Emetron

Emetron (Emetron)

Международната име: ондансетрон;

Основните физико-химически характеристики: Oboevypuklye покрити таблетки, характерен цвят, около 9 mm в диаметър, с гравиране "8" на една и боке "RG" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 8 мг ондансетрон (като хидрохлорид дихидрат);

Други компоненти: колоиден силициев диоксид магнезиев bezvodnyy- stearat- talk- нишесте prezhelatinovannyy- целулоза mikrokristallicheskaya- нишесте kukuruznyy- безводна лактоза, железен оксид, титанов zholtyy- dioksid- макрогол 6000 sepifilm 003.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични агенти и агенти, които елиминират гадене.

АТС код A04AA01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ондансетрон е високо селективен антагонист на 5-НТ рецептори₃ (Серотонин). Медикаменти цитостатичен химиотерапия и лъчева терапия може да доведе до повишаване на нивата на серотонин поради дразнене на лигавицата на стомаха и тънките черва, което от своя страна, чрез активиране на вагални аферентни влакна, които съдържат рецептори на 5-НТ₃, Тя предизвиква мога да понасям рефлекс.

Дразнене вагални aferentnyh влакна могат да доведат до повишени нива на серотонин в пострема на площ, която се намира в долната част на четвъртата камера, а това също допринася за възникване на емезис поради стимулиране на 5-НТ3 рецептори. Ондансетрон инхибира възникване на рефлекс на GAG дължи на антагонистичното действие върху рецепторите 5НТ₃, които се намират на неврони двете централната и периферната нервна система.

В този механизъм на действие се основава превенция и лечение на постоперативна и причинени от цитостатична терапия повръщане и гадене.

Фармакокинетика. Ондансетрон при перорално приемане достига максимална концентрация в плазмата след около 1,5 часа, бионаличност е около 60%, и свързване с плазмени протеини е 70-76%.

Времето на полуживот е около 3 часа, при пациенти в напреднала възраст може да достигне 5 часа, както и в тежко увреждане на черния дроб - от 15-32 часа.

Показания за Emetrona. Профилактика и лечение на гадене и повръщане, причинено от цитотоксична химиотерапия и лъчетерапия и постоперативно гадене и повръщане.

Методът на използване и дозата.

Цитостатици терапия.

Възрастни. Дозировката зависи от тежестта на повръщане реакция в отговор на провеждане цитостатична терапия.

Дневната доза обикновено е 8 - 32 мг на базата на следните критерии.

Когато химиотерапия или радиотерапия е придружено от повръщане,

8 мг орално 12 часа преди започване на лечението и след това 8 мг след 12 часа от началото на лечението.

При избора на дозата трябва да се вземат предвид тежестта на повръщане.

В случай на тежко повръщане отговор по време на ефективност химиотерапия ондансетрон може да бъде увеличена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например дексаметазон 20 мг натриева сол на фосфорна киселина в началото на химиотерапия).

За предотвратяване на повръщане, което се случва след първите 24 часа от началото на химиотерапия или радиотерапия, като в силните и по-малко тежка еметогенна реакция се препоръчва да се прилага 8 мг два пъти дневно перорално (2 х 1 таблетка) в продължение на 5 дни.

Деца. Деца над 4 години на лекарство се прилагат в доза от 5 мг / м² телесна повърхност интравенозно непосредствено преди началото на химиотерапия, след това след 12 час - 4 мг peroralno- препоръчва да продължат лечението при доза от 4 мг два пъти на ден орално в продължение на 5 дни.

За превенция на постоперативно гадене и повръщане възрастни единична орална доза от 16 мг се прилага един час преди началото на анестезия.

Пациентите в напреднала възраст. дозата на лекарството не е нужно да се промени.

Пациенти с увреждания на бъбреците и черния дроб. С разгрома на бъбреците да промените обичайната дневна доза и честотата на приложение на лекарството е необходимо.

В увреждане на черния дроб значително намален клирънс ондансетрон с неговия полуживот се увеличава от плазмата, така че дозата трябва да се намали до минимум - 8 мг на ден.

Странични действия. Главоболие, зачервяване, чувство на топлина, запек, понякога - преминаване асимптоматична повишаване на трансаминазите. В редки случаи, които наблюдаваме реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия) - кашлица, диария, нарушения на спонтанни движения и пристъпи на крампи, болка в гърдите, аритмия, брадикардия, хипотония, хълцане.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на наркотици, кърмене.

Предозиране. Опитът на недостатъчност, лечение - симптоматично.

Особености на употреба. Някои пациенти, които имат свръхчувствителност към останалата vysokoselektivnh 5-НТ рецептори₃ (Серотонин), е реакция на свръхчувствителност и ондансетрон. Ондансетрон се увеличава, докато преминават през дебелото черво, следователно пациенти с данни за субакутна илеус след лечение се нуждаят от специално наблюдение. Данните за тератогенен за хората липсват, така че периодът на бременност (особено през първото тримесечие), като използвате продукта не е разрешено или е възможно само при внимателно претегляне на съотношението полза / риск. Ондансетрон се екскретира в майчиното мляко, така периода на прилагане на лекарството да се спре кърменето.

На предотвратяване и лечение на постоперативно гадене и повръщане при деца под 2 години опит не е окончателен.

Взаимодействието с други лекарства. Ондансетронът се метаболизира от системите за ензимни - цитохром Р₄₅₀ Черния дроб, обаче ензимни индуктори или инхибитори могат да променят своята клирънс и полуживот на елиминиране на лекарството.

Трябва да се внимава, когато се прилага заедно Emetrona:

- с ензимни индуктори (барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, азотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (и вероятно други хидантоин) пиримидон, рифампицин, толбутамид);

- ензимни инхибитори (алопуринол, макролидни антибиотици, антидепресанти - МАО инхибитори, хлорамфеникол, циметидин, контрацептиви, които съдържат естроген, дилтиазем, дисулфирам, валпроева киселина, натриев дивалпроекс, еритромицин, флуконазол, ftorohinolony, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, hinid, верапамил).

Условия и срокове. Съхранявайте при температура от 15-30^°S.

Срок на годност - 3 години.