Кетопрофен

кетопрофен. Ketoprophen.

препарати: Кетопрофен (Orudis): капсули 25 мг, 50 мг, 75 мг.
Кетопрофен (Orovail): дългодействащ капсули в 200 мг.

Показания. Той има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично deystviem- използва в фебрилни състояния algodismenoree, главоболие, невралгия и т.н., Като антиревматично средство, за лечение на дегенеративен артрит, болки след операции и травми, в онкологията за аналгезия (в присъствието на костни метастази ).

Дозиране и администрация. Като аналгетик: орално 25-50 мг (0.5 - 1 mg / kg) на всеки 6-8 часа.
Максималната терапевтична доза от 300 мг на ден.
Кетопрофен с продължително действие орални 200 мг дневно преди лягане.
Като противовъзпалително средство: орално 50-75 мг (от 1 до 1,5 мг / кг) на всеки 6 часа.
Максималната терапевтична доза от 200 мг на ден.
Кетопрофен с продължително действие орални 200 мг дневно преди лягане.
При лечение на ревматоиден артрит или остри подагрен артрит, необходими за назначаване високи дози, отколкото за лечение на остеоартрит.
За повишаване на аналгетичния ефект на комбинацията с наркотични аналгетици, антидепресанти, както и лекарствени без средства, например, транскутанен електрическа стимулация на нервите.
При лечението на ревматоиден артрит, лекарството може да се комбинира с антималарийни лекарства, злато, наркотици и пеницилин.
По-възрастните пациенти и пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция дозата се намалява до една трета или половината.
Улцерогенни действие на кетопрофен е възможно да се предотврати назначаването на антиациди. За да се предотврати рискът от пациенти разязвяване мизопростол прилага (перорално 100-200 мг на ден).
екскреция път: бъбреци, черен дроб.

фармакология. Кетопрофен се отнася до производни на пропионова киселина до III група CRP.
На структурни и фармакологични свойства, подобни на fenoprofenom, ибупрофен и напроксен.
Точно като други НСПВС, основният механизъм на противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие е инактивиране на ензима циклооксигеназа, в резултат на нарушено биосинтеза на простагландини, простациклини и тромбоксан от арахидонова киселина. Обикновено Циклооксигеназа катализира образуването на прекурсор prostagaandinov (ендопероксидите) от арахидонова киселина.
Поради намаляването на производството prostagaandinov намалява техните Пирогенетичните ефекти върху хипоталамо терморегулаторна център. Освен това сенсибилизиращ ефект намалява prostagaandinov на сетивни нервни влакна от тип С (което води до намаляване на чувствителността им към болезнено medangoram).
Кетопрофен инхибира образуването на други метаболити на арахидоновата киселина, включително левкотриени.
Кетопрофен има antibradikininovym действие, като стабилизатор на лизозомни мембрани, блокират добив лизозомни ензими.
В аналгетик и противовъзпалителна активност на кетопрофен висока от салицилати, но по-ниска от indometatsinai fenilbutadiona.
Кетопрофен (и други НСПВС) имат максимален аналгетичен ефект в терапевтична доза. Излишъкът от препоръчваните дози води до повишена токсичност аналгезия без усилване.
Кетопрофен може да доведе до увреждане на стомашната лигавица и като резултат, язва, кървене, но е по-добре поносим от аспирин.
Поради намаляване продукт понижено prostatandinov тон и контрактилитета на миометриума по време на бременност и преждевременно затваряне на фетална кръв (botallova) канал.
Кетопрофен дава биосинтеза на тромбоксан А2 тромбоцити причинява антитромбоцитен ефект на лекарството (в по-голяма степен, отколкото индометацин). Време на кървене, докато по-дълго. Въпреки това, за разлика от аспирин, неговият ефект е обратим и агрегирането на тромбоцитите и се възстановяват в рамките на 24 часа.
Кетопрофен не влияе на екскреция на пикочна киселина.

