Omstron

Omstron (Omstron)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Ondansetron- 4Н-карбазол-4-он, 1,2,3,9-тетрахидро-9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-ил) метил];

Основните физико-химични свойства: безцветен, бистър разтвор;

Състав. 1 мл съдържа 2,49 мг ондансетрон хидрохлорид, еквивалентен на 2 мг ондансетрон;

Други компоненти: натриев хлорид, лимонена киселина, натриев цитрат, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството.

Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене. антагонисти на 5НТ₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

Фармакологични свойства.

Фармакодинамика. Omstron - антиеметично средство, селективен антагонист на серотонин 5-₃-рецептори. Тя произвежда изразено антиеметичен ефект. Химиотерапевтици и радиологично въздействие може да предизвика освобождаването на серотонин в тънките черва и по този начин насърчават повръщане рефлекс активирането от серотонин 5-₃-рецептори и възбуждане aferentnyh окончания на блуждаещия нерв. Ондансетрон блокира спусъка на този рефлекс. Активирането на вагуса нервните окончания aferentnyh, от своя страна, може да причини освобождаването на серотонин в пострема на площ (долната камера IV) и съответно преминават през механизма за централно GAG рефлекс. Потискането на гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия и лъчетерапия на злокачествени неоплазми, протича през антагонистичното действие на ондансетрон на серотонин 5-₃-рецептори неврони на централната и периферната нервна система. Ондансетрон произвежда седативен ефект, не причинява промени в пролактин концентрация в кръвната плазма.

Фармакокинетика. След въвеждането на мускулна Cmax се постига след 10 минути. и е

25 нг / мл, когато се прилага интравенозно Стах е около 100 нг / мл. Свързан с плазмените протеини 70-76%. Биотрансформация произтича главно в черния дроб чрез хидроксилиране. T½- е 3-4 часа. Непроменен в продукцията на урина по-малко от 5%.

Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя, когато се прилага за многократна употреба.

При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (КК - 15 -. 60 мл / мин) намалява системния клирънс и обем на разпределение на ондансетрон, което води до малък, клинично незначително увеличение в T½-. Фармакокинетика ондансетрон практически непроменени при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (хронична хемодиализа). Когато се експресира човешки черен дроб T½- е 15-20 часа. Възрастни пациенти Т½- около 5 часа.

Показания за употреба. Гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия или радиотерапия на злокачествен novoobrazovaniy- превенция и лечение на постоперативно гадене и повръщане.

Начин на употреба и администрация. За предотвратяване на гадене и повръщане при цитостатична терапия доза за възрастни се определя индивидуално в зависимост от степента на тежест на патологичния процес, дози и схеми комбинации химио- и лъчетерапия.

Omstrona дневна доза е 8 - 32 мг. Непосредствено преди терапия химиотерапия или радиация се прилага в струя вена бавно с 8 мг 8 мг допълнително използва в рамките на 12-часов интервал. За предотвратяване на повръщане късно след 24 часа. трябва да продължи приемането в рамките на 8 мг 2 пъти дневно в продължение на 5 дни, считано от края на химиотерапията. При тежки реакции на химиотерапевтично лекарство Omstron от 8 мг, се прилага допълнително 2 пъти повече в духа на 8 мг на интервали от 2 - 4 часа. Също така е възможно извършване на постоянна 24 chas.noy инфузия със скорост 1 мг / час. В някои случаи, непосредствено преди химиотерапията се провежда 15-минутна инфузия на 32 мг Omstrona че разредени в 50-100 мл изотоничен разтвор. При избора на схема на дозиране трябва да вземе предвид тежестта на повръщане. възраст над 4 години Omstron прилагат интравенозно в доза от 5 мг / м² телесна повърхност непосредствено преди химиотерапия след перорално приложение 4 мг на всеки 12 часа. след инжектирането. За предотвратяване на повръщане през следващите 5 дни Omstron определят вътрешността на 4 мг два пъти на ден.

Възрастни за профилактика на постоперативно гадене и повръщане могат да бъдат прилагани 4 мг Omstrona приложение във вена или бавно по време на периода на индуциране на анестезия. За да се премахне постоперативно гадене и повръщане 4 мг прилагат веднъж в мускул или вена.

Бебетата за предотвратяване на гадене и повръщане след операция под обща анестезия Omstron прилага в доза от 0.1 мг / кг (до 4 мг) бавно във вената по време на или след индуциране на анестезия. За отстраняване на постоперативно гадене и повръщане при деца Omstron прилага в доза от 0.1 мг / кг (до 4 мг) бавно във вената.

За пациенти с тежко чернодробно увреждане дневна доза от 8 мг. Възрастни пациенти и пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо да се промени режим на дозиране. Когато се прилага в мускула на част на тялото може да се прилага веднъж Omstron не повече от 4 мг.

