Zerit капсули
Zerit капсули (Zerit капсула)
Международни и химическо наименование: ставудин (d4T) - 2'3'-дидехидро-3'-деокситимидин;
Основни физични и химични свойства: Ставудин е бял или почти бяло кристално вещество с молекулно тегло 224, 2;
Състав. Една капсула съдържа 15 мг или 20 мг или 30 мг или 40 мг ставудин;
Други съставки: микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, лактоза, лактоза bezvodnaya- воден състав на капсулата съдържа желатин, багрила: железни оксиди (червено, жълто, черно), титанов dioksid- маркировка капсули, образувани хранителни багрила.
Форма на освобождаването на лекарството.
Капсули.
Видео: Церемонията по полагане капсула в основите на нова база на "Спартак"
Фармакотерапевтична група.
Един антивирусно лекарство, използвано за лечение на HIV-инфектирани пациенти. АТС код: J05A F04.
лекарства за действие. фармакодинамика.
Като аналог на тимидин, ставудин е антивирусно лекарство, което активен ин витро на HIV в човешките клетки. Под влияние на клетъчни кинази е фосфорилиран в stavudintrifosfat което инхибира HIV обратната транскриптаза поради конкуренция с естествения субстрат, а именно тимидин. Лекарството също потиска вирусна ДНК синтеза чрез индуциране на прекъсване на ДНК веригата, поради липсата на 3 'хидроксилна група, необходима за ДНК удължение. Ин витро stavudintrifosfat инхибира клетъчната ДНК полимераза г чрез инхибиране на митохондриална ДНК синтез. Неговата активност на клетъчната ДНК полимерази а и б е 100 пъти по-ниска по отношение на HIV обратна транскриптаза. В резултат на засяване ин витро, както и изолирани по време на проучването пациентите след лечението бяха изолирани щамове на HIV-1 с намалена чувствителност към ставудин. Въпреки това, информацията за развитието на HIV резистентност към ставудин ин виво е ограничен, свързани с кръстосана резистентност към други нуклеозидни аналози.
Фармакокинетика.
Възрастни. Абсолютната бионаличност е 86 ± 18%. След използването на множество орални дози от 0, 5 0, 67 мг / кг Cмакс Тя е равна на 810 ± 175 нг / мл. Стойността на Cмакс (Максимална концентрация) и AUC (площ под кривата) се увеличава пропорционално с доза в диапазон на дозата от 0, 033 4, 0 мг / кг когато се приема орално.
Полуживотът е независим от дозата и е равно на 1, ± 3, 0, 2 часа след единична доза и 1, 4 ± 0, 2 часа след прилагане на многократни дози. Полуживотът в клетки ин витро stavudintrifosfata е 3, 5 часа СЕМ линия и лимфоцити в периферни кръвни моноядрени клетки, което позволява да се прилага получаването два пъти дневно.
Общият клирънс на ставудин е 600 ± 90 мл / мин и бъбречен клирънс - 240 ± 50 мл / мин, което показва, че активната тубулна секреция, заедно с гломерулна филтрация. След перорално приложение в немодифициран състояние с диурезата 34 ± 5% от единична доза или 40 ± 12% - след получаване многократно перорално doz- освен други 60% от лекарството може да се отделя от ендогенни механизми.
Метаболизмът на ставудин не е изследван за един мъж.
Фармакокинетиката на ставудин не е проучван при пациенти в напреднала възраст.
Деца. Фармакокинетичният профил не варира след първата доза и в стационарно състояние, също не се наблюдава всяко натрупване на ставудин в тялото при дози използването на 0, 125-2 мг / кг два пъти на ден. Стойностите на Смакс и AUC пропорционална на дозата, получена. След перорално приложение, капсули ставудин означава абсолютна бионаличност става 84%. След получаване на единична орална доза от половината от средната отделяне от тялото става приблизително 1 час.
Пациенти на бъбрек. При пациенти с намалена бъбречна функция се препоръчва коригиране на дозата, както е, че с намаляване на креатининовия клирънс и намален клирънс на ставудин.
Пациенти на черния дроб. Не са различни ставудин фармакокинетиката при пациенти с нарушена чернодробна функция и при пациенти с нормална чернодробна функция.
Показания за употреба.
Лекарството се използва за лечение на HIV-инфектирани пациенти.
Методът на използване и дозата.
Видео: Рамзан рамки участват в раздела капсула
За най формулировка капсула абсорбция желателно взети най-малко един час преди хранене с достатъчно количество вода (най-малко 100 мл). Ако това не е възможно, Zerit може да се приема с лека храна. Ако имат проблеми с гълтането на капсулите, може да прехвърли пациента към разтворимата форма на лекарството "Zerit" и не позволявайте внимателно разкриват капсулата и смесете съдържанието му с малко храна.
Дневната доза се определя съответно на телесното тегло на пациента и други индивидуални характеристики.
Възрастни и деца над 12 години.
| телесно тегло | доза наркотици "Zerit" |
| < 60 кг | 30 мг два пъти на ден или веднъж на всеки 12 часа |
| => 60 кг | 40 мг два пъти на ден или веднъж на всеки 12 часа |
Деца на възраст над 3 месеца.
| телесно тегло | доза наркотици "Zerit" |
| < 30 кг Видео: "Зенит-365" 19-25 януари | 1 мг / кг два пъти на ден или веднъж на всеки 12 часа |
| =>30 кг <60 кг | 30 мг два пъти на ден или веднъж на всеки 12 часа |
| => 60 кг | 40 мг два пъти на ден или веднъж на всеки 12 часа |
заболявания на черния дроб. Корекция на дозата не е необходимо.
