Ондансетрон

инструкции за медицинска употреба на лекарството

ондансетрон (Ондансетрон)

Международни и химическо наименование: Ondansetron- (3RS) -9-метил-3 - [(2-метил-1 Н-имидазол-1-ил) метил] -1,2,3,9-тетрахидро-4Н-карбазол-4-он хидрохлорид дихидрат ;

Основни физични и химични свойстваТаблетките заоблени покрити с жълт цвят oboevypukloy повърхност в напречно сечение показва два слоя;

Състав. 1 таблетка съдържа ондансетрон хидрохлорид дихидрат, въз основа на ондансетрон

4 мг или 8 мг;

други съставки: прежелатинизирано нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, Opadry II жълто.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиеметични, както и лекарства, които елиминират гадене. 5-₃-серотонинови рецептори. АТС код A04A A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Лекарства против повръщане. Механизмът на действие, причинено от високо селективен конкурентно блокиране на централната и периферната 5НТ₃ серотонинови рецептори. Подтиска GAG рефлекс, премахване и предотвратяване на гадене при използване на цитотоксични химиотерапевтични агенти, лъчетерапия в постоперативния период. Когато многократно се забавя перисталтиката и минаваща през съдържанието на червата.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличност от около 60%, което се дължи на ефекта на "първопричината" през черния дроб. Максималната концентрация на ондансетрон в кръвта се достига след 1.5-1.7 часа. Използването на храна удължава срока на усвояване от 17%, без това да повлияе на максимална концентрация. Свързването с плазмените протеини - 70-76%.

По-голямата част от инжектираната доза (85-90%) е хидроксилиран в черния дроб на участието на цитохром Р₄₅₀ до съединения с индоловия пръстен, и след това се конюгира с глюкуронова киселина и сярна киселина. Общ обем на разпределение на 1,9 л / кг, на полуживот, в зависимост от възрастови групи - от 3,5 до 5,5 часа, общия клирънс -5,9 мл / (hvxkg). Лекарството се отделя чрез бъбреците, с 5% от приложената доза се отделя непроменена. Фармакокинетичните параметри на ондансетрон не се променя чрез многократна употреба.

Деца и пациенти с чернодробно заболяване намалява общия клирънс, пациенти в напреднала възраст по-дълъг полуживот и общия клирънс на препарата. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-60 мл / мин) намалява системния клирънс и обем на разпределение на ондансетрон, което води до клинично незначително увеличение на полуживота на лекарството. При жените нивото на максимална концентрация и бионаличността по-висока, а клирънсът и нивото на разпространение по-ниско от това на мъжете.

Показания. Предотвратяване и премахване на гадене и повръщане, свързани с цитотоксична химиотерапия (първоначално и повторни курсове, включително използването на високи дози от цисплатин) и радиотерапия (облъчване цялата повърхност на тялото, частична веднъж дневно облъчване с висока доза или коремните области) в онкологията. Превенция и премахване на гадене и повръщане в следоперативния период, в общата хирургия, офталмология и др.

Методът на използване и дозата. През цитостатичен режима на терапия дозирана определя индивидуално в зависимост от тежестта на еметични реакции.

Pomirna еметогенна химиотерапия и лъчетерапия

Възрастни и деца над 12 години в определения: Pochatkova 8 мг 1-2 часа преди началото на терапията на злокачествени заболявания с допълнителен прием на още 8 мг на всеки 8-12 часа. За предотвратяване или късно продължително гадене и повръщане след първите 24 часа, трябва да продължат да се прилагат 8 мг на наркотици на всеки 12 часа. В частични високо коремните части облъчване определи 8 мг на всеки 8 часа. Лекарството се приема по време на курса на химиотерапия и лъчева терапия, както и 1-2 дни (ако е необходимо - на 3-5 дни) след неговото завършване.

Видео: 11335 EN Ондансетронът ODT 8 мг три пъти дневно на 8 часа PRN

Vysokoemetogennaya химиотерапия

Възрастни и деца над 12 години в ондансетрон 24 мг прилагат (едновременно с дексаметазон фосфат) в продължение на 1-2 часа преди химиотерапия. За предотвратяване на повръщане по-късно през деня след 8 мг 2 пъти дневно по време на целия курс на химиотерапия, както и 5 дни след неговото завършване.

Химиотерапия при деца 4-12 години на наркотици администрирани: Pochatkova 4 мг 3 пъти на ден (30 минути преди началото на курса, а след това след 4 и 8 часа). За предотвратяване на повръщане късно определя на 4 мг на всеки 8 часа в продължение на 1-2 дни, последвано от 4 мг 2 пъти дневно в продължение на целия курс и 5 дни след неговото затваряне.

Постоперативно гадене и повръщане

Възрастни и деца над 12 години, предписани 16 мг 1 час преди анестезия. Деца под 12 години не се предписват.

Максималната дневна доза от 32 мг на ондансетрон, за пациенти с тежко чернодробно увреждане - 8 мг.

Странични действия. На централната нервна система: главоболие, замайване, нарушения на движението, спонтанни припадъци, припадъци, инхибиране на централната нервна система, парестезии, слабост, екстрапирамидални симптоми, синкоп;

от страна на сърдечно-съдовата система: чувство на топлина и прилив на кръв към лицето, аритмия, тахикардия, или брадикардия, хипотония или хипертония;

храносмилателната система: запек, диария, хълцане, сухота в устата, преходно повишение аминотрансфераза дейност, увреждане на чернодробната функция;

алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, в редки случаи - анафилактични реакции;

други: кашлица, болка в гърдите (тип ангина).

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките preparata- бременност (особено I триместър) - период laktatsii- начален стадий: на химио- и лъчетерапия - до 4 години, под анестезия - до 12-годишна възраст чернодробна недостатъчност, хирургически операции на корема.

Предозиране. В случай на предозиране може да се увеличи на симптомите, които са описани в раздела "страничен ефект",

Лечение: отстраняване на подготовка и симптоматична терапия, насочена към подпомагане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.

Видео: Защо не разполагаме с инструментите от лава - Maynkraft Machinima

Особености на употреба. По време на лечението ондансетрон кърменето трябва да се преустанови.

При много тежки еметогенни реакции в резултат ефикасност химиотерапия лекарство може да бъде подобрена чрез еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоиди (например 20 мг дексаметазон натриев фосфат) преди химиотерапия.

С повишено внимание при пациенти, които имат анамнеза за реакции на свръхчувствителност към други селективни антагонисти на серотонин 5-₃-рецептори. С повишено внимание и под строго медицинско наблюдение на лекарството трябва да се прилага при пациенти с признаци на подостра чревна непроходимост.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване на инхибитори на микрозомален чернодробните ензими цитохром Р₄₅₀ може да се увеличи времето на полуживот и намаляване на общия клирънс на лекарството.

Докато използването на индуктори на чернодробните микрозомни ензими система цитохром Р₄₅₀ (Барбитурати, карбамазепин, каризопродол, glutetimid, гризеофулвин, азотен оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, хидантоини, рифампицин, толбутамид и т.н.) може да намали клиничната ефикасност на лекарството.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.