Приготвяне на разтвора за инфузия. Разтворът за инфузия трябва да се приготвя непосредствено преди употреба. Основен разтвор се съхранява (ако е необходимо), за да използвате, може да за 24 часа. при 2 - 8 ° С Разтворът е стабилен за 24 часа. с естествена и изкуствена светлина. може да се използва за Omstrona разреждане: 0.9% натриев Инфузионен разтвор инфузия hlorida- 5% разтвор на 10% glyukozy- mannitola- Инфузионен разтвор инфузионен разтвор инфузия Ringera- 0.3% разтвор на калиев хлорид. Лекарството не трябва да се разрежда с други инфузионни разтвори. Omstron като разтвор за инжектиране не трябва да се инжектира по този начин чрез спринцовка или капкомер себе си, се прилагат други медикаменти.

Странични действия. Главоболие, понякога временно замъгляване на зрението и световъртеж по време на бързото въвеждане на вени, припадъци, неволеви движения narusheniya- преходно асимптоматично повишаване на серумните трансаминази активност в krovi- изключване в някои случаи, алергична реакция към даден тип бърза anafilaksiy- болка в гърдите, кашлица, аритмия , хипертония, брадикардия- чувство на затопляне или зачервяване, понякога ikota- - локални реакции на мястото на инжектиране.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. По време на бременност и кърмене. Деца под 2-годишна възраст.

Предозиране. Пациентите, които са 84 мг или 145 мг Omstrona наблюдава само незначителни странични ефекти, които не изискват лечение е въведена във вената.

В случай на предозиране е възможно да се приложи симптоматично.

Особености на употреба. При пациенти, които преди това са били лекувани с други селективни антагонисти на серотонин 5-₃-рецептори (трописетрон, гранисетрон), които са придружени от реакции на свръхчувствителност са възможни реакции на свръхчувствителност. Omstron простира преминаване съдържание на дебелото черво, така че в случай на използване на лекарството при пациенти с признаци на субакутна чревна обструкция трябва да бъдат непрекъснато наблюдавани.

С внимателно се използва по време на хирургични процедури на коремната кухина, защото използването му може да маскира прогресивно илеус. При прилагане на Omstrona трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, и психомоторно скорост и шофиране на кола.

Взаимодействието с други лекарства. Тъй Omstron метаболизира в черния дроб с помощта на ензимна система цитохром Р₄₅₀, докато използването на индуктори, лекарства (барбитурати, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон), могат да се променят клирънса и полуживот на ондансетрон.

Omstron като разтвор за инжектиране е съвместим с тези инфузионни разтвори:

0.9% натриев hlorida- glyukozy- 5% разтвор на 10% разтвор на mannitola- Ringera- разтвор на 0.3% разтвор на калиев хлорид.

Omstron вена може да се прилага от скоростта на инфузия на 1 мг / час. Y-като катетър смачкан може едновременно Omstronom при концентрация от 16 до 160 микрограма / мл (например 8 мг / 500 мл и 8 мг / 50 мл, съответно) за въвеждане на такива препарати:

-цисплатин при концентрации / мл (например, 240 мг на 500 мл) се добавя до 0.48 мг за 1-8 часа.

-5-флуороурацил в концентрация 0.8 мг / мл (например, 2,4 грама в 3000 мл или 400 мг на 500 мл), който се въвежда в размер на най-малко 20 мл / час (500 мл за 24 часа.) - горе концентрация на 5-флуороурацил може да причини утаяване Omstrona;

-карбоплатин при концентрация от 0.18 - 9.9 мг / мл (например 90 мг в 500 мл или 900 мг на 100 мл), който се прилага в продължение на 10 минути. до 1 час.

-етопозид в концентрация от 0.14 - 0.25 мг / мл (например 72 мг в 500 мл до 250 мг на 1000 мл), който се прилага в продължение на 0.5-1 часа.

-в доза цефтазидим 0,025-2 г във воден разтвор (например, 250 мг в 2,5 мл или 2 грама в 10 мл), който се прилага интравенозно в болус в продължение на 5 минути.

-циклофосфамид в доза от 0.1-1 г във вода за инжектиране (5 мл на 100 мг), който се прилага интравенозно в болус в продължение на 5 минути.

-доксорубицин в доза от 10 мг до 100 мг разреждат с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя, под формата на болус инжекция във вената на 5 минути.

-Дексаметазон при доза от 20 мг интравенозно бавно над 2-5 минути. чрез Y-като катетър заедно с 8 или 32 мг Omstrona 50-100 мл.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява при температура от 15 ° С до 30 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.