Antakson

Antakson (Antaxone)

Международни и химическо наименование: naltrexone- морфинан-6-он, 17- (циклопропилметил) -4, 5-епокси-3, 14-дихидрокси-5 (а) -, хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, бяло-червен (10 мг) или бяло-синьо (50 мг) в цвета;

Състав. 1 включва налтрексон хидрохлорид 10 мг или 50 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Опиати антагонисти. Противоотрови. ATC V03A B30 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Налтрексон хидрохлорид не е опиати свойства рецептор агонист.

Натрексон блокове на фармакологичния ефект на външно приложен опиоиди с конкурентно свързване на опиатни рецептори. Това запушване може да се премахне чрез въвеждането на високи дози опиати. Налтрексон инхибира физическа зависимост и помага да се поддържа състояние на opiatzavisimym болен, без наркотици след детоксикация. Блокадата на опиатни рецептори също води до изчезването на навик за пиене на алкохол.

Клинични проучвания са показали, че 50 мг налтрексон до 24 часа блокира фармакологичните ефекти на 25 мг хероин инжектира интравенозно. Чрез удвояване на дозата на налтрексон блокиращ ефект се удължава на 48 часа.

Фармакокинетика. Налтрексон се абсорбира почти напълно след орално приемане, 95% от дозата се метаболизира в черния дроб до фармакологично активни метаболити, с която основната - 6-бета-налтрексона - като пряк антагонист на опиати. Вторият метаболит - 2-хидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и неговите метаболити се екскретират основно през бъбреците. Количеството на свободен налтрексон, че се екскретира в урината е по-малко от 1% от оралната доза, приета и количеството на свободен и свързан 6-бета-налтрексон - 38% от оралната доза налтрексон.

Фармакокинетичният профил показва, че налтрексон хидрохлорид и неговите метаболити тествани vnutrennepechenochnoy рециркулация. Концентрацията на максималната плазмена (T_макс) Налтрексон и 6-бета-налтрексон се наблюдава след 1 час след перорално приложение, средният елиминационен полуживот (T_1/2) За налтрексон - 4 часа, 6-бета-налтрексон - 13 часа. Време на настъпване на максималната концентрация и полуживот зависи от дозата. Налтрексон не се натрупва в тялото за дълъг период от време, докато концентрацията на 6-бета-налтрексон в плазмата се увеличава до 40%. Това се дължи на факта, че периодът на полуразпад е много по-дълъг от този на налтрексон.

Показания за употреба. Antakson предписан за лечение на злоупотребата с наркотици (опиати), за да се подкрепи състояние, без наркотици, и преодоляване на физическата зависимост. Antakson както е предписано в лечение на алкохол до ограничаване на апетита за употреба на алкохол, предотвратяване на прекомерна консумация на алкохол, намаляване на алкохол-индуцирана еуфория, както и да се намали честотата на пристъпите.

Методът на използване и дозата.

Фазата отваряне на курса на терапия Antaksonom за наркотична зависимост.

Antaksonom лечението може да започне след приспадане от наркотици в продължение на 7 - 10 дни. Пациентът трябва да бъде без симптоми на абстиненция и въздържание. Задържане на употребата на наркотици, е идентифициран за тест на урината. Лечението не започва, докато преди провокативен тест с 0, 5 мг налоксон не става отрицателна. Налоксон проба не се извършва при пациенти със симптоми на отнемане, и при откриване на опиати в урината. Налоксон проба може да бъде повторена след 24 часа.

Antaksonom лечението се започва с повишено внимание, постепенно увеличаване на дозата. Можете да започнете с възрастен получаване 20 мг Antaksona и съхранявайте на пациента под надзора на 1 час. При липса на симптоми на абстиненция пациент може дата на остатък (30 мг) дневни дози.

Поддържаща терапия Antaksonom.

След като пациентът е бил подложен на фаза въвеждане лечение Antaksonom, дозата от 50 мг на всеки 24 часа е достатъчно да блокира ефекта на опиати въведени парентерално (тази доза от 25 мг ще блокира хероин прилага интравенозно).

Можете да използвате и по-гъвкава схема на лечение,:

Antaksona 100 мг прилагани на всеки 2 дни или 150 мг на всеки 3 дни.

100 мг Antaksona назначен в понеделник, 100 мг - в понеделник и 150 мг - петък. Тази схема е полезно за пациенти, които са решили е в състояние, без опиати за дълго време. Продължителност на лечението - 3 - 6 месеца.

За лечение на алкохолизъм Antakson среда използва в дневна доза от 50 мг на всеки 24 часа или назначен приемане на алкохол. Предишна детоксикация не е необходимо. Минималната продължителност на лечението - 3 месеца.

