Emesetron здравеопазване разтвор

Emesetron Здраве-инжекция (Solutio Emesetron-Zdorovye про injectionibus)

Международни и химическо наименование: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - тетрахидро-9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-IL) -метил] -4Н-карбазол-4-он (а монохидрохлорид форма дихидрат);

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен или бледожълт разтвор;

Състав. 1 мл Emesetron здравеопазване включва ондансетрон хидрохлорид (от гледна точка на ондансетрон) - 2 мг;

други компоненти: лимонена киселина монохидрат, натриев цитрат, динатриев едетат (Трилон В), сорбитол, 0, 1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене. Антагонисти на 5-НТ₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Лекарства против повръщане. Механизмът на действие, причинено Emesetrona високо селективен конкурентно блокиране на централната и периферната 5-НТ₃-серотонинови рецептори (рецептор тригерна зона, повръщане център). Потиска GAG рефлекс, премахване и предотвратяване на повръщане при използване на цитотоксични химиотерапевтични агенти, лъчетерапия, постоперативна. Когато многократно се забавя перисталтиката и преминаване на съдържанието на червата.

Фармакокинетика. Когато се прилага интравенозно Emesetrona здравеопазване в доза от 0.15 мг / кг за възрастни на възраст под 75 години, максималните средните стойности на концентрация на кръвта около 100 нг / мл, при лица на възраст над 75 години - 170 нг / мл. За интрамускулно приложение максималната концентрация на ондансетрон в кръвта се записва 10 минути след инжектиране е около 25 нг / мл. Свързването с плазмените протеини е 70-76%. По-голямата част от инжектираната доза (85-90%) е хидроксилиран в черния дроб цитохром Р₄₅₀ до съединения с индоловия пръстен, и след това се конюгира с глюкуронова и серни киселини. Общият обем на разпределение е 1, 9 л / кг, полуживотът 3, 5-5, 5 часа (в зависимост от възрастта). Лекарството се отделя чрез бъбреците, с 5% от приложената доза се отделя непроменена. Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя чрез въвеждането на многократна употреба. При деца и при хора със заболявания на черния дроб намалява общия клирънс, пациенти в напреднала възраст по-дълъг полуживот и общия клирънс на препарата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 мл / мин) намалява системния клирънс и обем на разпределение на ондансетрон, което води до клинично незначително увеличение на полуживота на лекарството. При жените нивото на максимална концентрация и бионаличността по-висока, а клирънсът и нивото на разпространение по-ниско от това на мъжете.

Показания. Предотвратяване и премахване на гадене и повръщане, свързани с цитотоксична химиотерапия (първоначално и повторни курсове, включително използването на високи дози от цисплатин) и радиотерапия (облъчване цялата повърхност на тялото, частични или веднъж дневно високо коремна порциите облъчване) в онкологията. Превенция и премахване на гадене и повръщане в следоперативния период.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага интравенозно или вливане, както и интрамускулно. За да се получи разтвор на ондансетрон за инфузия може да се прилага: 0, 9% разтвор на натриев хлорид, 5% глюкозен разтвор, разтвор на Рингер. Ондансетрон инфузионен разтвор се приготвя непосредствено преди приложение vvedeniem- ако е необходимо, може да се съхранява до пълно използване на не повече от 24 часа при температура от 2-8 ° С По време на вливането не е необходимо се пази от светлина при нормална светлина.

През цитостатичен режима на терапия дозирана определя индивидуално в зависимост от степента на тежест отговор повръщане.

Възрастни и юноши над 12 години за първична профилактика на гадене и повръщане, свързани с умерена еметогенна химиотерапия и лъчетерапия - възможно въвеждане на 3 варианта:

I - 8 мг единична бавна интравенозна инжекция непосредствено предшестващата скорост;

единична доза 32 мг, разредени в 50-100 мл инфузия физиологичен разтвор в продължение на поне 15 минути за 30 минути преди началото на курса - II;

III - на 0, 15 мг / кг инфузия 3 пъти - 30 минути преди началото на химиотерапията и допълнително през 4 часа и 8 часа.

Възрастни за първична профилактика на гадене и повръщане, свързани с химиотерапия vysokoemetogennye - 3 възможни варианти на приложение:

Видео: Необичайни УПОТРЕБА на водородния прекис ЗДРАВЕ 24/7

I - 8 мг единична бавна интравенозна инжекция непосредствено предшестващата скорост;

II - 8 мг бавно интравенозно инжектиране непосредствено преди курс, след това отново на 8 мг интравенозно бавно два пъти през интервал от 2-4 часа или 1 мг / часова интравенозна инфузия на интервали в продължение на 24 часа.

единична доза 32 мг, разредени в 50-100 мл инфузия физиологичен разтвор в продължение на поне 15 минути непосредствено преди курс - III.

За предотвратяване на повръщане в дните след ондансетрон се прилага орално под формата на таблетки.

