Setronon

Setronon. Setronon^®

Съставът на лекарството:

Активно вещество: ондансетрон;

1 мл разтвор съдържа 2 мг ондансетрон хидрохлорид дихидрат по отношение ондансетрон;

Други компоненти: лимонена киселина монохидрат, натриев цитрат, натриев хлорид, вода за инжекции.

Дозираната форма. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметици и лекарства, елиминирайки гадене.

5-₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

Клинични характеристики.

Алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, ларингоспазъм, ангионевротичен оток, анафилаксия.

Местни реакции: зачервяване, болка, усещане за парене на мястото на инжектиране.

От храносмилателната система: хълцане, сухота в устата, запек или диария, понякога преходно повишаване аминотрансфераза активност, липса на чернодробната функция.

Сърдечно-съдовата система: болка в гърдите и в редки случаи с ST депресия, брадикардия, аритмии, понижаващи кръвното налягане.

От нервната система: главоболие, замайване, временно прекъсване на зрителна острота (с бърза интравенозна инжекция), спонтанни моторни нарушения, припадъци, припадъци, трудност на централната нервна система, парестезии, слабост, екстрапирамидални симптоми, синкоп.

други: усещане за топлина и зачервяване на лицето, хипокалемия, hypercreatininemia.

Предозиране. В предозиране възможно обостряне на симптомите, които са описани в раздела "нежелани реакции".

Лечение: отстраняване на подготовка и симптоматична терапия, насочена към подпомагане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.

Използването по време на бременност или кърмене. Данните за тератогенност за лицето липсва, така че използването на лекарството не се препоръчва по време на бременност. Ондансетронът се отделя в кърмата, по време на лечението трябва да се спре кърменето.

Деца. Данните за употребата на ондансетрон в превенцията и лечението на постоперативно гадене и повръщане при деца под 2 години са ограничени.

Особености на употреба. Когато се прилага при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане се препоръчва да не се превишава дозата от 8 мг / ден. При много тежки еметогенни реакции в резултат ефикасност химиотерапия лекарство може да бъде подобрена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например дексаметазон 20 мг) преди химиотерапия.

Някои пациенти с прекомерна чувствителност към други високо селективен антагонист на 5-НТ рецептори₃ (Серотонин), е реакция на свръхчувствителност и ондансетрон. Ондансетрон се увеличава, докато преминават през дебелото черво, следователно пациенти с данни за субакутна илеус след прилагане на лекарството на специално наблюдение.

Инфузионният разтвор се приготвя непосредствено преди употреба. Ако е необходимо, може да се съхранява за 24 часа при 2 - 8 ° С при нормално осветление. По време на инфузията, без защита от светлина разведена nuzhna- разтвор инжектиране остава стабилен в продължение на най-малко 24 часа при естествената светлина.

Стерилизация на флаконите в автоклав забранено.

Способността да се повлияе скоростта на реакцията при шофиране или други механизми. По време на лечението трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и работят със сложни механизми.

Взаимодействието с други лекарства и други форми на взаимодействие. Препарат под формата на инфузионен разтвор с концентрация Ондансетрон 16-160 мкг / мл (8 мг / 500 мл - 8 мг / 50 мл) могат да се прилагат през катетъра Y подобни във връзка с такива лекарства:

- цисплатин при концентрации до 0.48 мг / мл (например, 240 мг / 500 мл), когато се прилагат за 1 - 8 часа;

- 5-флуороурацил при концентрация 0.8 мг / мл (например, 2.4 г / л или 3-400 мг / 500 мл), когато се използва с минимална скорост 20 мл / час (500 мл / 24 ч.). концентрация 5-флуороурацил над 0,8 мг / мл може да причини утаяване на ондансетрон. Разтвор на 5-флуороурацил инфузия може да съдържа не повече от 0,045 процент на магнезиев хлорид заедно с други съвместими компоненти;

- карбоплатин при концентрация от 0,18 мг / мл - 9,9 мг / мл (например 90 мг / 500 мл - 990 мг / 100 мл) прилагане в продължение на 10 - 60 минути;

- етопозид в концентрация до 0.144 - 0.25 мг / мл (например 72 мг / 500 мл - 250 мг / 1,000 мл) прилагане в продължение на 30 - 60 минути;

- цефтазидим в доза от 250 мг - 2 гр с добавяне на дестилирана вода за инжектиране, използвайки препоръчва от производителя, като инжектиране интравенозен болус (например, 250 мг / мл или 2,5 до 2 г / 10 мл) прилагане за 5 минути;

