Amikin

Amikin (Amikin)

Международни и химическо наименование: Amikacinum, (D-Streptamin, 0-3-амино-3-деокси-а-D-glukopiranozil- (16) -0- [6-амино-6-деокси-а-D-glukopiranozil- (14) -N¹- (4-амино-2-хидрокси-1-оксобутил) -2deoksi-, (S) сулфати (1: 2) (сол);

Основните физико-химически характеристики: Стерилен разтвор цвят бледо сламено;

структура 1 флакон включва амикацин сулфат 100 мг, 250 мг или 500 мг,

други компонентиНатриев цитрат, натриев бисулфит, сярна киселина, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството.

Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група.

Антибактериални средства за системно приложение. Аминогликозидите. ATS J01G B06.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Amikin има бактерициден ефект се дължи на инхибиране на протеиновия синтез в микроорганизми. Той е ефективен срещу грам-отрицателни и грам-положителни патогени. Грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към лекарството: Pseudomonas SPP., Ешерихия коли, Proteus SPP. (Indolpozitivnye и indolnegativnye) Providencia SPP., Klebsiella-Enterobacter-Serratia SPP., Acinetobacter SPP. (по-рано Мима-Herellea) и Citrobacter freundii, включително щамове, резистентни към други аминогликозиди.

Amikin в комбинация с бета-лактамни антибиотици показва синергична активност ин витро срещу много клинично значими грам-отрицателни микроорганизми.

Сред грам-положителни микроорганизми, най-податливи на лекарството е щамове Staphylococcus SPP., Които произвеждат и произвеждат пеницилиназа, включително щамове, резистентни към метицилин. Amikin относително малки ефективни Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония и ентерококи

Фармакокинетика.

След интрамускулно приложение лекарството се абсорбира бързо и се разпределя в извънклетъчната течност. Максимални серумни концентрации се достигат в рамките на 1 час. Терапевтично кръвна концентрация се поддържа в продължение на 10 часа. Лекарството се екскретира в урината непроменен дължи главно на гломерулна филтрация. В нормална бъбречна функция около 91, 9% от лекарството се екскретира в рамките на 8 часа и около 98, 2% в продължение на 24 часа.

Натрупване при използване на лекарството при препоръчаните дози се наблюдава в продължение на 10 дни.

Фармакокинетика при новородени след единични интрамускулни дози от 7.5 мг / кг не се различават от останалата част на фармакокинетиката на аминогликозиди. Мярката се увеличава на телесното тегло и бъбречната клирънс при новородени полуживот от намалява наркотици. Натрупване на режима на прилагане на лекарството при 7.5 мг / кг на всеки 12 часа се наблюдава в продължение на 5 дни.

След интравенозно приложение 7.5 мг / кг или 15 мг / кг, терапевтичната плазмена концентрация на лекарството достига след 30-60 минути и се поддържа в продължение на 10 часа. В нормална бъбречна функция около 84% от лекарството се екскретира в рамките на 9 часа и около 94% в продължение на 24 часа. / Кг на всеки 12 часа с нормална бъбречна функция се наблюдава натрупване на лекарството след повторно приложение на 15-20 мг.

Ако функцията на бъбреците или спиране на гломерулна филтрация увеличи времето на полуживот на лекарството.

Амикацин концентрации в цереброспиналната течност след еднократна интравенозна доза от 7.5 мг / кг за кърмачета до 10-20% от концентрациите в серума на менингит те могат да достигнат до 50%. Приблизително 20% от лекарството в кръвта е свързан със серумни протеини. Лекарството прониква през плацентата и се съхранява в перинатални води при високи концентрации.

Показания за употреба.

Amikin показано на тежки инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми щамове, включително щамове, резистентни към други аминогликозиди.

Amikin може да се използва за първоначално лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни и / или грам-положителни микроорганизми от рода Staphylococcus, за определяне на чувствителността на патогена.

Amikin показано в bakteriyamii и септицемия (включително сепсис кърмачета), инфекция на дихателните пътища, кости, стави, CNS (включително менингит), на кожата и меките тъкани, когато коремни инфекции (включително перитонит), в резултат на изгаряния, следоперативни инфекции (включително инфекции след ангиопластика), както и инфекции тежки, усложнени и рецидивиращи пикочни пътища.

Методът на използване и дозата.

Лекарство е предписано за интрамускулно и интравенозно приложение.

Препоръчителната доза зависи от функцията на телесното тегло и бъбречната на пациента, както е определено за индикатора за креатининовия клирънс. Дневната доза не трябва да надвишава 15-20 мг / кг.

Концентрацията на амикацин в кръвта трябва да се контролира, когато е максимална (максимална концентрация трае 30-90 минути след прилагане на лекарството), а трябва да бъде по-малко от 35 мкг / мл. Непосредствено преди следващата администрацията на серумна концентрация на лекарството, трябва да бъде не по-голяма от 10 микрограма / мл.

