Дифлунизал

дифлунизал. Dolobid. Дифлунисалът.

препарати: Дифлунисалът: филмирани таблетки, 250 мг, 500 мг.

Показания. Той има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично deystviem- използва в треска, главоболие, невралгии и сътр., Като антиревматично средство, за лечение на дегенеративен артрит, algodismenorei, болки след операции и травми, в онкологията за аналгезия (в присъствието на костни метастази ).

Дозиране и администрация. Както аналгетично и антипиретично: 1000 мг орално (20 мг / кг), последвано от 500 мг дневно 2-3 пъти на ден. За редовен прием.
Дозата трябва да се коригира в зависимост от възрастта на пациента, реактивността на организма, на нивото на лекарството в кръвния серум и преносимостта.
За повишаване на аналгетичния ефект на комбинацията с наркотични аналгетици, антидепресанти, както и лекарствени без средства, например, транскутанен електрическа стимулация на нервите.
При лечението на ревматоиден артрит, лекарството може да се комбинира с антималарийни лекарства, злато, наркотици и пеницилин.
По-възрастните пациенти и пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция дозата се намалява до една трета или половината.
Улцерозният diflunizala възможно да се предотврати назначаването на антиациди. За да се предотврати рискът от пациенти разязвяване мизопростол прилага (перорално 100-200 мг на ден).
екскреция път: бъбреци, черен дроб.

фармакология. Дифлунисалът diftorfenilovym производно е ацетилсалицилова киселина, се отнася до групата на NSAID. Въпреки, че това лекарство структурно и фармакологично подобно на салицилати, тя не се подлага на хидролиза в виво за салицилова киселина, и поради това не се счита вярно салицилат.
Точно като други НСПВС, основният механизъм на противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие е инактивиране на ензима циклооксигеназа, в резултат на нарушено биосинтеза на простагландини, простациклини и тромбоксан от арахидонова киселина. Обикновено Циклооксигеназа катализира образуването на прекурсор prostagaandinov (eyadoperoksidov) от арахидонова киселина.
Поради намаляването на производството на простагландини намалява техните пирогенни ефекти върху хипоталамуса терморегулиращ център. Освен това сенсибилизиращ ефект на простагландини се намалява в сетивни нервни влакна от тип С (което води до намаляване на тяхната чувствителност към болка медиатори).
Аналгетични, антипиретични и противовъзпалителна активност дифлунизал около -13 3.5 пъти по-висока от тази на аспирин.
Дифлунисалът (и други НСПВС) имат максимален аналгетичен ефект в терапевтична доза. Излишъкът от препоръчваните дози води до повишена токсичност аналгезия без усилване.
Дифлунисалът може да доведе до увреждане на стомашната лигавица и като резултат, образуване на язви,
което може да се дължи на нарушена биосинтеза prostagaandinov E (простациклини) с tsitoprotekgornym ефект върху стомашно-чревната лигавица.

Поради намаляване продукт понижено prostagaandinov тон и контрактилитета на миометриума по време на бременност и преждевременно затваряне на фетална кръв (botallova) канал.
Лекарството нарушава биосинтеза на тромбоксан А2 в тромбоцити, което води до неговата антитромбоцитен ефект на ацетилсалицилова киселина. Време на кървене, докато по-дълго. Въпреки това, за разлика от антитромбоцитна ефекта на аспирин дифлунизал то не по-дълъг от 24 часа продължава.

Фармакокинетика.
Началото на действие: аналгетичен ефект, когато се прилага орално най-малко 60 минути.
Максимална плазмена концентрация: аналгетичен ефект, когато се прилага перорално 2-3 часа.
Продължителност: аналгетичен ефект, когато се прилага перорално 3-7 часа.
Взаимодействието с други лекарства. В съвместно прилагане с други НСПВС, антикоагуланти и алкохол увеличава риска от ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт и кървенето. Усложнява metotreksaga литиева токсичност, дигоксин, циклоспорин (поради бавното елиминиране).
Лекарството намалява диуретично действие на спиронолактон. Това намалява хипотензивните ефекти на бета-блокери.
Diflunizala ниво в серума се увеличава с аспирин, фенобарбитал.
Дифлунисалът абсорбцията в стомашно-чревния тракт се намалява по време на приема антиацид, активен въглен, мляко. Както prostagaandinov биосинтезни инхибитори блокира натриуретичен ефект на фуроземид и спиронолактон.