Фармакокинетика. Началото на действие: аналгетичен ефект, когато се приема орално 15-30 минути, антипиретични - по-малко от 1 час анти - по-малко от 7 дни.
Максималната концентрация в плазмата, аналгетичния ефект на перорално 1 - 2 часа противовъзпалителни 1 -2 седмици.
Продължителност: аналгетичен ефект на перорално-4-малко от 3 часа, антипиретични -6-8 часа.

нива на кетопрофен в серумните увеличава с аспирин, фенобарбитал.
Ибупрофен абсорбцията в стомашно-чревния тракт се намалява по време на приема антиацид, активен въглен, мляко.
Тъй като простагландините биосинтезни инхибитори блокира натриуретичен ефект на фуроземид и спиронолактон.

токсичностТоксичен диапазон не е регистриран.
Интоксикация симптоми: остра: кома, хипотония, метаболитна ацидоза, респираторна депресия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, хипотония, тахикардия, нистагъм.
Противоотрови. Няма специфичен антидот.

Лечение на усложнения и отравяне. Стоп въвеждането на лекарството, за провеждане на коригиране на нарушения на водно-електролитния метаболизъм и алкално-киселинното ravnovesiya- осигури подходяща вентилация и кръвообращението (дихателните пътища, кислород, интравенозно рехидратиране, вазопресори).
Ясно стомаха чрез определяне антиеметици (например, сироп от ипекакуана корен в доза от 30 мл и 0.5 мл / кг, 200 мл питейна или 4 мл / кг вода) или чрез стомашна промивка последвано прием на активен въглен (50 д или -100 0,5 -1 гр / кг).
Форсирана диуреза алкален натриев бикарбонат (интравенозно, фуросемид интравенозно, колкото е необходимо) - симптоматична терапия.

обезпечителни мерки:

1. Използване с повишено внимание при пациенти с ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт (ерозивен гастрит, пептична язвена болест), които могат да бъдат усложнени от язви и кървене.

2. внимателно проследяване на индикатор ми хемостаза на при пациенти с нарушения в кръвосъсирването, получаващи кетопрофен.

3. При липса на изразен ефект кетопрофен или лоша поносимост на лекарството може да бъде успешно заменя с редица други НСПВС.

4. противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към кетопрофен и други HPBC (назални полипи, ангиоедем синдром BOS или разстройство), както и пациенти с алергия natartrazinovye багрила.

5. Внимателно се използва при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, gipoprotrombinemiey и дефицит на витамин К. кетопрофен може да доведе до развитието на бъбречна недостатъчност при пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечно заболяване, чернодробна дисфункция.

6. Симптомите на инфекциозни заболявания могат да бъдат маскирани антипиретични и противовъзпалителни действия на кетопрофен.

7. Ако продължително лечение на кетопрофен необходимо фекална окултна кръв на всеки 14 дни, определянето на нивото на серумния креатинин и изследване на урината на всеки 1-2 месеца.

8. Внимателно се използва по време на бременност само в случаите, когато рискът за здравето на майката оправдава потенциалния риск.

9. кетопрофен и салицилати не трябва да се използват в същото време, поради възможността за усилване на страничните ефекти от стомашно-чревния тракт.

10. бъбреците простагландините играят важна роля в поддържането на бъбречната перфузия при пациенти с предварително бъбречна патология точка на бъбречната артерия. Такива пациенти е най-добре да не назначава кетопрофен, тъй като това може да доведе до зависимо от дозата намаляване на образуването на простагландини на причиняват бъбречна декомпенсация.

Странични ефекти.
Сърдечно-съдова система: периферен оток,
задържане на течности, повишено кръвно налягане, сърцебиене.
Дихателна система: диспнея, бронхоспазъм.
ЦНС: сънливост, замаяност, главоболие, безпокойство.
GI: образуването на ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, кървене, стомашно разстройство, гадене, повръщане, диария, нарушена чернодробна функция.
Урогенитални: бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност, азотемия, цистит, хематурия.
Алергични реакции: сърбеж, обрив.
Кръв: удължено време на кървене, левкопения, тромбоцитопения, апластична анемия, хемолитична анемия.
Други: шум в ушите, замъглено зрение.