Ондансетронът инжекция

Ондансетронът инжекция (Ондансетрон про injectionibus)

Международни и химическо наименование: ондансетрон, (3RS) -9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-ил) метил] -1,2,3,9-тетрахидро-4Н-карбазол-4-он хидрохлорид дихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Ясно, безцветна течност;

Състав. 1 мл от разтвор на ондансетрон хидрохлорид дихидрат съдържа, въз основа на 2 мг ондансетрон на;

други компоненти: лимонена киселина, натриев цитрат, натриев хлорид, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене.

5-₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Лекарства против повръщане. Механизмът на действие, причинено Ондансетрон високо селективен конкурентно блокиране на централната и периферната 5НТ₃ серотонинови рецептори (рецептори проверяване зона, повръщане център). Подтиска GAG рефлекс, премахване и предотвратяване на гадене при използване на цитотоксични химиотерапевтични агенти, лъчетерапия в постоперативния период. Когато многократно се забавя перисталтиката и минаваща през съдържанието на червата.

Фармакокинетика. Когато се прилага интравенозно при доза от 0.15 мг / кг за възрастни до 75 години, максималната концентрация в кръвта е средно около 100 нг / мл при пациенти, по-възрастни от 75 години - 170 нг / мл. С интравенозна инфузия от 32 мг за 15 минути достига максимална концентрация 264 нг / мл. За интрамускулно приложение максималната концентрация на ондансетрон в кръвта се записва 10 минути след инжектирането, и приблизително 25 нг / мл. Свързването с плазмените протеини - 70-76%. По-голямата част от инжектираната доза (85-90%) е хидроксилиран в черния дроб цитохром Р 450 с индоловия пръстен, съединенията, и по-нататък, конюгиран с глюкуронова киселина и сярна киселина. Общ обем на разпределение на 1,9 л / кг, на полуживот, в зависимост от възрастови групи - от 3.5 до 5.5 часа. Лекарството се отделя чрез бъбреците, с 5% от приложената доза се отделя непроменена. Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя чрез въвеждането на многократна употреба.

Деца и пациенти с чернодробно заболяване намалява общия клирънс, пациенти в напреднала възраст по-дълъг полуживот и общия клирънс на препарата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 мл / мин) намалява системния клирънс и обем на разпределение на ондансетрон, което води до клинично незначително увеличение на полуживота на лекарството. В ниво на максимална концентрация и бионаличността по-висока, а клирънсът и нивото на разпространение по-нисък от този на мъжете на жените.

Показания за употреба. Профилактика и лечение на гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия или радиотерапия terapiey- постоперативно гадене и повръщане.

Методът на използване и дозата. Лекарството може да се прилага интрамускулно или интравенозно, чрез еднократна инжекция или чрез бавна инфузия. За да се получи разтвор на ондансетрон може да се използва за вливане на 0.9% разтвор на натриев хлорид, 5% глюкозен разтвор, разтвор на Рингер. Ондансетрон инфузионен разтвор се приготвя непосредствено преди приложение vvedeniem- но ако е необходимо, може да се съхранява до пълно използване на не повече от 24 часа при температура от 2-8 ° С По време на вливането не изисква защита от светлина при нормална светлина.

Еметогенна химиотерапия и лъчетерапия

Възрастни прилагат разтвор доза от 8 мг интравенозно, бавно, непосредствено преди химиотерапия.

Vysokoemetogennaya химиотерапия

8 еднократна доза от 32 мг интравенозно, бавно, непосредствено преди himioterapii-, когато се прилага в доза по-голяма от 8 мг Ондансетрон се разтварят в 50-100 мл 0,9% хлорид или друг съвместен разтвор на натриев хлорид интравенозна инфузия и притежават най-малко 15 минути ;

доза от 8 мг интравенозно, бавно, непосредствено преди химиотерапията, след това 2 пъти интравенозно, бавно, в доза от 8 мг на интервали от 4 часа или 2 интравенозно в доза от 1 мг / час за 24 часа.

Изборът на режим на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от тежестта на еметичен ефект.

Бебетата могат да бъдат прилагани като единична интравенозна инжекция в доза от 5 мг / м² непосредствено преди химиотерапия.

