeriya.Parfyumeriya козметика и козметични продукти.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. платинови съединения.

АТС код L01X A03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Оксалиплатин принадлежи към нов клас от платина, където платина атом образува комплекс с оксалат и диаминоциклохексан (DACH). Точният механизъм на действие на оксалиплатин е неизвестен. Смята се, че механизмът на действие на оксалиплатин подобен на цисплатин. Оксалиплатин представлява реактивни платинови комплекси, които произвеждат mizhtyazhevye и vnutrennetyazhevye връзка в ДНК молекула, и по този начин инхибират синтеза на ДНК. Преди оксалиплатин не е кръстосана резистентност на цисплатин или карбоплатин, вероятно се дължи на групата DACH. Оксалиплатин има свойствата на агент, който повишава чувствителността на радиация влияние.

Фармакокинетика. След натрупан предимно интравенозно приложение на оксалиплатин в еритроцитите и не се премести в плазмата. 85-88% платина свързва с плазмените протеини в първите 5 часа след приложение. Оксалиплатин претърпява спешна неензимно биотрансформация да образуват реактивни платинови комплекси. Активните метаболити оксалиплатин принадлежат към група DATSG- платинови комплекси.

Оксалиплатин се отделя главно чрез бъбречна екскреция. Приблизително 50% от приложената доза се екскретира в урината през първите 3 дни. Екскрецията с фекалиите е около 0, 5% на ден и до 5% от общата доза на ден при 11. Полуживотът на ултрафилтрация платина (оксалиплатин и свободни метаболити оксалиплатин) е 273 ± 19 часа. Екскрецията на червени кръвни клетки с платина трае около 48 дни.

Показания. Лечение на метастатичен колоректален рак в комбинация с 5-флуороурацил и фолинова киселина.

Методът на използване и дозата. Лекарството се предписва само за възрастни. Oksitana препоръчителна доза е 85 мг / м² интравенозно на всеки две седмици.

Оксалиплатин инжекционен разтвор се прилага интравенозно след разтваряне на лекарството в 250 - 500 мл 5% разтвор на глюкоза. Концентрацията на лекарството в разтвора трябва да бъде не по-висока от 0, 2 мг / мл. продължителност на инфузия - 2 - 6 часа. След разреждане на лекарството може да се съхранява 6 часа при стайна температура (20-25 ° С) или до 24 Часове, когато се съхранява в хладилник при 2-8 ° С

модификация на дозата

Периферната невропатия е проява на ограничаваща дозата токсичност, през него, в зависимост от продължителността и тежестта на неврологични симптоми (парестезия, дизестезия), е необходимо да се коригира дозата на оксалиплатин по следния начин:

Ако симптомите продължават повече от седем дни и са придружени от болка, Oksitana следващата доза трябва да се намали с 25%;

ако парестезия продължава до допълнително цикъл Oksitana следващата доза трябва да бъде намалена с 25%;

ако парестезия с функционално увреждане (усложнения изпълняват точни движения) се съхранява до допълнително цикъл Oksitan да затвори;

Ако тези симптоми изчезват след прекратяване Oksitana, можете да помислите за актуализация за лечение.

Ако Oksitan използва в комбинация с корекция 5-флуороурацил препоръчителна доза 5FU токсичност поради тази присъща 5FU. Освен Oksitana доза трябва да бъде намалена с 25% в случай на диария, неутропения или тромбоцитопения 3-4 етап гравитацията.

Превантивни мерки по време на въвеждане Oksitana

Да не се използва игла или инфузионни системи, които съдържат алуминий, за прилагане на лекарството.

Не използвайте лекарството в неразреден вид.

Да не се смесва с други разтвори, които съдържат хлориди.

Да не се смесва или прилагат едновременно с други препарати в една и съща система течност (по-специално с 5-флуороурацил, алкални разтвори, трометамол и средствата, които съдържат фолинова киселина и трометамол като референтна субстанция). Oksitan може да се използва едновременно с фолинова киселина чрез Y-като система за инфузия, разклонена непосредствено преди мястото на приложение. Препарати, които не трябва да се смесват в един флакон. Фолинова киселина трябва да се разреди с изотонични разтвори за инфузия, като 5% разтвор на глюкоза. Не се разрежда с физиологичен разтвор фолинова киселина или алкален разтвор.

При прилагането Oksitana в комбинация с 5-флуороурацил инфузия Oksitana трябва да предхожда въвеждане на 5-флуороурацил.