При нормална бъбречна функция Препоръчителната доза за възрастни и деца над 2 седмици от 15 мг / кг / ден, разпределени в два или три нива на доза, т.е. 7.5 мг / кг на всеки 12 часа, или 5 мг / кг на всеки 8 часа интрамускулно или интравенозно. Пациенти с прекомерна доза телесното тегло не трябва да надвишават 1,5 гр / ден.

В нормална бъбречна функция и креатининов клирънс от 50 мл / мин или повече, пациенти на bakteriyamiyu, септицемия, инфекции на дихателните пътища, усложнени инфекции на пикочните пътища, vnutrennebryushnyh инфекции, както и empiletnem лечение на фебрилни състояния neytropenochnogo произход възможно режим алтернатива дозиране: 15 мг / кг / ден (възрастни) или 20 мг / кг / ден (деца над 4 седмици) веднъж дневно интравенозно. В тези случаи, максималната серумна концентрация може да надвишава 35 мкг / мл.

Когато инфекции neuslozhnennyh на пикочните пътища, общата дневна доза е 500 мг веднъж или 250 мг два пъти на ден. Отговорът на лечението трябва да се извършва в рамките на 24-48 часа.

За недоносени деца препоръчваната доза е 7,5 мг / кг на всеки 12 часа.

Бебето се прилага натоварваща доза от 10 мг / кг, и след това 7.5 мг / кг на всеки 12 часа.

Ако състоянието на пациента е стабилно, и стойността на креатининовия клирънс е неизвестен за определяне на интервал в часа на приложение може да бъде чрез умножаване на концентрацията на серумен креатинин от 9. Например, когато концентрацията на серумния креатинин е 2 мг / 100 мл, обичайната доза, се препоръчва - 7, 5 мг / кг трябва да се прилага на всеки 18 часа.

Обикновено продължителността на лечението лекарство е 7-10 дни.

При лечението на инфекции, което е трудно да се лекува или усложнени инфекции, след 10 дни, за да направи оценка на разходите за лечение, извършвани преди назначаването и още един курс, за да се изясни функцията на бъбреците, ухо, вестибуларния апарат и концентрацията на лекарството в кръвния серум. При липса на очакваните клинични мнения в 3-5 дни, лечението трябва да се прекрати и чувствителност определи причинител на антибиотици.

Ако функцията на бъбреците (Креатининов клирънс по-малко от 50 мг / мл) се препоръчва режим на приложение е два пъти или три пъти на ден с формулирането на серумната концентрация на амикацин и корекция на дозата или намаляване на дозата или увеличаване на дозата интервал. Да не се прилага на дневната доза от лекарството в даден момент.

Когато се препоръчва бъбречна функция за намаляване на дозата и администрирането на 8-12 часа. За да се потвърди избор в зависимост от дозата и да се предотвратят прекомерни концентрации на амикацин в серума следва, ако е възможно да се наблюдава периодично концентрацията на последната в кръвната плазма.

лечение Drug започва със зареждане на единична доза от 7,5 мг / кг. След това, в зависимост от намаляването на креатининовия клирънс се изчислява поддържаща доза, както е описано по-долу.

Интервалът между дозите 12 часа.

Друг начин за определяне на дозата за пациенти (интервалът между администрации 12 часа) в стабилно състояние и с известна стойност на серумния креатинин - препоръчителна доза, разделена на стойността на серумния креатинин.

Приготвяне на разтвора за препоръки интравенозно приложение и приложение.

Концентрацията във флакона се разрежда с 100-200 мл стерилен разтворител следното:

5% разтвор на глюкоза за инжектиране;

5% разтвор на глюкоза при 0, 2% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;

5% глюкоза на дни 0, 45% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;

0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;

разтвор Рингер лактат.

Приготвеният разтвор трябва да се прилага интравенозно в продължение на 30-60 минути.

обем бебета на разтвора трябва да бъде достатъчно, за да инфузия в продължение на 30-60 минути. Бебе интравенозна инфузия трябва да се извършва в продължение на 1-2 часа.

След разреждане на 2, -5.0 5 мг / мл са подходящи да бъдат използвани в рамките на 24 часа, ако препаратът се съхранява при стайна температура.

Странични действия.

Всички аминогликозиди могат да идентифицират аудиторията, вестибуларни и бъбречна токсичност и може да причини невромускулна блокада. В редки случаи, също съобщи за обрив по кожата, повишена температура, главоболие, парестезия, тремор, гадене и повръщане, еозинофилия, артралгия, анемия, хипотония и gipomagniyamiyu. Има съобщения за кръвоизлив макулата област на ретината (макуларна), което понякога води до загуба на не-договаряне, след прилагане на амикацин в стъкловидно тяло (инжекция в окото).

Противопоказания.

Повишена чувствителност към лекарството или всяка от добавките, в състава си, както и повишена чувствителност или тежка токсична реакция, когато се използва друг история аминогликозидни антибиотици.