Възрастни с бъбреците препоръчителна намаляване на дозата, съответно, до нивото на креатининовия клирънс.
| креатининов клирънс (Мл / мин). | Дозировка съответно към телесното тегло | |
| => 60 кг | <60 кг | |
| > 50 * | 40 мг на всеки 12 часа | 30 мг на всеки 12 часа * |
| 26-50 | 20 мг на всеки 12 часа | 15 мг на всеки 12 часа |
| < 25** | 20 мг на всеки 24 часа | 15 мг на всеки 24 часа |
| * Обичайната доза, адаптиране на дозата не е необходимо. | ||
| ** пациенти след хемодиализа се препоръчва да се вземат веднъж дневно. В дните, когато диализа не се извършва, лекарството трябва да се приема, както обикновено. | ||
Странични действия.
По време на лечението на HIV-инфектирани пациенти е много трудно да се направи разграничение между страничните ефекти, причинени от приема на лекарството "Zerit"От странични ефекти на други лекарства, които се прилагат в същото време с него, и само от нежелани симптоми, които са причинени от skladnostyu заболяване.
Периферната невропатия е - зависим от дозата страничен ефект, което увеличава риска от развитие, докато използването на лекарството с DDI. Периферна невропатия обикновено е придружено от двустранното simetricheskim изтръпване на крайниците: изтръпване и болка в стъпалата на краката и ръцете. В клинични проучвания, появата на такива симптоми са зависимо от дозата и / или етап на заболяването. В случай на положително симптом суспензия може да възобнови лечение лекарство "Zerit"Назначаване на половината от дозата, която ще свикне.
Панкреатитът различна тежест на пациента може да се развие в различни етапи на лечение и не зависи самостоятелно или в комбинация с други лекарства или етапи на имуносупресия. В комбинация с диданозин увеличава риска от развитие на панкреатит.
Млечна ацидоза и стеатоза може да се прояви симптоми на диспепсия (гадене / повръщане, диспепсия, диария или запек, чувство за тежест в черния дроб), както и повишена чернодробна трансаминаза ALAT / ASAT. С увеличаване на нивото на чернодробните трансаминази повече от пет пъти, за да разгледа въпрос за възможността за лечението на пациента и да е нуклеозидни аналози.
Противопоказания. употребата на наркотика "Zerit" противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към ставудин или към някоя нищо от другия компонент, който е включен в състава му.
Zerit не трябва да се препоръчва за лечение на деца на възраст под 3 месеца - надеждна информация за безопасността на лекарството за деца на тази възраст отсъстват днес.
Предозиране.
Не съществува сериозен риск, че лицето или дете случайно приемете прекалено доза от лекарството (известно е, че при възрастни 12 пъти над дневната доза не е била свързана с признаци на остра интоксикация), но в този случай трябва да се консултирате с лекар и ако е необходимо, може да извършва неспецифични детоксикация дейности ,
Особености на употреба.
Задаване на лекарствено лечение "Zerit"Необходимо е да се следи внимателно здравословното състояние на пациента. Преди започване на използването на лекарството е необходимо да се определи функционалния статус на бъбреците, наличие на периферна невропатия симптоми (постоянно изтръпване, изтръпване или болка в ръцете и / или краката) и състоянието на панкреаса.
Пациентът трябва да знае.
Zerit не може да премине на друго лице, дори и да е само върху пациента на заболяването или имат подобни симптоми.
Zerit може да се подобри състоянието на пациента, но дори и по време на лечението с този медикамент пациентът е заразен с ХИВ, и трябва да се избегне предаването на друго лице и да следват всички предохранителни мерки.
По време на лечението, може да настъпи други заболявания, които са свързани с отслабена имунна система - инфекции, причинени от опортюнистични патогени. В този случай, може да се наложи конкретни, а в някои случаи и превантивно лечение на такива заболявания. По време на лечението е много важно винаги е под лекарско наблюдение.
В случай на постоянна чувство на изтръпване, изтръпване, или в ръцете на болката и / или крака (възможни начални прояви на периферна невропатия, което сериозно засяга нервната система), или коремна болка, гадене, повръщане (евентуално първичните прояви на панкреатит или чернодробни нарушения) , Ако има някакви нови симптоми, пациентът трябва незабавно да информира лекаря.
Курсът на лечение лекарство "Zerit" Тя трябва да продължи докато лекарят да се промени заданието.
Бременност и кърмене. LIKAR трябва да знаете преди започване на лечението със Zerit пациента за наличието на бременността си, или планирате да забременеете, тъй като лекарството може да се използва по време на бременност само под строго медицинско наблюдение. Ако пациентът е в кърменето или планират да се хранят, е необходимо да предупреди, че това ще доведе до заразени с ХИВ детето. Експерти дават съвети на ХИВ-позитивните жени или в този случай не се кърми.
Пропускане дози. Ако пациентът случайно пропуснати време доза, а след това следващия път, когато трябва да се вземат обичайната доза. Не приемайте двойна, за да се компенсират липсващите.
употребата на наркотика "Zerit" Той не влияе на способността на човека да управляват моторни превозни средства или машини.
Взаимодействие с други лекарства. Зидовудин може да инхибира вътреклетъчното fosforilovanie ставудин, не се препоръчва да се Zerit едновременно със зидовудин. Едновременно лечение с диданозин, ламивудин и нелфинавир не повлиява ефикасността на лекарството "Zerit",
Условия и срокове.
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Да се съхранява при температура от 15-30 ° С на тъмно място.
Срок на годност - 2 години.
Piaskledin 300
Konferon
Piaskledin 300