След въвеждането на Oksitana трябва да промиете системата.

Пациенти с повишен риск

Пациенти с нарушена бъбречна функция.

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност лечението може да започне с обичайната препоръчителна доза. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане.

Видео: Грижа за косата Продукти

Пациенти с нарушена чернодробна функция.

Не е имало увеличение на остра токсичност на оксалиплатин при пациенти с анормални резултати от тестовете за чернодробна функция уикенд.

Пациенти в напреднала възраст.

Не е имало увеличение на токсичност на оксалиплатин, когато се прилага като монотерапия или в комбинация с 5-флуорурацил при пациенти над 65 години. Ето защо, не се нуждаят от специална корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст.

страничен ефект. Нервната система. Сензорна невропатия е проява на токсичност, ограничаваща дозата, когато се прилага оксалиплатин (характеризираща се с дизестезия и / или парестезия на крайниците с или без спазми, които често се развалят под влиянието на студено). Тези симптоми се появяват в 85-95% от пациентите. Продължителността на тези симптоми, които обикновено регресират или изчезват между лечения, се увеличава с броя на курсовете. други неврологични симптоми често се наблюдават: дизартрия, загуба на дълбоко сухожилие рефлекс и Lhermitte симптом.

Появата на болката и / или функционални нарушения (усложнения изпълняват точни движения) е доказателство за корекция на дозата или дори прекратяване на лекарството, в зависимост от продължителността на симптомите. Обикновено неврологични симптоми изчезват след спиране на лечението.

Рискът от функционални нарушения на кумулативна доза от около 800 мг / м² (Т.е. 10 курсове) е 15% или по-малко.

По време на лечение с оксалиплатин невросензорни остри симптоми се наблюдават (удължаване парестезия, дизестезия, gipostezii), което обикновено се случва в рамките на няколко часа след прилагане и често развиват под влиянието на студено. Обикновено неврологични симптоми изчезват след спиране на лечението.

Синдром ларинготрахеален glotkovoy дизестезия наблюдава при 12% от пациентите и се характеризира с субективно усещане на диспнея без дисфагия и респираторен дистрес цел явления (цианоза и хипоксия) или ларингеален спазъм или бронхоспазъм (не стридор или хрипове). Въпреки, че в такива случаи се използва антихистамини и бронходилататори, тези симптоми обикновено бързо се разделят без лечение. Удължение инфузия време на следващия цикъл намалява честотата на тези прояви.

хемопоетични система. При прилагането на монотерапия Oksitana (130 мг / м² всеки 3 седмици) бяха наблюдавани анемия, неутропения, trombotsitopeniya- случаи на хематологично трети токсичност или четвъртият етап тежестта рядко се наблюдават.

храносмилането система. При прилагането на монотерапия с оксалиплатин (130 мг / м² на всеки 3 седмици) се наблюдава анорексия, гадене, повръщане, диария, болки в корема, в повечето случаи - не тежка. антиеметични средства могат да бъдат използвани за предотвратяване на тези симптоми. Степен 1-2 повишаване на чернодробните ензими е обща за лечение на Occitania.

Алергични реакции. Алергични реакции (бронхоспазъм, ангиоедем, хипотония и анафилактичен шок) рядко се наблюдават с монотерапия оксалиплатин и често - когато се използва в комбинация "5-флуороурацил +/- фолинова киселина",

Други ефекти. Ототоксичност се наблюдава по-малко от 1% от пациентите, получаващи оксалиплатин.

В 3% от пациентите, които са получавали оксалиплатин, бъбречна дисфункция, наблюдавани при 1% от пациентите с бъбречна дисфункция наблюдава трета и четвърта етап гравитацията.

Често е имало случаи на повишаване на температурата: като изолиран температура на алергичен произход, и температурата на инфекциозен произход (със или без неутропения).

В редки случаи, има имуноалергичен тромбоцитопения и хемолитична анемия, интерстициална пневмония и белодробна фиброза, стомашни аритмия.

умерен алопеция Това се наблюдава при 2% от пациентите, лекувани само с оксалиплатин.

При едновременно използване на оксалиплатин с 5-флуороурацил и фолинова киселина честота на анемия, неутропения и тромбоцитопения, и честотата и тежестта на диария и мукозит се увеличават в сравнение с честотата на тези явления, които се наблюдават при използване на една комбинация "5-FU / фолинова киселина",

Противопоказания. Oksitan противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към оксалиплатин anamneze- при пациенти със симптоми на тежка периферна сензорна невропатия с функционално увреждане преди lecheniya- с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) - в тежка миелосупресия (брой на неутрофилите по-малко от 2&остър-10⁹/ L и / или броя на тромбоцитите под 100&остър-10⁹/ L) - бременни и кърмещи жени и деца.

