Nimotop

Nimotop (Nimotor)

международно име: Нимодипин;

Основни физични и химични свойстваТаблетки, покрити с алуминиево фолио жълт а. От едната страна на таблетката Превантивно "SK"От друга разселени Bayer кръст;

Състав. 1 таблетка съдържа 30 мг нимодипин;

Други съставки: микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат, царевично нишесте, повидон, железен оксид, макрогол 4000, хипромелоза, титанов диоксид.

Форма на освобождаването на лекарството.

Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Видео: Greenhouse да свидетелства

Фармакотерапевтична група.

Селективни калциеви антагонисти с предимно влияят на кръвоносните съдове. ATS S08SA06 код.

лекарства за действие. фармакодинамика. Nimotop - блокер на калциев канал, производно dihydropiridine. Селективно действа върху калциев типове канали L, трансмембранен блокира потока на калциеви йони. Отличителна черта на лекарството е неговото доминиращо влияние върху мозъчния кръвоток. Nimotop проявява дилатативна ефект върху мозъчните съдове и има антиисхемични свойства.

Лекарството инхибира или елиминира вазоспазъм, причинени от различни биологично активни вещества (серотонин, простагландините). Под влияние на Nimotop идва по-ясно изразено увеличение на перфузия в засегнатите мозъчни региони с недостатъчен доставка на кръв, отколкото при здравите части. Особено в този смисъл е ясно открива при спазъм на кръвоносните съдове след субарахноидален кръвоизлив. Ранното прилагане на лекарството по този начин се намалява тежестта на симптомите, причинени от церебрална исхемия, и в някои случаи - намаляване на смъртността. Nimotop също проявява защитно действие срещу мозъчни неврони и стабилизира функционалното им състояние, което води до положителен ефект върху паметта и подобрява способността за концентрация.

Фармакокинетика.

Засмукване. При перорално приложение на стомашно-активно вещество нимодипин е практически напълно се абсорбира. Вече след 10-15 минути нимодипин определя в кръвната плазма под формата на непроменен, и първични метаболити.

След перорално приложение зареждащи лекарство (30 мг 3 пъти дневно) максималната концентрация в кръвната плазма на пациенти в напреднала възраст се постига при 0, 6-1, 6 часа и е 7, 3-43, 2 нг / мл. В по-млади пациенти получават единична доза след Nimotop 30 мг и 60 мг С_макс е 16 ± 8 нг / мл и 31 ± 12 нг / мл, съответно. Отбелязано е пропорционално увеличаване на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма и увеличаване на площта на кривата "концентрация - време", Nimedipina Абсолютната бионаличност на 5-15%, поради интензивното метаболизма при първото преминаване през черния дроб (85-95%).

Разпределение. Нимодипин се свързва екстензивно с плазмените протеини (97-99%), прониква плацентната бариера. Концентрацията на нимодипин и неговите метаболити в кърмата е много по-висока от концентрацията в кръвната плазма. След перорално приложение на концентрация нимодипин в гръбначно-мозъчната течност е около 0, 5% на плазмената концентрация.

Метаболизъм и екскреция.

Нимодипин се метаболизира чрез digidrogenizatsii digidroperidinovogo пръстен и окислително разцепване на етери. Три основни метаболити, които се намират в кръвната плазма, не са клинично значима фармакологична активност.

Ефектът на нимодипин на чернодробна ензимна активност не е проучена. Нимодипин екскретира от тялото като метаболити: 50% от приложената доза в урината, а 30% - с жлъчката. Периодът на полуразпад на нимодипин е 1, 1-1, 7 ч. Остават полуразпад - 5-10 часа.

Показания.

• профилактика и лечение на исхемични неврологични разстройства, причинени от мозъчно-съдов спазъм след субарахноидален кръвоизлив поради разкъсване на аневризма (прилага след предварително хода на инфузионен разтвор терапия нимодипин).

• за лечение на функционални разстройства на мозъка при възрастни с тежки симптоми (увреждане на паметта, нарушена концентрация, промени в настроението).

Методът на използване и дозата.

След време на инфузия терапия Nimotop предписана орално, 60 мг (2 таблетки, покрити) 6 пъти на ден. Когато аневризъм субарахноидален кръвоизлив препоръчва използването на лекарството в продължение на 7 дни след 5-14 дни инфузионна терапия разтвор нимодипин на.

При лечението на заболявания, мозъчна функция при пациенти в напреднала възраст препоръчителна доза, ако не е определено почивка, - Nimotop една таблетка три пъти на ден (30 мг нимодипин 3 пъти на ден). Продължителността на лечението се определя индивидуално и може да достигне до няколко месеца, ако е необходимо (оттук, определя необходимостта от по-нататъшно използване на лекарството).

Таблетките се поглъщат цели, не течност, малко количество течност, независимо от хранене, с интервал от най-малко 4 часа.