Бременност и кърмене.

Предозиране.

В предозиране и / или токсични реакции амикацин отстранява перитонеална диализа (или хемодиализа). Концентрациите на амикацин също могат да бъдат намалени чрез непрекъснато артериовенозна хемофилтрация. Бебето може да извършва обмен на преливане.

Особености на употреба.

Поради потенциала на ототоксичност и нефротоксичност на аминогликозиди пациентите трябва да са под специален надзор на лекар. Безопасност на лекарството не е установена в продължение на 14 дни.

Amikin neuslozhnennyh с инфекции на пикочните пътища трябва да се използва внимателно и само в случай на неуспешно лечение други антибиотици, които имат по-ниска нефротоксичност. Дозата трябва да бъде намалена.

риск от развитие на нефротоксичност по-висока при пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, както и при високи дози, или като резултат от продължително лечение с лекарството. По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция урината провеждане на лабораторни тестове и следват нервна ПРОВИДНА в осмия краниален нерв. Долна специфично тегло на урината, повишен добив протеин, наличието на пикочния утайка показват увредена бъбречна функция. Периодичните кръвни тестове трябва да се провеждат на съединение в кръвната урея, серумния креатинин, контрол на креатининовия клирънс. Ако е възможно, извършва периодични аудиометричното контрол.

С появата на симптоми ототоксичност (виене на свят, шум в ушите, и загуба на слуха) или нефротоксичност трябва да спрете приема на лекарството или да намали дозата.

невротоксичност може да се развие по време на лечението с вестибуларния токсичност и / или двустранна загуба на слуха тежест. Първите признаци на невротоксичност е спрян за високочестотни звуци, които могат да бъдат открити само аудиометричното преглед, или виене на свят, които могат да показват нарушение на вестибуларния апарат.

За останалата част от проявите на невротоксичност включват скованост и изтръпване на крайниците, конвулсии и неволеви мускулни контракции.

По време на лечението на симптомите могат да се появят повреди на вътрешното ухо или вестибуларния нарушение без симптоми прояви на токсичния ефект на осмия двойката черепните нерви. Пълното или частично не подлежат на преговори двустранно загуба на слуха или силна замаяност, които водят до увреждане, може да се развие след спиране на лечението с наркотици.

Ототоксичност причинени от аминогликозидни антибиотици, обикновено е неотменимо. Повишен риск от ототоксичност при пациенти с увредена бъбречна функция, както и използването на високи дози или дългосрочно лечение лекарство.

Аминогликозидни антибиотици трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с болестта на Паркинсон или миастения гравис тип миастения. Те могат да се засили мускулна слабост, като блокира невромускулната трансмисия.

Както в случая на други антибиотици, използването амикацин може да доведе до колонизацията на микроорганизми нечувствителни. В такива случаи, подходящо лечение.

Amikin включва натриев бисулфит, който може да причини алергичен тип реакции, включително анафилаксия симптоми на различна тежест и астматични пристъпи особено при пациенти с бронхиална астма.

Взаимодействие с други лекарства. Подобно на други аминогликозиди Amikin не се прилага едновременно с други лекарствени продукти.

За да се избегнат едновременни и / или последователни орално или парентерално приложение други нефротоксични или невротоксични лекарства, особено бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин и други аминогликозидни антибиотици.

Amikin едновременно прилагане на лекарството трябва да се избягва с диуретици като фуроземид или етакринова киселина, които могат да причинят най ототоксични ефекти. Освен това, когато се прилага интравенозно диуретици могат да повишат токсичността на аминогликозида чрез промяна на концентрацията на антибиотика в серума и тъкани.

Избегне въвеждането Amikin лекарство заедно с лекарства или анестетични лекарства, които блокират невромускулна трансмисия (например, тубокурарин, сукцинилхолин и декаметонин), и средство за едновременно въвеждане на кръвопреливане, които съдържат цитрат като антикоагулант. Във връзка с тези лекарства, аминогликозиди може да предизвика развитието на невромускулна блокада и респираторна парализа.

Докато използването на цефалоспорини повишен риск от нефротоксичност. Цефалоспорини може да доведе до грешка при определянето на концентрацията на креатинин в серума.

Когато се прилага едновременно с антибиотици пеницилин група серумна концентрация на лекарството може да намали Amikin. Инактивиране на аминогликозида може да бъде клинично значимо само при пациенти с тежко увредена бъбречна функция. Инактивирането може да се осъществи в проби от физиологични течности, които водят до nonclosest резултати от лабораторни анализи. Защитни светове в лабораторни тестове е бърз избор на пробите, или замразени.

Условия и срокове.

СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Се съхранява при температура от 15-25 ° С

Разтвор който съдържа Amikin на 2, 5 - 5,0 мг / мл, ако се съхранява в хладилник или при температура не по-висока от 25 ° С може да се използва в рамките на 24 часа.

Срок на годност - 3 години.