При деца от 4 до 12 години на първичния предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с еметогенна химиотерапия: единична интравенозна 5 мг / м² точно преди началото на курса с по-нататъшно приемане на ондансетрон орално под формата на таблетки.

За превенция на постоперативно гадене и повръщане: възрастни - 4 мг интрамускулно или интравенозно бавно в началото на притежаващи общо anestezii- деца над 2 години - 0, 1 мг / кг (до 4 мг) интравенозно да се забави (не по-малко от 30 секунди ) или след индуциране на анестезия.

За облекчаване на постоперативно гадене и повръщане, които се разви: възрастни - 4 мг интрамускулно или интравенозно, деца - 0, 1 мг / кг (до 4 мг) чрез бавна интравенозна инжекция.

Интрамускулно в същата област на тялото едновременно доза може да се прилага, което не надвишава 4 мг ондансетрон.

Ондансетрон максимална дневна доза за възрастни е 32 мг, при пациенти с тежко чернодробно увреждане - 8 мг (максимално за единична инфузия, в продължение на 15 минути).

Странични действия. Част от централната нервна система могат да включват главоболие, замайване, временно прекъсване на зрителна острота (с бързо интравенозно приложение), спонтанни нарушения в мотилитета, припадъци, припадъци, инхибиране на централната нервна система, парестезии, слабост, екстрапирамидални симптоми, припадъци;

от страна на сърдечно-съдовата система: чувство на топлина и прилив на кръв към лицето, аритмия, тахикардия или брадикардия, хипотония или хипертония;

от храносмилателната система може да изпита запек, диария, хълцане, сухота в устата, преходно повишение аминотрансфераза дейност, увреждане на чернодробната функция;

алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, в редки случаи - анафилактични реакции;

Други: може да причини кашлица, болка в гърдите (тип ангина), зачервяване и усещане за парене на мястото на инжектиране.

Противопоказания. Чернодробна недостатъчност, бременност (особено I триместър), лактация, начален стадий: на химио- и лъчетерапия - до 4 години-анестезия - до 2 години, повишена чувствителност към компонент препарат.

Предозиране. В случай на предозиране може да се увеличи на симптомите, които са описани в раздела "страничен ефект", Лечение: отстраняване на подготовка и симптоматична терапия, насочена към подпомагане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. По време на лечението ондансетрон кърменето трябва да се преустанови.

При много тежки еметогенни реакции в резултат ефикасност химиотерапия лекарство може да бъде подобрена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например, 20 мг дексаметазон натриев фосфат) преди химиотерапия.

Предпазни мерки се прилагат на пациенти, които имат история на реакции на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на серотонин 5-₃-рецептори. С повишено внимание и под строг медицински контрол трябва да се предписва на пациенти с признаци на подостра чревна непроходимост.

Взаимодействие Emesetrona здравеопазване с други лекарства. За да се прилага само препоръчани разреждане разтвори за инфузия (виж. Раздел "Начин на употреба и администрация").

Препарат под формата на инфузионен разтвор с концентрация Ондансетрон 16-160 мкг / мл (8 мг / 500 мл и 8 мг / 50 мл) се въвежда чрез Y-като катетъра заедно със споменатия повече лекарства:

- цисплатин при концентрация 0 до 48 мг / мл по време на 1-8 часа;

- карбоплатин при концентрация от 0, 18-9, 9 мг / мл по време на 10-60 минути;

- 5-флуороурацил в концентрация от 0 до 8 мг / мл със скорост от най-малко 20 мл / час, като се признава, че високи концентрации на 5-флуороурацил може да причини утаяване на ондансетрон;

- етопозид в концентрация от 0, 14-0, 25 мг / мл по време на 30-60 минути;

- доза цефтазидим 0 025 - 2 гр разрежда с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя като интравенозна болусна инжекция в продължение на 5 минути;

- циклофосфамид в доза от 0, 1 - 1 грам, разрежда се с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя като интравенозна болусна инжекция в продължение на 5 минути;

- доксорубицин в доза от 10-100 мг разрежда с вода за инжектиране, съгласно препоръките на производителя като интравенозна болусна инжекция в продължение на 5 минути;

- натриев фосфат, дексаметазон 20 мг IV бавно по време на 2-5 минути чрез подобен Y-катетър заедно с 8-32 мг ондансетрон в 50-100 мл.

Лекарството не трябва да се използва в една и съща спринцовка или вливане на други лекарства.

Едновременното използване на инхибитори на микрозомален чернодробните ензими цитохром Р₄₅₀ (Алопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) може да увеличи времето на живота и намаляване на общия клирънс на лекарството.

Докато използването на индуктори на чернодробните микрозомни ензими система цитохром Р₄₅₀ (Барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, азотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и други хидантоини, рифампицин, толбутамид) могат да намалят клиничната ефикасност на лекарството.

Видео: Unreal история - Дмитрий Иванович Менделеев и неговата Rastvor- хаос и разрушения

Условия и срокове. В тъмно място при температура от 15 ° С до 30 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.