Налоксон хидрохлорид

налоксон хидрохлорид (Налоксон хидрохлорид)

Международни и химическо наименование: Naloxone- хидрохлорид 4, 5-epoksi-3, 14-дихидрокси-17- (2-пропенил) -morfinan-6-он дихидрат;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен прозрачна течност без никакви неразтворими примеси;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа 0, 4 мг налоксон хидрохлорид, на базата на анхидридна субстанция;

други компоненти: натриев хлорид, хлороводородна киселина, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. АТС код V 03 AB15. Противоотрови.

лекарства за действие. фармакодинамика. Налоксон е конкурентен антагонист на опиоиден m, A, S-рецептори, които са малко по-слаби блокиране D, Е-рецептори. Той има най-висок афинитет с м-рецептори. Наркотикът е един от членовете на групата на така наречените "рецепторни антагонисти чист опиати", Поради силно родство с тези рецептори го измества лекарства от свързващи места, като по този начин елиминират симптомите на предозиране на опиоид.

Налоксон не показва съществена активност, което е, няма никакви допълнителни агонистични свойства, които имат, например, налорфин и levalorfan, така че прави действието на повече от средствата. Лекарството елиминира ефекта на широка група от лекарства, а именно не само чисти агонисти (например морфин), но също така и агонисти и антагонисти на опиоидни рецептори (например пентазоцин). Лекарството не потиска дишането център, не показва обезболяващ ефект и не произвежда психични разстройства. Налоксон елиминира ефекта на морфин, хероин, кодеин, дихидрокодеин, петидин, метадон, пентазоцин, фентанил и апоморфин.

Налоксон елиминира централната и периферната токсични симптоми, т.е. инхибиране на дишането, свиване на зеницата, забавя изпразването на стомаха, dizforiyu, кома и конвулсии. Препаратът също така елиминира аналгетичния ефект на тези съединения. В допълнение, тя елиминира аналгетичния ефект на психически стрес, трансдермално нервна стимулация, акупунктура и плацебо elektroakopunkturi. Налоксон - лекарство, което се използва при заболявания на дихателната функция в смесени отравяния, причинени от опиоиди с барбитурати, бензодиазепини и алкохол. Лекарството не диша задълбочава депресията, причинена от барбитурати и дори, според някои изследователи, може да елиминира кома и потискане на дишането, които са причинени от тези агенти. Освен това, тя елиминира токсичните ефекти на големи дози от етанол, въпреки че не е показано на отравяне от това вещество. Лекарства, използвани в големи дози предизвиква analeptic действие, което зависи от спиране предаването ОАВАергични, което обяснява antagonizovaniya лекарство респираторна депресия, причинена от бензодиазепини.

Налоксон в дози, че дори няколко пъти терапевтичните не предизвиква дисфорично и психомиметични симптоми, както и използването му не създава несигурност външен вид в зависимост от лекарството.

Фармакокинетика. Лекарството, което се прилага интравенозно произвежда ефект в рамките на 30 -. 120 секунди, ефектът му продължава в продължение на 20 - 45 минути. Когато се прилага интрамускулно или подкожно действие започва след 2 - 3 минути, но вече з 150 - 180 минути. Средната полуживот в плазмата е 1-1,5 chas.- при кърмачета е по-времеемко и е - 03:00. Налоксон се метаболизира в черния дроб, то е предмет на глюкуронирането основно. Метаболитите се екскретират в урината. Влиянието на чернодробно и бъбречно увреждане върху фармакокинетиката на лекарството не е проучена. Налоксон преминава през плацентата.

Показания.

Отравяне, както и абсолютно и относително предозиране на опиоид означава;

Диференциална диагноза на опиоидни отравяне агенти;

отстраняване на нежеланите симптоми след гръбначния (или епидурална pidpavutinnogo) прилагане на опиоиди морфин;

премахване на действие на опиоидни съединения, използвани по време на обща анестезия, ако това се нуждаят от специални обстоятелства (например, не предвижда намаляване на времето за работа);

премахване на спирачната дишането при бебетата се дължи на въвеждането на опиат агент жена раждането.

Методът на използване и дозата. Налоксон доза и начин на приложение зависи от състоянието на пациента, както и вида и количеството на опиоидни средства, които предизвикват отравяне.

