Zofran инжекция

Zofran инжекция (Zofran про injectionibus)

Международни и химическо наименование: ondansetron- 1,2,3,9-тетрахидро-9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-ил) метил] -4Н-карбазол-4-он, хидрохлорид, дихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно стерилен разтвор;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа 2 мл ондансетрон (под формата на хидрохлорид дихидрат);

други компоненти: лимонена киселина монохидрат, натриев цитрат, натриев хлорид, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене. Retseptoiv антагонисти на серотонин (5НТ₃). АТС код A04A A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Ондансетрон - мощен, високо селективен агонист на 5НТ₃ (Серотонин) рецептор. предотвратява наркотици или елиминира гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия и / или лъчева терапия, както и постоперативно гадене и повръщане. Механизмът на действие на Zofran не е напълно изяснен. Може би, лекарствените блокове появата на GAG рефлекс, показва антагонистично действие по отношение на 5-₃-рецептори, които са локализирани в неврони, както на периферната и централната нервна система. Лекарството не намалява психомоторна активност на пациента и не седативен ефект.

Фармакокинетика.

Когато се прилагат интравенозно, пиковата концентрация на постига в рамките на 10 минути в плазмата. По-голямата част на податлив метаболизма инжектирана доза в черния дроб. Урината непроменено производството на по-малко от 5% от състава. Половината - около 3 часа (възрастни пациенти - 5 часа). Свързването с плазмените протеини - 70-76%.

Показания за употреба.

Лечение на гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия и лъчетерапия.

Профилактика и лечение на постоперативно гадене и повръщане.

Методът на използване и дозата.

Гаденето и повръщането, че е причинена от химиотерапия и лъчетерапия

Възрастни

Еметогенна потенциал лечение на рак варира в зависимост от дозата и комбинацията от схеми на химиотерапия и лъчетерапия прилагат. Zofran инжекции се прилагат в дози от 8-32 мг на ден, дозата препоръки за избор по-долу.

Еметогенна химиотерапия и лъчетерапия

Препоръчителна интравенозна или интрамускулна доза Zofran - 8 мг като бавно инжектиране, непосредствено преди лечението.

За профилактика на забавено или продължително повръщане след първите 24 часа е препоръчително орално или ректално приложение на препарата.

Vysokoemetogennaya химиотерапия

Пациенти, които получават химиотерапия vysokoemetogennuyu (например високи дози от цисплатин), Zofran могат да бъдат причислени към единична доза от 8 мг, интравенозно или интрамускулно, непосредствено преди химиотерапия. Дози по-големи от 8 мг (32 мг), могат да се прилагат само под формата на интравенозна инфузия в продължение на 50-100 мл физиологичен разтвор или друг съответен rastvoritelya- инфузия трябва да продължи най-малко 15 минути.

Друг начин - 8 мг Zofran прилагане чрез бавна интравенозна или интрамускулни инжекции, непосредствено преди химиотерапия, с допълнително две еднократно интравенозно приложение или vnutrennemyshechnym 8 мг след 2 и 4 часа, или постоянна инфузия на 1 мг / час за 24 часа.

Изборът на режим на дозиране зависи от тежестта на еметогенна влияние.

Zofran ефективност при vysokoemetogennye химиотерапия може да бъде повишена чрез допълнително еднократна интравенозна дексаметазон натриев фосфат при доза от 20 мг преди химиотерапия.

За профилактика на забавено или продължително повръщане след първите 24 часа е препоръчително орално или ректално приложение на препарата.

деца

Деца от 4 години и повече Zofran при доза от 5 мг / м² телесната повърхност може да се прилага като еднократна интравенозна инжекция, непосредствено преди химиотерапия, с по-нататъшното прилагане на Zofran таблетки след 12 часа. За перорално приложение трябва да продължи в продължение на 5 дни след приключване на лечението.

Опит в използването на Zofran за лечение на деца под 4 години са ограничени.

пациенти в напреднала възраст

Zofran се понася добре при пациенти над 65 години, независимо от дозата, честотата и начина на приложение.

Постоперативно гадене и повръщане

Възрастни

За превенция на постоперативно гадене и повръщане Zofran препоръчителна доза от 4 мг като еднократна бавна интравенозна или интрамускулна инжекция при индуциране на анестезия.

За лечение на следоперативно гадене и повръщане препоръчва еднократно приложение на 4 мг Zofran, интрамускулно, или чрез бавна интравенозна инжекция.

