Молсидомин

молсидомин (Molsidominum)

химично наименование: М- (етоксикарбонил) -3- (4-морфолинил) -sidnonimin;

Основните физико-химически характеристики:

кръгли, плоски от двете страни и zrizanim ръб и централна линия на неизправност таблетки неравномерно светлооранжево на (2 мг) или розово (4 мг) - кръгли, плоски таблетки с двете страни на жълто (8 мг);

Състав. във всяка таблетка 2 мг: 2 мг на молсидомин;

Други компоненти: лактоза, захароза, картофено нишесте, Orange лак (15985 s²) Kolidon 25, магнезиев стеарат;

във всяка таблетка 4 мг: 4 мг молсидомин;

други компонентиЛактоза, захароза, картофено нишесте, червен лак (s² 16 255), Kollidon 25, магнезиев стеарат;

всеки ретард таблетки 8 мг: 8 мг молсидомин;

Други компоненти: лактоза, хидроксипропилметилцелулоза, polietilenoglikol 6000, жълт лак (s² 47005), магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Tablet (2 мг, 4 мг) - ретард таблетки (8 мг).

Фармакологична група. Вазодилататори, които се използват в кардиологията. ATS: С 01 DX 12.

лекарства за действие. Молсидомин се извлича sidnoimina, която има средства характер prekursovogo. Активен метаболит на молсидомин е linsidomin (SIN-I-A), които спонтанно се освобождава азотен оксид, което причинява отслабване на васкуларния гладък мускул. Разширяване на гладките мускули причини, включително увеличаване на капацитета вени vnekapillyarnyh, намалява венозно връщане, което води до намаляване на налягането от двете камерно пълнене. Това от своя страна намалява работата на сърцето и подобрява хемодинамичните условия в коронарната циркулация в субендокардиален слой. Разширяване на кръвоносните съдове доведе до намаляване на периферната резистентност, което води до намаляване на сърцето и vnutrennezheludochkovogo налягане, заедно с намаляването на инфаркт на потребност от кислород. В допълнение, молсидомин премахване спазъм на коронарните артерии.

Фармакокинетика. Молсидомин почти 90% се абсорбира в червата. Валиден молсидомин наблюдава при около 10 - 15 минути след прилагане на лекарството, и максималната концентрация в серума се появява при 30 - 60 минути след орално администриране на 2 мг таблетки и приблизително 2 часа след употреба на ретард таблетки 8 мг (P_макс= 37, 564 ± 13, 634ng / мл T_макс= 0, 65 ± 0, 37 часа за маса. 2 мг-С_макс= 38, 895 ± 13, 494ng / мл T_макс= 2, 07 ± 0, 55 час за забавено таблетки 8 мг). Препаратът не е обект на голяма част от ефектите на обмяната на веществата "първичен произход"Така че системното кръвообращение получава почти цялата сума на наркотици, който се абсорбира. Храната не повлиява абсорбцията на лекарството.

Молсидомин приблизително 10% свързан със серумните протеини.

Лекарството се метаболизира първо в черния дроб до активни метаболити (главно linsidomina, т.е. SIN-1A, който освобождава NO), който по-късно се инактивира. Периодът на полуразпад на молсидомина е T_1/2= 1, 88 ± 0, 39 часа (Таблица. 2 мг) и T_1/2= 2, 56 ± 0, 62 часа (Таблица. 8 ретард мг), активни метаболити 4-5 часа. серумен полуживот в чернодробна недостатъчност са продълговати, а не промени в бъбречната недостатъчност.

Молсидомин и неговите метаболити се екскретират предимно в урината (90%).

Продължителността на действие на лекарството е около 6 часа.

Показания. Коронарната болест на сърцето, предотвратяване на пристъпи на стенокардия.

Методът на използване и дозата.

Устно. Индивидуално, в зависимост от пациента и индивидуалната реакция към лекарството.

Обикновено началната доза е 2 мг 3 пъти дневно след хранене, и по-тежки случаи - 4 пъти дневно. Тази доза може да бъде увеличена в случай на нужда, понякога до 16 мг на ден (3 - 4 пъти на таблетка 4 мг).

8 мг ретард таблетки обикновено се една таблетка 2 пъти дневно след хранене.

Възрастните хора с чернодробно увреждане, тежко бъбречно увреждане, както и ниско кръвно налягане трябва да използват по-ниски дози.

Странични действия.

В началото на лечението може да бъде главоболие, че често спира по време на лечението. Понякога има зачервяване на лицето, и ортостатична хипотония. Възможно е да има неблагоприятни последици от страна на стомашно-чревния тракт, като гадене, диария и загуба на апетит, алергични реакции, тахикардия.

Противопоказания.

Прекомерното чувствителност към лекарството, кардиогенен шок, хипотония, глаукома, намаляване на централен венозен налягане.

Взаимодействие с лекарства.

Молсидомин може да доведе до повишена активност на вазодилататори.

Алкохолът също повишава ефекта на лекарството. Аспирин - потенциране на антитромбоцитна действие.

Предозиране.

Най-често има силна главоболие, хипотония и тахикардия.

Особености на употреба.

Внимание и препоръчителни средства за безопасност

Молсидомин обикновено не води до спад в кръвното налягане, но пациентите с хипотония и намаляване на обема на циркулиращата течност, както и тези, лекувани с други средства, които разширяват кръвоносните съдове, е необходимо да бъдете внимателни.

При пациенти с чернодробна недостатъчност може да се наложи адаптиране на дозата на лекарството.

Бременност и кърмене. По време на бременността, лекарството може да се използва само в специални случаи.

Не се препоръчва за употреба по време на кърмене молсидомин.

Правила и условия на съхранение.

Препаратът трябва да се съхранява на сухо място при стайна температура (т.е. 15 ° - 25 ° С) в обсега на деца. Да се ​​пази от светлина. Срок на годност - 3 години.