Отравяне с опиати

Възрастни. Обикновено първият интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение на 0, 4 мг (у условия, които застрашават човешкия живот препоръчва интравенозно). Ако е необходимо, дозата може да се повтаря на всеки 3 - 5 минути, докато привеждане на пациента в съзнание и възстановяване на дишането униформа. Ако след приложение на 10 мг от лекарството няма да се случи поне временно подобряване на дишането и възобновяването на съзнанието, диагнозата на свръхдоза опиати е съмнителни средства. В случай на интравенозна инжекция, лекарството трябва да се прилага бавно (в рамките на 2-3 мин.).

Деца първоначална доза е 0, 005-0, 01 мг на килограм телесно тегло, интравенозно, интрамускулно или подкожно. Ако е необходимо, инжекцията може да се повтори.

Оттегляне от упойката, която се причинява от опиоиди

Възрастни. Интравенозно се прилага 0, 1-0, 2 мг (1.5-3 мг на кг телесно тегло).

Деца. Интравенозно се прилага 0, 005-0, 01 мг на кг телесно тегло.

Ако е необходимо, дозата на 0 1 мг може да се повтаря на всеки 2 минути. толкова дълго, колкото пациентът започва да диша самостоятелно и е в съзнание. В обосновани случаи, с опиоидни отравяне средства с дълъг период на полуразпад, които трябва да имате ефекта на налоксон, тя може да се прилага интрамускулно.

Новородените. В случай на сънна апнея, преди прилагане на лекарството, се гарантира проходимостта на дихателната система. Когато дихателната депресия при новородени (причинена от прилагане на аналгетични агенти майка по време на анестезия), да се прилага мускулно, подкожно или интравенозно 0 01 мг на кг телесно тегло. Ако е необходимо, дозата може да се повтори. Тя може да се прилага профилактично интрамускулно веднага след раждането Налоксон 200 микрограма (60 микрограма на килограм телесно тегло).

Странични действия. Гадене, повръщане, повишено изпотяване, тахикардия, повишено кръвно налягане, възбуда, мускулни тремори, припадъци, и дори сърдечен арест. Тези симптоми са най-честите симптоми на остър синдром на отнемане и ефектът е много бързо antagonizovaniya ефект на морфина производни.

Противопоказания. Свръхчувствителност към налоксон.

Предозиране. Симптомите на предозиране включват гадене, повръщане, високо кръвно налягане, рак на стомаха тахикардия, камерно мъждене, сърдечен арест, белодробен оток. Появата на опиоидни симптоми изисква лечение (ако е възможно в интензивно отделение).

Особености на употреба.

Предупреждения и специални предпазни мерки.

Налоксон произвежда краткосрочен ефект от опиати, така че вероятността от повторение на дишането депресия. Като се има предвид по-горе посочените, че е необходимо в продължение на няколко часа, за да гледате на пациента.

Хората, пристрастени към опиати, налоксон трябва да се прилагат много внимателно, тъй като е възможно появата на симптоми на отнемане.

Не е маркиран уникална връзка между употребата на налоксон и появата на хипотония на пациента, повишаване на артериалното кръвно налягане, сърдечна аритмия и остър оток на белите дробове. Въпреки това, трябва да се внимава да се използва лекарството при хора със сърдечни заболявания.

Използването на лекарството по време на бременност и кърмене

приложение Б наркотици категория за бременност.

Проучвания, проведени върху животни не показват вредни ефекти върху плода. Ние не извършват подробни проучвания на лекарството при бременни жени.

Налоксон може да се използва по време на бременност и кърмене, само в случай на абсолютна необходимост. Неизвестна, или само налоксон с майчино мляко. Поради това трябва да се използва с повишено внимание по време на лечението на майката, която е кърменето.

Ефект на лекарството върху способността за шофиране и поддържа механизми

Забранено е да се управлява и поддържа движещи механизми по време на използването на налоксон.

Взаимодействието с други лекарства. Налоксон елиминира аналгетичния ефект на наркотични агонисти-антагонист аналгетици и които имат толкова силен ефект като пентазоцин.

Лекарството намалява или елиминира аналгетичния ефект на бупренорфин и трамадол, но неговото действие е кратко. Налоксон, която се прилага на пациент, след клонидин предозиране, произвежда значително повишаване на кръвното налягане.

Условия и срокове. Лекарството се съхранява в обсега на деца, защитени от светлина, при стайна температура (15 ° - 25 ° С).

Срок на годност - 4 години.