деца

За предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане при деца, които работят под обща анестезия, Zofran да се прилага в доза от 0.1 мг / кг телесно тегло (максимум - до 4 мг), чрез бавна интравенозна инжекция преди, по време или след индуциране на анестезия. За лечение на следоперативно гадене и повръщане, които вече са разработени, Zofran може да се прилага в доза от 0.1 мг / кг (максимална - до 4 мг), чрез бавна интравенозна инжекция.

пациенти в напреднала възраст

Опит в използването на Zofran за предотвратяване и лечение на постоперативно гадене и повръщане при пациенти в напреднала възраст е ограничен, обаче Zofran се понася добре от пациенти над 65-годишна възраст, които са подложени на химиотерапия.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Не е необходимо да се промени режима на дозиране и начина на приложение на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с умерена и тежка чернодробна функция Zofran клирънс е силно намалена, както и времето на полуживот на кръвен серум - расте. При такива пациенти, максималната дневна доза не трябва да превишава 8 мг.

Пациенти с увредена спартеин / debrisokvina метаболизъм

Времето на полуживот на ондансетрон при пациенти с нарушен метаболизъм debrisokvina спартеин и не се променя. При такива пациенти да доведе до повторното въвеждане на същата концентрация на лекарството, и че при пациенти с непокътнати метаболизъм. Следователно, е необходима промяна на дозата или честотата на дозиране.

Странични действия.

Странични ефекти, информация за които е дадено по-долу, класифицирани по органи и системи, както и честотата на тяхното възникване. Честотата на поява е разделена на тези категории: много често от 1 до 10, често 1 до 100 и <1 на 10, не часто 1 на 1 000 и <1 на 100, редко 1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000.

Имунната система

реакция на свръхчувствителност, незабавно, тежък час, до анафилаксия: Редки.

нервна система

Много чести: главоболие.

Чести: екстрапирамидни реакции като окулогирна криза дистонични реакции без постоянен клинични последствия, припадъци.

Редки: замаяност при бързо интравенозно приложение.

очни нарушения

Редки: зрителни смущения skoroischezayuschie (мътност в очите), най-вече по време на интравенозно приложение.

Много редки: преминаване слепота, най-вече по време на интравенозно приложение. В повечето случаи на слепота тя преминава за 20 минути. По-голямата част от пациентите, лекувани с химиотерапевтични лекарства, които включват цисплатин. Някои доклади за преминаване слепота тя се счита за кортикална произход.

сърце

Не често: аритмия, болка в (депресия ST-сегмента със или без) сърцето, брадикардия.

съдове

Чести: усещане за топлина или прилив на кръв.

Не често: хипотония.

Дихателната система и органи на гръдния кош

Не се случва често: хълцане.

храносмилателния тракт

Често: запек.

жлъчно-чернодробна система

Не често: Асимптоматично увеличение на чернодробната функция.

Тези случаи са наблюдавани главно при пациенти, които са лекувани с химиотерапевтични лекарства, които включват цисплатин.

Общи нарушения

Чести: местни реакции при интравенозно приложение.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към някоя от съставките на състава.

Предозиране.

за свръхдоза Zofran недостатъчни данни. В повечето случаи, симптомите са подобни на тези, описани в пациенти, лекувани с препоръчваната доза (вж. "страничен ефект"). Специфичен антидот срещу лекарството не съществува, поради това, в случай на предозиране трябва да се прилага симптоматично и поддържащо лечение.

Използването на ипекакуана за лечение при предозиране на ондансетрон не се препоръчва, защото на неговото действие не може да излезе на бял свят чрез влиянието на антиеметик Zofran.

Особености на употреба.

Zofranom флакони не съдържат консерванти и трябва да се прилагат веднага след raskrytiya- решение, което остава да бъде унищожен.

Ампули с Zofranom не могат да се обработват в автоклав.

Съвместимост с други течности за интравенозно инжектиране

Разтворите за интравенозна инфузия трябва да се приготвят непосредствено преди инфузията. Въпреки това инсталирана че разтвор ондансетрон поддържа трайност продължение на 7 дни при стайна температура (25 ° С) под светлина или dennomu хладилник чрез разтваряне в такива среди: натриев хлорид 0,9%, декстроза 5%, 10% манитол, разтвор на Рингер калиев хлорид, 0.3% натриев хлорид и 0.9% калиев хлорид 0.3% и 5% глюкоза.