Предозиране. Антидоти за използване в случай на предозиране на Oksitan неизвестното с наркотици. Основната предозирането очакваните усложнения е сензорна невропатия, които се характеризират с дизестезия и / или парестезия на крайниците с или без тях спазми появата на болка и / или функционални нарушения (усложнения изпълняват точни движения), както и инхибиране на функцията на костния мозък (анемия, неутропения, тромбоцитопения). Когато възникнат усложнения, показани притежаване на подходяща симптоматична терапия с обиколка на възможните токсични определенията и хематологичен контрол.

Особености на употреба.

Бременност и кърмене.

При прилагането на лекарството по време на бременност или ако бременността е необходимо да се предупредят пациента за потенциалния риск за плода. Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Жените в детеродна възраст в периода на лечение трябва да бъдат съветвани да избягват забременяване. Файл, или спиране на лекарството в кърмата. За да се предотвратят вредните въздействия върху детето по време на лечението трябва да се спре кърменето.

Мерки за безопасност по време на работа с продукта.

Oksitan трябва да се използва под наблюдението на лекар, който има опит в прилагането на противоракова химиотерапия наркотици.

В приготвянето и прилагането на лекарствени разтвори, както и когато се използва с други противоракови средства, е необходимо да бъдете внимателни и да използват специални облекло и ръкавици. В случай на контакт с разтвора на лекарството върху кожата или лигавиците веднага старателно изплакнете разтвор от кожата със сапун и вода, промива се с вода и лигавицата.

Алуминиеви произвежда разпадане платинови съединения и платинови лекарства загуба на активност, като по този начин да се избегне контакт с оксалиплатина игли и други части на инфузионни системи, които съдържат алуминий, периода на приложение и получаване на разтвора.

Не използвайте лекарството в неразреден вид.

Да не се смесва или прилагат едновременно с други препарати в една и съща система течност (по-специално с 5-флуороурацил, алкални разтвори, трометамол и средствата, които съдържат фолинова киселина и трометамол като референтна субстанция). Oksitan може да се използва едновременно с фолинова киселина чрез Y-като система за инфузия, разклонена непосредствено преди мястото на приложение. Препарати, които не трябва да се смесват в един флакон. Фолинова киселина трябва да се разреди с изотонични разтвори за инфузия, като 5% разтвор на глюкоза. Не се разрежда с физиологичен разтвор фолинова киселина или алкален разтвор.

Оксалиплатин е несъвместима с алкални разтвори и препарати за разреждане на лекарството не е приложими разтвори, които съдържат натриев хлорид.

Пациенти с алергични реакции към други части на платина в историята трябва да следи за наличието на алергични симптоми.

В ин витро изследвания на тестови системи хромозомни мутации в мутагенност бозайник наблюдава ефект на оксалиплатин. Въпреки факта, че проучванията на канцерогенезата не са провеждани, оксалиплатин е канцерогенен.

Оксалиплатин проявява ембриотоксично и фетотоксичност при плъхове. Оксалиплатин може да предизвика смъртоносни и / или тератогенни ефекти при човешкия плод, така Oksitana употреба по време на бременност не се препоръчва.

Файл, или спиране на лекарството в кърмата. За да се предотвратят вредните въздействия върху детето по време на лечението трябва да се спре кърменето.

При прилагането Oksitana в комбинация с 5-флуороурацил инфузия Oksitana трябва да предхожда въвеждане на 5-флуороурацил.

Преди да се използва визуална инспекция извършва окончателно решение: това е възможно да се приложи само бистър разтвор без утайка и части.

Изхвърлянето на лекарството или неговите остатъци в съответствие с изискванията на относително опасни отпадъци.

Взаимодействието с други лекарства. Оксалиплатин стимулира холинергичната синдром, свързан с използването на иринотекан, чрез повишаване на инхибиране на ацетилхолинестеразата.

Оксалиплатин не оказва влияние върху фармакокинетиката на флуороурацил и топотекан. Предклиничните проучвания показват синергичен ефект с флуороурацил и SN-38, активният метаболит на иринотекан.

Условия и срокове. СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С на тъмно място, за да се избегне замръзване. Срок на годност - 2 години.