Странични действия. Терапевтичните дози Antaksona, които се използват в хода на лечението, не дават сериозни странични ефекти, въпреки че 10% от пациентите се отбележи, нарушения на съня, безпокойство, раздразнителност, болезнени спазми, гадене и / или повръщане, слабост, ставни, мускулни или главоболие, загуба на апетит, диария, запек, в състояние на изтощение, раздразнителност, световъртеж, кожни обриви, забавена еякулация, намалява сексуалната потентност, чувство за хлад.

Следните условия са по-малко от 1% от пациентите.

Дихателна система: зачервяване съдова сърбеж в носа, ринорея, кихане, сухота в гърлото, повишена slezovydelenie, синузит, задух, traheofoniya, кашлица, задух.

Сърдечно-съдова система: епистаксис, флебит, оток, повишено кръвно налягане, ЕКГ неспецифично промяна, тахикардия.

Стомашно-чревен тракт: подуване на корема, хемороиди, язва.

Пикочно-половите пътища: често уриниране или нарушена, увеличава или, напротив, намалено либидо.

Кожа: повишена секреторна активност на мастните жлези, микоза, кожни промени, които да отговарят на етапа на I измръзнали, алопеция.

Психическото състояние на депресия, параноя, умора, замъгляване на съзнанието, дезориентация във времето и пространството, халюцинации и кошмари.

В зрителната и слухова система: намаляване на зрителната острота, болка и усещане за парене в очите, фотофобия, болезнено "ударен от ушите", Шум в ушите.

Нежеланите общи стъпки: повишен апетит, загуба, или обратното, увеличаване на телесното тегло, патологично прозяване, сънливост, треска, сухота в устата, болки в областта на слабините, увеличени лимфни възли, чувство на топлина в крайниците, усещане за внезапно прилив на кръв към лицето.

Лабораторни изследвания: повишени чернодробни трансаминази лимфоцитоза. Описан един случай на идиопатична trombotsitopeniichnoy пурпура при пациент, който може да е бил с повишена чувствителност към Antaksona в предварителна обработка.

Зависимостта от наркотици: Antakson - пълен антагонист opiatov- тя не произвежда толерантност, физическа или психическа зависимост.

Противопоказания. Antakson е противопоказан при:

пациенти, които приемат аналгетици морфин група (опиати);

пациенти със синдрома на въздържане;

пациенти, които не са преминали провокативен тест с налоксон;

пациенти с положителен резултат от анализа на урината за наличие на опиати;

пациенти, които са с анамнеза за свръхчувствителност към факта Antaksona. Не е известно или има кръстосана чувствителност между налтрексон и производни фенантренил;

пациенти с остър хепатит и чернодробна недостатъчност;

не са установени безопасността при използване на Antaksona при деца на възраст под 18 години, при жените по време на бременност и кърмене.

Предозиране. Няма достатъчно клинични данни, свързани с евентуално предозиране. В едно специфично изследване, когато пациентите се прилагат 800 мг Antaksona на ден за една седмица, не са наблюдавани признаци на токсичност.

Лечението при предозиране: В този случай е препоръчително да се свържете със специализиран център за лечение и контрол на отравяне за появата на информацията за навременни методи на лечение в този случай. Пациентът трябва да зададе на симптоматично лечение и внимателно наблюдение.

Особености на употреба. лекарствено лечение трябва да започне в специализирани центрове за лечение на злоупотребата с наркотици в бъдеще да се извършва под строг лекарски контрол.

Един пациент с пристрастяване лекарство, което се третира Antaksonom, трябва да уведоми за факта, че самостоятелно приложение на опиати в този период води до тежък синдром на отнемане, дори кома.

Пациентът трябва да е в притежание на картата Antaksona назначения за информация в случай на други здравни работници дават първа помощ. Когато трябва да се преодолее блокадата на опиатни рецептори (прилага анестезия, аналгезия при аварийни ситуации), е необходимо да се използват големи дози от късо на наркотици, за да се намали риска от респираторни инхибиране и развитие на колапс на кръвообращението.

Antakson може да предизвика нежелани ефекти от изкуствен оттегляне. Продължително лечение Antaksonom изисква ежемесечен мониторинг на чернодробната функция.

Antakson не произвежда пристрастяване, дори и с дългосрочна употреба. Медикаментозното лечение Antaksonom придружава курс на психотерапия.

Карането на кола и други превозни средства е забранено.

Взаимодействие с други лекарства. Взаимодействие с лекарства, които съдържат лекарства.

Antakson отстраняване на фармакологичните ефекти на лекарства, които съдържат опиати като антитусиви, аналгетици и антидиарийни средства. Несъвместимости не са описани с други лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от + 30 ° С Срок на годност - 3 години.