Тежка чернодробна дисфункция, особено на чернодробна цироза, може да се увеличи поради намаляване на бионаличността на нимодипин пълнота първичен метаболизъм и намаляване на метаболитен клирънс. Така странични реакции (например, понижено кръвно налягане) могат да бъдат по-ясно изразени. В такива случаи, дозата трябва да се намали, като се фокусира върху кръвното налягане, и ако е необходимо - да отмени лечение.

Странични действия.

Органи на стомашно-чревния тракт: възможни симптоми на диспепсия, диария, гадене.

Сърдечно-съдова система: възможно значително намаляване на кръвното налягане (особено при първоначалното високото ниво на фона), зачервяване на лицето, топли вълни, повишено изпотяване, брадикардия, по-рядко - тахикардия.

Нервна система: замаяност, слабост, главоболие, безсъние, психомоторна възбуда, агресивност, хиперкинеза, депресия.

Кръв система: много рядко - тромбоцитопения.

Противопоказания. Използването на лекарството е противопоказано за лечение на Nimotop по време на бременност и кърмене, както и физически лица с индивидуална свръхчувствителност към нимодипин.

Nimotop за нарушения, изразени в чернодробната функция.

Антиепилептични средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значително намаляване на бионаличността на нимодипин, Nimotop така едновременно използване на тези лекарства е противопоказано.

Предозиране.

Симптоми: остра предозиране изразени артериална хипотония тахикардия, или брадикардия, гадене, дисфункция на стомашно-чревния тракт и признаци на централната нервна система.

Лечение: незабавно отстраняване на лекарството и стомашна промивка с допълнително прилагане на активен въглен.

По-нататъшно понижаване на кръвното налягане се прилага интравенозно или норепинефрин допамин. Като специфичен антидот не е известен, за облекчаване на други странични реакции се ръководи от най-тежки симптоми.

Особености на употреба.

Специални предпазни мерки и мерки за безопасност. Използването на нимодипин изисква специални грижи в генерализиран оток на мозъчната тъкан, изразено повишено вътречерепно налягане и артериална хипотония с систолното налягане под 100 мм живачен стълб

При лечението на възрастни пациенти с тежка бъбречна функция (скорост на гломерулна филтрация на по-малко от 20 мл / мин) и тежки заболявания на сърдечно-съдовата система препоръчва индивидуален избор на дозата и системен контрол на кръвното налягане, сърдечната честота, електрокардиограма, показатели на бъбречната функция и черен дроб. Ако е необходимо, дозата е показано да се намали или отмени Nimotop.

Бременност и кърмене. По време на бременността Nimotop следва да бъде назначен строго по здравословни причини.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Шофиране способности и механизми могат да бъдат компрометирани поради възможността от замайване.

Опитът за използване на Nimotop нямат деца.

Взаимодействие с други лекарства. При пациенти с високо кръвно налягане, които се използват антихипертензивни средства, нимодипин може да засили действието на последната. Пациентите, които използват Nimotop таблетки, не могат да се прилагат интравенозно б-блокери, тъй като тя може да доведе до по-нататъшно намаляване на кръвното налягане.

Продължителната употреба на нимодипин с антидепресант нортриптилин води до леко повишаване на плазмените концентрации на нимодипин нортриптилин krovi- концентрация остава непроменена.

Разкрити не лекарствени взаимодействия с нимодипин халоперидол при пациенти, които имат дългосрочна употреба на халоперидол.

Имайки в изразено нимодипин метаболизъм в черния дроб, докато прилагането Nimotop циметидин може да увеличи концентрацията на нимодипин в кръвната плазма и увеличи хипотензивно действие. Едновременното използване Nimotop антагонист и Н₂-рецептори или лекарства циметидин валпроева киселина може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нимодипин.

Разпределянето на Nimotop и флуоксетин дългосрочно довело до увеличаване на нимодипин плазмени концентрации от около 50%. Въздействието на флуоксетин значително е намалял, а действието на неговия активен метаболит норфлуоксетин - не.

Нимодипин се метаболизира чрез системата Р450 ZA4, локализиране в чревната лигавица и в черния дроб. Ето защо, лекарства, които влияят на тази ензимна система могат да се променят основната метаболизма или клирънса на нимодипин.

Въз основа на опита с други калциеви антагонисти, може да се очаква, че рифампицин podsilu метаболизъм на нимодипин поради ензимна индукция. Следователно, ефективността на таблетки Nimotop докато използването на рифампицин Тя ще бъде намалена.

При едновременно прилагане Nimotop с потенциално нефротоксични лекарства (аминогликозиди, цефалоспорини, фуроземид) може да наруши бъбречната функция. В тези случаи, както и при пациенти с нарушена в резултат на други причини за бъбречна функция, последният трябва да бъде предмет на редовно наблюдение (с нейното влошаване трябва да помисли за лечение отмяна на нимодипин).

сок от грейпфрут инхибира окислителния метаболизъм на дихидропиридини. Поради това, едновременното използване на сок от грейпфрут и нимодипин не се препоръчва, тъй като може да доведе до повишени концентрации на нимодипин в кръвната плазма.

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца!

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, на сухо място, защитено от светлина!

Срок на годност - 5 години.