Emesetron-Health

Emesetron-Health (Emesetron-Zdorovye)

Международни и химическо наименование: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - тетрахидро-9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-IL) -метил] -4Н-карбазол-4-он (а монохидрохлорид форма дихидрат);

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, покрити, светло-жълт цвят с перла сянка;

Състав. 1 таблетка съдържа ондансетрон хидрохлорид (от гледна точка на ондансетрон) - 4 мг или 8 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, картофено нишесте, магнезиев стеарат, повидон (поливинилпиролидон ниско молекулно Medical), аерозил, титаниев диоксид, жа Kandurin (сребърен блясък), хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза), оцветител "Sepispers сух жълт R",

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене. Антагонисти на 5-НТ₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Emesetron-здравеопазването - лекарства против повръщане. Механизмът на действие, причинено от високо селективен конкурентно блокиране на централната и периферната 5-НТ₃-серотонинови рецептори (рецептор тригерна зона, повръщане център). Потиска GAG рефлекс, премахване и предотвратяване на повръщане при използване на цитотоксични химиотерапевтични агенти, лъчетерапия, постоперативна. Когато многократно се забавя перисталтиката и минаваща през съдържанието на червата.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличност от около 60%, което се дължи на ефекта на "първопричината" през черния дроб. Максималната концентрация на ондансетрон в кръвта се достига след 1, 5-1, 7 часа. Приемът на храна удължава срока на усвояване от 17%, без това да повлияе на максимална концентрация. Свързването с плазмените протеини е 70-76%. По-голямата част от инжектираната доза (85-90%) е хидроксилиран в черния дроб цитохром Р₄₅₀ на индоловия пръстен съединения и допълнително конюгира с глюкуронова и серни киселини. Общият обем на разпределение е 1, 9 л / кг, полуживотът 3, 5-5, 5 часа (в зависимост от възрастта), общия клирънс - 5, 9 мл / (мин / кг). Лекарството се отделя чрез бъбреците, с 5% от приложената доза се отделя непроменена. Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя чрез въвеждането на многократна употреба.

Деца и пациенти с чернодробно заболяване намалява общия клирънс, пациенти в напреднала възраст по-дълъг полуживот и общия клирънс на препарата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 мл / мин) намалява

системен клирънс и обемът на разпределение на ондансетрон, в резултат на една малка клинично незначително увеличение на полуживота на лекарството. При жените нивото на максимална концентрация и бионаличността по-висока, а клирънсът и нивото на разпространение по-ниско от това на мъжете.

Показания. Предотвратяване и премахване на гадене и повръщане, свързани с цитотоксична химиотерапия (първоначално и повторни курсове, включително използването на високи дози от цисплатин) и лъчетерапия (облъчване цялата повърхност на тялото, частична или високо-дневно еднократна порция коремна облъчване) в онкологията. Превенция и премахване на гадене и повръщане в следоперативния период за възрастни и деца над 12 години.

Методът на използване и дозата Emesetrona. През цитостатичен режима на терапия дозирана определя индивидуално в зависимост от тежестта на повръщане реакция.

Възрастни и юноши над 12 години с умерено еметогенна химиотерапия и лъчева терапия се прилагат от: първоначален 8 мг за 1-2 часа преди противоракова терапия с допълнително приемане на още 8 мг на всеки 8-12 часа. За профилактика на покойния или продължително гадене и повръщане след първите 24 часа трябва да продължи приема на лекарството при 8 мг на всеки 12 часа. В частично облъчване с висока коремната част на 8 мг на всеки 8 часа. Лекарството се приема по време на курса на химиотерапия и лъчева терапия, както и 1-2 дни (ако е необходимо 3-5 дни) след неговото завършване.

Когато химиотерапия vysokoemetogennye възрастни и юноши над 12 години в ондансетрон 24 мг прилагат (едновременно с дексаметазон натриев фосфат) в продължение на 1-2 часа преди химиотерапия. За предотвратяване на повръщане по-късно през деня след 8 мг 2 пъти дневно по време на целия курс на химиотерапия, както и 5 дни след неговото завършване. Вместо вътрешна получаване ондансетрон може да се прилага под формата на разтвор за инжектиране.

Химиотерапия при деца 4-12 г. в рамките на предписаната: 4 начални мг три пъти на ден (30 минути преди началото на курса, а след това след 4 и 8 часа). За предотвратяване на повръщане късно 4 мг на всеки 8 часа в продължение на 1-2 дни, последвани от 4 мг два пъти на ден или 4 мг два пъти на ден по време на целия курс и 5 дни след неговото затваряне.

За превенция на постоперативно гадене и повръщане: възрастни и деца над 12 години: 16 мг 1 час преди анестезия. За лечение на гадене и повръщане в постоперативния период се препоръчва парентерално приложение на ондансетрон.

Максималната дневна доза на ондансетрон при възрастни е 32 мг, при пациенти с тежко чернодробно увреждане - 8 мг.

Странични действия. От страна на централната нервна система могат да включват: главоболие, замайване, нарушения спонтанни движения, припадъци, припадъци, инхибиране на централната нервна система, парестезии, слабост, екстрапирамидални симптоми, синкоп;

от страна на сърдечно-съдовата система: чувство на топлина и прилив на кръв към лицето, аритмия, тахикардия или брадикардия, хипотония или хипертония;

от храносмилателната система може да изпита запек, диария, хълцане, сухота в устата, преходно повишение аминотрансфераза дейност, увреждане на чернодробната функция;

алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, в редки случаи - анафилактични реакции;

Други: може да причини кашлица, болка в гърдите (тип ангина).

Противопоказания. Чернодробна недостатъчност, бременност (особено I триместър), лактация, начален стадий: на химио- и лъчетерапия до 4 години-под анестезия до 12 години, повишена чувствителност към компонент препарат.

Предозиране. В случай на предозиране може да се увеличи на симптомите, които са описани в раздела "страничен ефект", Лечение: отстраняване на подготовка и симптоматична терапия, насочена към подпомагане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. По време на лечението ондансетрон кърменето трябва да се преустанови.

При много тежки еметогенни реакции в резултат ефикасност химиотерапия лекарство може да бъде подобрена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например, 20 мг дексаметазон натриев фосфат) преди химиотерапия.

Предпазни мерки се прилагат на пациенти, които имат история на реакции на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на серотонин 5-₃-рецептори. С повишено внимание и под строг медицински контрол трябва да се предписва Emesetron-здрави пациенти с признаци на подостра чревна непроходимост.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване на инхибитори на микрозомален чернодробните ензими цитохром Р₄₅₀ (Алопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) може да увеличи времето на живота и намаляване на общия клирънс на лекарството.

Докато използването на индуктори на чернодробните микрозомни ензими система цитохром Р₄₅₀ (Барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, азотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и други хидантоини, рифампицин, толбутамид) могат да намалят клиничната ефикасност на лекарството.

Условия и срокове. В сухо и тъмно място при температура от

15 ° С до 30 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.