- циклофосфамид при доза от 100 мг - един грам с добавяне на дестилирана вода за инжектиране чрез препоръчани от производителя, като интравенозна болус инжекция (100 мг циклофосфамид / 5 мл) прилагане за 5 минути;

- доксорубицин в доза от 10 - 100 мг с добавяне на дестилирана вода за инжектиране чрез препоръчани от производителя, като интравенозна болус инжекция (10 мг / 5 мл), приложение за 5 минути;

- когато се използва с дексаметазон може прилагане на 20 мг от фосфорна киселина, натриева сол на дексаметазон бавно в продължение на 2 - 5 минути като интравенозна инжекция чрез U-подобно съединение инфузия aparata, чрез която за около 15 минути преминава 8-32 мг ондансетрон разрежда в 50 - 100 мл от разтвора на инфузия.

Лекарството не трябва да се използва в една и съща спринцовка или вливане на други лекарства.

Ондансетронът се метаболизира от ензимната система - цитохром Р₄₅₀ Черния дроб, обаче ензимни индуктори или инхибитори могат да променят своята клирънс и полуживот на елиминиране на лекарството.

Трябва да бъдете внимателни при прилагане на:

- CYP индуктори на цитохром_2D6 и CYP_3A - барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, двуазотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампин, толбутамид;

- с инхибитори на CYP ензими_2D6 и CYP_3A - алопуринол, макролидни антибиотици, антидепресанти (МАО инхибитори), хлорамфеникол, imetidin, естрогени, орални контрацептиви, дилтиазем, дисулфирам, флуконазол, флуорохинолони, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, hinid, верапамил.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ондансетрон - високо селективен антагонист на 5-НТ рецептори₃ (Серотонин). Медикаменти цитостатичен химиотерапия и лъчетерапия може да причини повишени нива на серотонин поради дразнене на лигавицата на стомаха и тънките черва, което от своя страна, чрез активиране на вагални aferentnyh влакна, които съдържат рецептори на 5-НТ₃, Тя предизвиква мога да понасям рефлекс. Дразнене вагални aferentnyh влакна могат да доведат до повишени нива на серотонин в пострема на област, която е най-долната част на четвъртата камера, което също допринася за появата на повръщане поради стимулиране разположени там за 5-НТ рецептори₃. Ондансетрон инхибира възникване на рефлекс на GAG дължи на антагонистичното действие на 5-НТ рецептори₃, които се намират на неврони двете централната и периферната нервна система. Очевидно е, че този механизъм на действие се основава превенция и лечение на постоперативна и причинени от цитостатична терапия на повръщане и гадене.

Фармакокинетика. Когато се прилага интравенозно при доза от 0.15 мг / кг за възрастни до 75 години, максималната концентрация в кръвта е средно около 100 нг / мл при пациенти, по-възрастни от 75 години - 170 нг / мл. С интравенозна инфузия от 32 мг за 15 минути достига максимална концентрация 264 нг / мл. За интрамускулно приложение максималната концентрация на ондансетрон в кръвта се записва 10 минути след инжектирането, и приблизително 25 нг / мл. Свързването с плазмените протеини - 70 - 76%. Основната част от администрирането на дозата (85-90%) е хидроксилиран в черния дроб цитохром Р 450 с индоловия пръстен, съединенията, и по-нататък, конюгиран с глюкуронова киселина и сярна киселина. Общ обем на разпределение на 1,9 л / кг, на полуживот, в зависимост от възрастови групи - от 3.5 до 5.5 часа. Лекарството се отделя чрез бъбреците, с 5% от приложената доза се отделя непроменена. Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя чрез въвеждането на многократна употреба.

Деца и пациенти с чернодробно заболяване намалява общия клирънс, пациенти в напреднала възраст по-дълъг полуживот и общия клирънс на препарата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 мл / мин) намалява системния клирънс и обем на разпределение на ондансетрон, което води до клинично незначително увеличение на полуживота на лекарството. При жените нивото на максимална концентрация и бионаличността по-висока, а клирънсът и нивото на разпространение по-ниско от това на мъжете.

Фармацевтични характеристики.

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен разтвор.

Несъвместимост. Аз не се наблюдава.

Срок на годност. 3 години.

условия за съхранение. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при стайна температура 15- 25 ° С