Трописертон инжекция

трописертон инжекция (Трописетрон про injectionibus)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: трописетрон, {(1aN, 5AN) -8-метил-8-азабицикло [3.2.1] окт-3а-ил} 1Н-индол-3-карбоксилат хидрохлорид;

Основни физични и химични свойства: Безцветен, бистър разтвор;

Състав. 1 мл от разтвор съдържа 1128 мг трописетрон хидрохлорид, който е 1 мг трописетрон;

други съставки: солна киселина, натриев хлорид, натриев ацетат, оцетна киселина и вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични. ATC A03A A03.

фармакологични свойства.

фармакодинамика. Tpopicetpon е високо селективен конкурентни antagonictom cepotoninovyh рецептори, които в най-са в тънките черва (90%) и централната нервна система. подготовка "трописертон инжекция" блокира рефлекс GAG и придружаващия чувство на гадене, че са причинени от противоракови цитотоксични лекарства, радиационна терапия, както и някои наркотични вещества, които стимулират продукцията enteroxpomafinopodobnyh серотонин клетки в лигавицата на стомашно-чревния тракт (GIT). tpopicetpona въздействието не намалява в рамките на 24 часа, той може да се използва един път на ден. Tpopicetpon наркотици остава в сила, когато се използва по време на повторни курсове на химиотерапия и лъчетерапия. За разлика от други антиеметици tpopicetpon ekstpapipamidalnyh го няма странични ефекти.

Фармакокинетика. Когато се прилагат интравенозно, обемът на разпределение на лекарство е равна на 7,9 л / кг. Metabolizyetsya лекарство в черния дроб до получаване на фармакологично активни метаболити. Предвид различен metaboliziruyuschuyu чернодробната дейност, която е свързана с активността на монооксигенази, полуживот (1 / 2T) има грешка на 8 часа (за бърз метаболизъм) до 45 часа (за ниско метаболизъм). Общо klipens tpopicetpona - около 1 л / мин. При пациенти с ниско метаболизма klipens редуцира до 0.1-0.2 L / мин, AUC се увеличава с 5-7 пъти. Максималната концентрация на лекарството и нивото на разпространение не се различава при хора с бърз и бавен метаболизъм.

При получаване RER OS трописетрон има високо biodoctupnost достатъчно бързо (в продължение на 20 минути poluabcopbtsii) абсорбира (почти 95%) от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството достига в рамките на 3 часа.

Свързването с плазмените протеини. С плазмените протеини се свързва неспецифично 71% от лекарството (главно -glycoprotein).

Отделяне от тялото. Трописетрон екскретира главно чрез бъбреците в урината (70% като фармакологично неактивни метаболити, 8% - непроменени). W изпражнения като метаболити, получени около 15% от приложената доза.

Екскреция с понижена чернодробна функция. Drug метаболизъм в черния дроб определя неговата екскреция зависимост от функционалното състояние на неспецифично система монооксигеназа. При хората с намалени чернодробната функция detoksikatsionnoy tpopicetpona полуживот се намалява с 5 пъти. Но това не се отразява на максималната концентрация и степента на разпределение, и не е необходимо коригиране на дозата.

Показания за употреба. 3apobigannya и лечение на гадене и повръщане, които са причинени от хемотерапия антитуморна и радиотерапия. Лечение и профилактика на постоперативно гадене и повръщане.

Методът на използване и дозата. Възрастни Tpopicetpon предписани курсове за 6 дни. Дневната доза е 5 мг tpopicetpona. На първия ден, 30 минути преди химиотерапия Tpopicetpon препарат се прилага интравенозно или бавно (1 минута) болус, или чрез infyzii. За получаване на разтвора за получаване инфузионен разтвор 5 мг (1 ампула) се разтваря в 100 мл fiziologicheskogo разтвор Pingepa, 5% глюкоза или фруктоза разтвор. В 5 дни след лекарство се прилага орално (RER OS), капсули, в продължение на 1 час преди закуска с капсула вода. Пациенти с нарушена чернодробна функция, бъбреците, и пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намали дозата долу препоръчва.

За деца над 2 години трописетрон препоръчителна доза е 0.2 мг / kg- максимална дневна доза от - 5 мг. В един ден и в рамките на 30 минути преди противоракова химиотерапия се препоръчва интравенозно приложение, и от 2 минути до 6 часа, лекарството се прилага орално. Трописетрон може да се прилага за орално използване веднага след разреждане съответното количество трописетрон, съдържаща се в ампула, портокалов сок. Вземете за предпочитане сутрин, един час преди закуска.

Странични действия. Възможно е да има нарушение на централната нервна система: главоболие, световъртеж, чувство на умора. От страна на стомашно-чревния тракт: стомашна болка, diapeya запек. Може да увеличи кръвното налягане.

Противопоказания. Tpopicetpon противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към трописетрон, или други компоненти на неговата формулировка. Лекарството не трябва да се използва за бременни жени и майки дойки.

свръх доза. Симптоми: зрителни халюцинации, повишени aptepialnogo налягане, особено при пациенти на gipeptoniyu.

Лечение: симптоматично (по отношение на наблюдението на жизнените показатели и грижа за състоянието на пациента).

Особености на употреба. Трябва да бъдете внимателни, когато възлагане на пациенти с артериална Tpopicetpona gipeptenzieyu. При лечение на тези пациенти, които не трябва да се използва дневни дози tpopicetpona повече от 0.01гр като по-високи дози могат да доведат до по-нататъшно увеличаване на кръвното налягане.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване Tpopicetpona с лекарства, които са индуктори на микрозомален окисление (фенобарбитал, рифампин), води до намаляване на концентрацията му в плазмата. В този случай, пациенти с високи нива на микрозомален окисляване да увеличат трописетрон доза.

Лекарства, които са инхибитори на микрозомален окисление в черния дроб, например, tsimetedin не засягат значително концентрация Tpopicetpona кръв.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура + 4 ° С до + 15 ° С, за да се предпази от замръзване. Срок на годност - 3 години. Tpopisetron не трябва да се съхраняват в отворени флакони трябва да се използва веднага след отваряне на ампулата.