Постоперативно гадене и повръщане

Възрастни. Може би присвояване 4 мг като бавна интравенозна инжекция или интрамускулно инжектиране в периода на индуциране на анестезия. За да се премахне развитието на постоперативно гадене и повръщане препоръчва еднократна приложение 4 мг интрамускулно или интравенозно бавно.

Деца. За предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане и може да има доза от 0.1 мг / кг (до 4 мг) като бавна интравенозна инжекция преди, по време или след индуциране на анестезия. За да се премахне развитието на постоперативно гадене и повръщане препоръчва еднократна приложение при доза от 0.1 мг / кг (до 4 мг) интрамускулно или интравенозно бавно.

Странични действия.

В централната нервна система: главоболие, виене на свят, временно прекъсване на зрителна острота (с бързо интравенозно приложение), спонтанни нарушения в мотилитета, припадъци, припадъци, инхибиране на централната нервна система, парестезии, слабост, екстрапирамидални симптоми, припадъци;

от страна на сърдечно-съдовата система: чувство на топлина и прилив на кръв към лицето, аритмия, тахикардия, или брадикардия, хипотония или хипертония;

храносмилателната система: запек, диария, хълцане, сухота в устата, преходно повишение аминотрансфераза дейност, увреждане на чернодробната функция;

алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, в редки случаи - анафилактични реакции;

други: кашлица, болка в гърдите (тип ангина), зачервяване и парене на мястото на инжектиране.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Неспазването функция pecheni- операция на корема polosti- бременността (особено аз триместър) - laktatsii- по време на детството: когато химиотерапия и лъчетерапия - до 4 год.- под упойка - до 2 години.

Предозиране. В случай на предозиране може да се увеличи на симптомите, които са описани в раздела "страничен ефект",

Лечение: отстраняване на подготовка и симптоматична терапия, насочена към подпомагане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Ондансетронът когато се прилага при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане се препоръчва да не се превишава дозата от 8 мг / ден. При много тежки еметогенни реакции в резултат ефикасност химиотерапия лекарство може да бъде подобрена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например дексаметазон 20 мг) преди химиотерапия.

Предпазни мерки се прилагат на пациенти, които имат история на реакции на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на серотонин 5-₃-рецептори. С повишено внимание и под строго медицинско наблюдение на лекарството трябва да се прилага при пациенти с признаци на подостра чревна непроходимост.

Взаимодействието с други лекарства. Препарат под формата на инфузионен разтвор с концентрация Ондансетрон 16-160 мкг / мл (8 мг / 500 мл - 8 мг / 50 мл) се въвежда през Y-като катетъра във връзка с такива лекарства:

цисплатин при концентрации до 0.48 мг / мл в продължение на 1-8 часа;

карбоплатин при концентрация 0,18-9,90 мг / мл за 10-60 минути;

5-флуороурацил в концентрация 0.8 мг / мл при скорост не по-малко от 20 мл / ч, докато се признава, че високи концентрации на 5-флуороурацил може да причини утаяване на ондансетрон;

етопозид в концентрация 0,14-0,25 мг / мл в продължение на 30-60 минути;

в доза цефтазидим 0,025-2,0 г, разрежда се с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя, под формата на интравенозен болус инжекция за 5 минути;

циклофосфамид в доза от 0.1-1.0 г, разрежда се с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя, в интравенозна болус инжекция за 5 минути;

доксорубицин в доза от 10-100 мг, разрежда се с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя, под формата на интравенозен болус инжекция за 5 минути;

Дексаметазон при доза от 20 мг интравенозно, бавно над 2-5 минути заедно с 8-32 мг ондансетрон в 50-100 мл.

Ондансетрон инжектиране не трябва да се използва в една и съща спринцовка или вливане на други лекарства.

Едновременната употреба на инхибитори на микрозомалния чернодробните ензими цитохром Р450 система може да се увеличи времето на полуживот и намаляване на общия клирънс на лекарството.

Докато използването на индуктори на чернодробни микрозомни ензими система цитохром Р 450 (барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, азотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и други хидантоин, рифампицин, толбутамид) може да намали клиничната ефикасност на лекарството.

Условия и срокове. Съхранявайте на тъмно, недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност - 2 години.