проучвания за съвместимост Drug проведени в PVC бутилки и поливинилхлорид инфузионни системи. Установено е, че ондансетрон е стабилен при използване на пластмасови и стъклени бутилки. Доказано е, че ондансетрон се разрежда с 0.9% натриев хлорид или 5% глюкоза, е стабилен в полипропиленови спринцовки. Доказано е също, че стабилността в полипропиленови спринцовки съхраняват при разреждане препоръчва ондансетрон други решения.

Ако е необходимо, дългосрочно съхранение на разтварянето на лекарството трябва да се провежда в асептични условия, свързани.

Съвместимост с други лекарства

Zofran може да се прилага под формата на интравенозна инфузия на скорост 1 мг / час. Чрез Y-като инжектор с ондансетрон Zofranom при концентрация от 16 до 160 пг / мл (т.е., 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 съответно мл) може да се прилага

цисплатин при концентрации до 0.48 мг / мл в продължение на 1-8 часа;

5-флуороурацил в концентрация 0.8 мг / мл при скорост от не повече от 20 мл / час (висока концентрация на 5-флуороурацил може да причини утаяване на ондансетрон). Разтвор за инфузия на 5-флуороурацил може да съдържа до 0,045% магнезиев хлорид в допълнение към други ексципиенти, които са съвместими;

карбоплатин концентрация от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл за 10-60 минути;

етопозид в концентрация от 0,14 мг / мл до 0.25 мг / мл в продължение на 30-60 минути;

цефтазидим в доза от 250 мг до 2 г, се разтваря във вода за инжекции (например 2,5 мл на 250 мл или 10 мг до 2 г цефтазидим) като интравенозна болус инжекция за 5 минути;

циклофосфамид в дозировка от 100 мг до 1 г, разтворен във вода за инжекция (5 мл на 100 мг циклофосфамид) като интравенозна болус инжекция за 5 минути;

доксорубицин в доза от 10 мг до 100 мг, се разтваря във вода за инжектиране (5 мл на 10 мг от доксорубицин) като интравенозна болус инжекция за 5 минути;

Дексаметазон при доза от 20 мг, като бавна интравенозна инжекция в продължение на 2-5 минути (с едновременно приложение на 8 мг ондансетрон или 32 мг, разтворени в 50-100 мл inektsiynogo разтвор) за около 15 минути.

Специални предупреждения

При лечението на пациенти със симптоми на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на 5НТ₃-се наблюдават реакции на свръхчувствителност рецептор.

Както ондансетрон слабително изхождания, които трябва внимателно наблюдение на пациенти с признаци на подостра чревна непроходимост, при употребата им Zofran.

Бременност и кърмене

Безопасността на използване Zofran по време на бременност не е установена за хората. В експериментални изследвания върху животни не Zofran нарушена развитието на ембриона или фетуса и не оказва влияние върху протичането на бременността, пери- и постнаталното развитие. Въпреки това, тъй като проучванията при животни не винаги могат да предвидят човешки Zofran не се препоръчва по време на бременност.

В експериментални изследвания показват, че ондансетрон се отделя в кърмата на животни. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

В психомоторно тестване ондансетрон не повлиява способността за шофиране механизми и не предизвиква седация.

Взаимодействие с други лекарства. Ондансетронът не увеличава и не инхибира метаболизма на лекарства, а други с тях се прилагат. Специални проучвания показват, че ондансетрон не взаимодейства с алкохол, темазепам, фуроземид, трамадол и пропофол.

Ондансетрон се метаболизира от различни цитохром Р-459 черния дроб: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Поради разнообразието на метаболитни ензими ондансетрон инхибиране или намаляване на активността на един от тях (например генетичен дефицит на CYP2D6) при нормални условия се компенсира от други ензими и няма да има влияние или въздействие върху цялостната креатининовия клирънс е незначително.

Фенитоин, карбамазепин, рифампицин

Пациентите, които се лекуват с мощен индуктор на CYP3A4 (напр фенитоин, карбамазепин и рифампицин) Увеличава клирънс на ондансетрон и неговата концентрация в кръвта намалява.

трамадол

Според малък брой клинични проучвания, ондансетрон може да намали аналгетичния ефект на трамадол.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца и защитени от светлина при температура под 30 ° С

Срок на годност - 3 години