Vazokor

Vazokor (Vasocor)

Международни и химическо наименование: Nimodipine- 2, 6-диметил-4- (3-нитрофенил) -1, 4-дихидро-3, 5-пиридиндикарбонова киселина метоксиетил-изопропил естери;

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен или бледожълт разтвор;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа нимодипин 0, 2 мг;

Други компоненти: полиетилен гликол, етилов алкохол, натриев цитрат, лимонена киселина, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове. АТС код A06 S08S.

Фармакологични свойства:

фармакодинамика. Нимодипин - селективен блокер на калциевите канали, производно дихидропиридин. Селективно взаимодейства с L-тип калциеви канали и влизане блок трансмембранен на калциеви йони. Поради свойствата на експресирания lipofalnoy нимодипин и преминава през кръвно-мозъчната бариера - то определя относителната способност селективно да се намали съпротивлението на резистентни съдове (артериоли) мозъка, подобряване мозъчен кръвоток, намаляване на явленията на хипоксия и измерване слабо влияние върху периферните съдове. В допълнение към ефектите върху съдови гладкомускулни клетки в мозъка, които директно се отразява на неврони и глиални клетки. Под влиянието на лекарството идва по-изразено увеличение на перфузия в засегнатите области на мозъка с недостатъчно кръвоснабдяване, отколкото при здравите клетки. Този ефект е най-спазъм на кръвоносните съдове след субарахноидален кръвоизлив. Нимодипин произвежда защитен ефект срещу мозъчни неврони, повишава концентрацията, положителен ефект върху паметта. Невролитици и неврозащитно действие, медиирано от пряк ефект върху невронални калциеви канали. Нимодипин подобрява когнитивната функция и двигателната активност при възрастни пациенти при деменция, предотвратява мигрена, вестибуларна васкуларен синдром етиология.

Фармакокинетика. Когато се прилагат венозно до 99% нимодипин се свързва с плазмените протеини. В непрекъсната инфузия при скорост на 0, 03 мг / кг за 1 час устойчиви Средната плазмена концентрация е 17, 6-26, 6 мг / мл. След интравенозно болусно приложение на нимодипин плазмена концентрация се намалява от двуфазна полуживот на 5-10 минути и 55-60 минути. Нимодипин се определя в цереброспиналната концентрация на течност, която е 0, 5% от нивото на лекарството в кръвната плазма. Той се метаболизира в черния дроб, но в тежка чернодробна дисфункция (особено в цироза) премахване се забавя. Nimodipine 60% се екскретира в урината и 40% в изпражненията. При многократно приложение на терапевтични дози не koumouliruet нимодипин. При тежка бъбречна недостатъчност, по-специално чернодробна цироза, може да забави намаляване на плазмената концентрация. До 15% от инжектираната доза на ден нимодипин екскретира в урината като неактивни метаболити. Остатъкът се екскретира в жлъчката.

Показания за употреба. Когато исхемични цереброваскуларни разстройства, причинени от мозъчен съдов спазъм реактивни с субарахноидален кръвоизлив поради разкъсване anevrizmy- спазъм след субарахноидален кръвоизлив хирургия, остри и хронични церебрални циркулаторни нарушения (остра исхемия Vazokor ефективно само през първите 48 часа след епизода) - в сенилна деменция - за профилактика на мигрена и други неврологични симптоми (синдром вестибуларни съдови етиология), с органична psihosindrome с увреждане на паметта и афективни разстройства.

Методът на използване и дозата. Vazokor прилага веднага след началото на остра исхемия (субарахноидален кръвоизлив) и се използва в рамките на 5-14 дни. В първите 2 часа възрастни се прилага във вена (под формата на бавна инфузия) до 1 мг (5 0 мл 02% разтвор) 2 пъти час. След 2 часа се увеличи дозата на 2 мг (10 мл) в продължение на 1 час (около 30 мкг / кг за 1 час), след хемодинамиката да се избегне твърде рязко намаляване на кръвното налягане. При пациенти с тегло под 70 кг или нестабилно кръвно налягане, лекарствата трябва да започне с доза от 0, 5 мг (2 5 мл) в продължение на 1 час. За приложение (за предпочитане чрез кръв помпа) се разрежда в изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. За да се осигури окончателно Vazokora разреждане необходимо, че обемът на инфузионни разтвори е не по-малко от 1000 мл на ден.

Въведение Vazokora не спира по време на анестезия, операция или ангиография. Въведение в аневризмата се извършва по време на операция в сърцето на субарахноидален кръвоизлив.

Странични действия. Когато се прилага неразреден разтвор Vazokora периферна вена може да причини флебит.

Сърдечно-съдовата система: възможно хипотония, тахикардия, периферен оток, зачервяване на лицето, усещане за топлина и топлина.

От храносмилателната система: гадене, диспепсия, преходно повишаване на трансаминазите концентрация в кръвната плазма.

Централна нервна система: виене на свят, главоболие, слабост, а в някои случаи - нарушения на съня, повишена психомоторна активност, агресивност, хиперкинеза, депресия.

От кръвотворната система: тромбоцитопения.

От страна на метаболизма: повишено потене.

От отделителната система: възможно влошаване на бъбречната функция (съдържание на карбамид може да се увеличи и / или серумния креатинин).

Противопоказания. Тежка чернодробна недостатъчност. мозъчен оток, остра повишено вътречерепно налягане, повишена чувствителност към лекарството по време на бременност и кърмене, деца под 18 години. не трябва да се прилага във връзка с нимодипин инфузия.

Предозиране. Наблюдавано хипотония, зачервяване на лицето, главоболие, тахикардия, понякога брадикардия, гадене, стомашно разстройство. Лечението е симптоматично. Незабавно премахване на лекарството. Въвеждане на калциев глюконат. В тежка артериална хипотензия интравенозно приложение на допамин или норепинефрин.

Особености на употреба. От предупреждения прилагат в сериозни нарушения отделителната функция бъбречна (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин.) Артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm живачен стълб), в тежка патология на сърдечно-съдовата система.

При пациенти с бъбречна и възрастни функции изисква режим корекция на дозата. Пациенти, които приемат Vazokor трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни. Infusion решение свива под влияние на светлината. С въвеждането на системата за инфузия трябва да бъдат защитени от пряка слънчева светлина. Препоръчително е да се постави в кръвта помпа и тръба в svetonepronikayuschy случай. Съгласно разсеяна светлина или изкуствено осветление Vazokor (инфузионен разтвор) може да се използва без специална защита в продължение на 10 часа.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно прилагане Vazokora с други блокери на калциевите канали (нифедипин, дилтиазем, верапамил) или симпатолитични средства могат потенциране на фармакологична effektov- с други антихипертензивни лекарства и бета-блокери - може да повиши хипотензивния effekta- циметидин - Vazokora възможно да се увеличи концентрацията в кръвната плазма и повишена му хипотензивен ефект. фенобарбитал, фенитоин, докато използването Vazokorom до голяма степен намали бионаличността. Едновременно интравенозно приложение на бета-блокери увеличава отрицателен инотропен ефект. Използвайте с потенциално нефротоксични лекарства (аминогликозиди, цефалоспорини, фуросемид) може да влоши бъбречната функция.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура до 25 ° С на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца място. Да не се замразява. Срок на годност - 2 години.