Brulamitsin

Brulamitsin (Brulamycin)

Международни и химическо наименование: tobramycin- О-3-амино-3-деокси-а-D-глюкопиранозил (1-6) -О- [2, 6-диамино-2, 3, 6-тридеокси-алфа-D-ribogeksopiranozil- (1- 4)] - 2-дезокси-D-streptamin (под формата на сулфат);

Основните физико-химически характеристики: Ясно, не утайка, почти безцветен, стерилен воден разтвор;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 40 мг тобрамицин като тобрамицин сулфат;

Други компоненти: натриев едетат, натриев метабисулфит, сярна киселина, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. разтвор на инжектиране (воден).

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Аминогликозидите. АТС код J01G B01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Brulamitsin - широкоспектърен антибиотик на аминогликозида. Той инхибира растежа и развитието на грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Блокове 30S субединицата на бактериални рибозоми по този начин спира синтеза на протеини. При по-високи концентрации пречи на функцията на цитоплазмената мембрана, което води до клетъчна смърт. Силно активен срещу грам-отрицателни бактерии: Escherichia Coli, Proteus SPP, Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella SPP, Enterobacter SPP, Salmonella SPP, Shigella SPP и някои грам-положителни микроорганизми ..... Staphylococci (включително устойчиви на пеницилин, метицилин, някои цефалоспорини ), някои щамове на стрептококи. Той има синергичен ефект с бета-лактамни антибиотици на Streptococcus SPP.

Неефективна срещу анаеробни бактерии, микоплазми и хламидия.

Фармакокинетика. лекарството се абсорбира бързо и напълно след интрамускулно инжектиране. максимална серумна концентрация, наблюдавана след 40-90 минути. след прилагане, интрамускулно дозиране 1 мг / кг телесно тегло на максималната плазмена концентрация е 3-7 мг / л.

Периодът на полуразпад в плазмата - 2:00. Тобрамицин не се свързва със серумните протеини. 80-84% от приложената доза се екскретира в урината в активна форма. Поради лошата разтворимост в мазнини, бактерицидна концентрация в CSF не се постига. Връщане с жлъчна в малки количества, жлъчка в сравнение проникване / серум - 10 - 20%. За интрамускулно дозиране 1 мг / кг телесно тегло на максималната концентрация в урината е 75 - 100 мг / л след употреба на 2 мг / максимална концентрация кг телесно тегло - 320 мг / л.

Преминава през плацентата може да достигне токсични концентрации в тъканите на фетуса.

Показания за употреба. Brulamitsin използва за лечение на тежки бактериални инфекции: сепсис в бебета, деца и възрастни, инфекция на долните дихателни пътища, включително муковисцидоза, емпиема, и менингит, коремни инфекции (включително перитонит), кожни и костни инфекции, инфекции сложни и повтарящи пикочните пътища.

Методът на използване и дозата. Инжектирането се прилага интрамускулно или интравенозно. Дозите определя индивидуално, в зависимост от показателите на тежестта на заболяването, възрастта на пациента.

За интрамускулно приложение съдържанието на флакона се разтварят в 3 - 5 мл от 0 5% разтвор на новокаин или вода за интравенозна инфузия inektsiy- - разрежда в 100 - 200 мл 0 9% натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.

Единична доза за възрастни и деца над 1 година от 1 мг / кг телесно тегло дневно - 3 мг / кг телесно тегло. Максималната дневна доза - 4 мг / кг телесно тегло. Дневната доза за бебета и деца под 1 година - 4 мг / кг tela- максимална дневна доза от - 5 мг / кг телесно тегло. Дневната доза за деца е разпределена на 2 от въведението, за деца на възраст над 1 година и възрастни - 3 въведение.

Продължителността на лечението е 5 - 10 дена, ако е необходимо - 3 - 6 седмици. С увредена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст трябва да намали дозата и увеличаване на интервалите между дозите. Изчисление на дозата се извършва като се вземат предвид креатининовия клирънс. Дозата не трябва да надвишава 1 мг / кг дневно.

Странични ефекти Brulamitsina. VIII необратимо унищожаване на вестибуларни и слухови клонове на черепните нерви с частична или пълна двустранна глухота, замайване, световъртеж, шум в ушите, главоболие, разстройство ориентация, както и възможно сънливост, парестезия, мускулни фасцикулации, конвулсии, нарушена бъбречна функция (олигурия, cylindruria, proteinariya, тръбни разстройства, повишаване на креатинина и уреята), анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, левкоцитоза, еозинофилия, гадене, диария, повишена активност на трансаминаза и LDH, билирубин, хипокалцемия, хипонатремия, gipomagnemiya, диария, обрив, сърбеж, анафилаксия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към тобрамицин, включително други аминогликозиди, както и на спомагателни veschestvam- миастения гравис, болест на Паркинсон, хронична чернодробна недостатъчност, дисфункция на VIII двойката на черепните нерви, дехидратация, бременност, кърмене, възрастни лица.

Предозиране. Симптоми тобрамицин предозиране може да се развие, ако дневната доза, която сте въвели, надвишава 5 мг / кг за възрастни и 7, 5 мг / кг - при деца. Признаците на токсичност - бъбречна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност, слухови и разстройства на вестибуларния апарат, невромускулната блокада, парализа на дихателната мускулатура.

Лечение. Калциеви соли на невромускулна блокада ефективна вентилация logkih- в остра чернодробна недостатъчност - хемодиализа.

Особености на употреба. Пациентите трябва да бъдат под строг контрол на лекар, благодарение на големия потенциален риск от невротоксични и нефротоксични ефекти, отометрични тестове се препоръчва редовно. Трябва да се има предвид, че при някои пациенти, не подлежат на преговори частична или пълна глухота може да се образува след края на лечението. Чрез увеличаване на обема на разпределение на лекарството (изгаряния, перитонит, инфекции zaobryushnogo пространство) за постигане на ефективна доза концентрация трябва да се увеличи, и при критични условия и при млади пациенти с висок сърдечния дебит, и скоростта на гломерулната филтрация - да се увеличи честотата на приложение. Възрастни пациенти и пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо да се намали дозата или увеличаване на интервалите между дозите. Показани редовен определи нивото на креатинин, урея, калций, натрий, магнезий в плазмата, относителната плътност на урина, незадържане на протеин, незадържане на утайка. Жените, които кърмят, се препоръчва да се спре кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се прилага едновременно с Brulamitsina ототоксични и нефротоксични лекарства, тежестта на неговите неблагоприятни ефекти се увеличава. Ако такива комбинации е необходимо, трябва да се контролира концентрацията на лекарства в кръвната плазма. Специфични токсични ефекти на лекарството може да се увеличи, когато се получава фуроземид и етакринова киселина. Инхибиране на невромускулната трансмисия се повишава, докато използването на невромускулни блокери (dekametonium, тубокурарин, сукцинилхолин), общи анестетици, полимиксин В, както и маса трансфузия. Лекарството може да подобри инхибирането на дихателния център функционални наркотични аналгетици.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, при температура от 15-25 ° С Срок на годност - 5 години.