токсичност: Unregistered токсичен диапазон.
Симптомите на интоксикация: образуването на ерозивен и улцерозен лезии на стомашно-чревния тракт, шум в ушите, хипервентилация, диспепсия, замаяност, сънливост, изпотяване, гадене, повръщане, тахикардия.
Антидот: Няма специфичен антидот.

Лечение на усложнения и отравяне. Стоп въвеждането на лекарството, за провеждане на коригиране на нарушения на водно-електролитния метаболизъм и алкално-киселинното ravnovesiya- осигури подходяща вентилация и кръвообращението (дихателните пътища, кислород, интравенозно regidragatsiya, вазопресори).
Ясно стомаха чрез определяне антиеметици (например, сироп от ипекакуана корен в доза от 30 мл и 0.5 мл / кг, 200 мл питейна или 4 мл / кг вода) или чрез стомашна промивка последвано прием на активен въглен (50 д или -100 0,5 -1 гр / кг).
Форсирана диуреза алкален натриев бикарбонат (интравенозно, фуросемид интравенозно, колкото е необходимо) - симптоматична терапия.

обезпечителни мерки:
1. Спрете да използвате лекарството в присъствието на виене на свят, шум в ушите или загуба на слуха. Шум в ушите обикновено се причинява при получаване на максималните терапевтични дози салицилати. Изслушване постепенно възстановява при прекратяване на приема.

2. Използване предупреждават пациенти с ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт (ерозивен гастрит, пептична язвена болест), които могат да бъдат сложни yazvo-формация и кървене.

3. Необходимо е да се следи отблизо изпълнението на хемостаза при пациенти с нарушения в кръвосъсирването, получаване дифлунизал.

4. Ако няма ясно изразен ефект дифлунизал или лоша поносимост на лекарството може да бъде успешно замества от други НСПВС серия.

5. противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към diflunizalu и други НСПВС (назални полипи, синдром на ангиоедем BOS или разстройство), както и пациенти, които са алергични към tartrazinovye багрила.

6. Използване предпазливо при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, gipoprotrombinemiey и дефицит на витамин К. дифлунисал може да предизвика развитието на бъбречна недостатъчност при пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечно заболяване, чернодробна дисфункция.

7. Симптомите на инфекциозни заболявания могат да бъдат маскирани антипиретични и противовъзпалителни действия дифлунисал.

8. Когато е необходимо продължително лечение diflunizala фекална окултна кръв на всеки 14 дни, определянето на нивото на серумния креатинин и изследване на урината на всеки 1-2 месеца.

9. Внимателно се използва по време на бременност само в случаите, когато рискът за здравето на майката оправдава потенциалния риск.

10. дифлунизал и салицилати, не трябва да се използват едновременно с това се дължи на възможността за усилване на странични ефекти от жилища и комуналните услуги.

Странични ефекти. Сърдечно-съдова система: гърчове ангина, сърцебиене.
Дихателна система: диспнея, бронхоспазъм.
ЦНС: сънливост, замаяност, главоболие, безпокойство, изпотяване, депресия, еуфория.
GI: образуването на ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, кървене, стомашно разстройство, гадене, повръщане, диария, нарушена чернодробна функция.
Урогенитални: бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност, азотемия, цистит, хематурия.
Алергични реакции: сърбеж, обрив.
Кръв: удължено време на кървене, левкопения, тромбоцитопения, намаление в плазмата желязо, намаляване на живота на червените кръвни клетки.